| 結構式 |
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2-[(2-amino-6-oxo-3,9-dihydropurin-9-yl)methoxy]ethyl-2-amino-3-methyl-butanoate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1. Valaciclovir是一種抗病毒藥物，為加上L-valine酯的aciclovir。Aciclovir是一種嘌呤(墾T嘌呤)核苷酸類似物。
2. ValacicIovir在人體中會迅速且近完全的轉變為aciclovir及valine，可能是由某種稱為valaciclovirhydrolase的酵素所致。Aciclovir是專門對付疱疹病毒的抑制劑，其生體外活性，能對抗單純疱疹病毒(HSV)第一型和第二型、帶狀疱疹病毒(VZV)、巨細胞病毒(CMV)、Epstein-Barr病毒(EBV)和人類疱疹 6 (HHV-6)。
3. Aciclovir磷酸化成為活性三磷酸鹽時，能抑制疱疹病毒DNA的合成。在磷酸化的第一個步驟，需要病毒專一性酵素的活化作用。在HSV、VZV和EBV中，這種專一性的酵素為病毒thymidinekinase(TK)，它們只在被病毒感染的細胞中出現。而CMV的磷酸化作用，至少有一部分是μ97的磷酸轉移酶基因產物所調節。由於這些磷酸化過程，都需藉由病毒特定的酵素來活化完成。因此可以了解為何aciclovir有如此高的選擇性了。
4. Cellularkinase完成細胞的磷酸化過程(從單磷酸變成三磷酸)。Aciclovir三磷酸鹽競爭性抑制病毒DNA聚合酶，並會崁入DNA鏈，中止DNA的合成，因而阻斷病毒的複製作用。免疫功能健全的患者，若接受aciclovir的治療或預防，長期追蹤其感染菌株，顯示極少有病毒會降低對aciclovir的敏感性，但有極少數免疫功能嚴重不全的患者，可能會有上述情形出現，如：器官移植或骨髓移植的患者，接受化學治療的惡性腫瘤患者和感染人類免疫缺乏病毒(HIV)的患者。
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| 適應症 |
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帶狀疱疹、復發性生殖器疱疹。
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| 用法用量 |
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1. 成人劑量：治療帶狀疱疹，一天三次，每次1000mg，持續七天。復發性感染應持續治療五天，初次感染可能較為嚴重，療程有時必須持續長達十天。應儘早開始服藥。最好是在單純疱疹復發的前兆或出現復發徵兆時立即服用。
2. 兒童劑量：尚無資料。
3. 老人劑量：除腎功能嚴重損傷，否則無需調整劑量，但應持續攝取適量的水份。
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| 藥動力學 |
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1. 口服Valaciclovir後，它不僅會很快地被吸收，而且幾乎完全轉換成aciclovir及valine。此轉換係由人類肝臟中分離出稱為valaciclovir hydrolase的酵素所媒介。在給予單一1000mg劑量的valaciclovir，平均過了1.75個小時後，aciclovir的平均尖峰濃度達到25μ(5.7μg/ml)。來自valaciclovir的aciclovir生體可用率為54%，而且此值不會被食物影響。
2. 單次給予500∼1000mg valaciclovir的劑量後，aciclovir的血中濃度約在給藥後中位時間1.5小時達到最高值，而平均最高血中濃度為15∼25μM(3.3∼5.7μg/ml)。
3. Valaciclovir和血漿蛋白的結合程度非常低(15%)。Valaciclovir單次給藥或重複給藥的情形下，aciclovir在血中排除的半衰期，大約是3小時左右。在尿中，只能發現1%以下給藥劑量的valaciclovir。
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| 副作用 |
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於治療帶狀疱疹或單純疱疹的臨床試驗中，最常見副作用是輕微的頭痛和噁心、這些症狀在使用valaciclovir, aciclovir和安慰劑的患者皆有相似的比率、臨床試驗顯示，免疫力嚴重受損的患者長期服用高劑量的valaciclovir(一天8g)，曾發生腎功能不全、小血管病變性溶血性貧血及血小板過低症等狀況(有時是合併出現)、具有相同病況，卻未接受valaciclovir治療的患者也曾經發生這些狀況。
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| 交互作用 |
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1. Cimetidine和probenecid會減少aciclovir的腎廓清率，因而增加aciclovir的曲下面積(AUC)，然而aciclovir的治療濃度範圍很大，因此不需要調整劑量。
2. 其他會影響腎臟生理的藥物，也都會影響aciclovir的血中濃度。
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| 禁忌 |
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對valaciclovir,aciclovir或製劑中任何一種成分過敏者。
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| 給付規定 |
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10.7.抗病毒劑 Antiviral drugs（98/11/1）
10.7.1.抗?疹病毒劑(98/11/1）
2. valaciclovir：(100/7/1、101/5/1)
使用本類製劑應以下列條件為限：
(1)帶狀?疹或單純性?疹侵犯三叉神經第一分枝VI皮節，可能危及眼角膜者。
(2)帶狀?疹或單純性?疹侵犯薦椎S2皮節，將影響排泄功能者。
(3)免疫機能不全、癌症、器官移植等病患之感染帶狀?疹或單純性?疹者。
(4)帶狀?疹或單純性?疹所引起之角膜炎或角膜潰瘍者。
(5)急性視網膜壞死症 (acute retina necrosis)。
(6)帶狀?疹發疹3日內且感染部位在頭頸部、生殖器周圍之病人，可給予5日內之口服或外用藥品。
(7)骨髓移植術後病患得依下列規定用於預防復發性生殖器?疹：(101/5/1)
A.限接受異體骨髓移植病患。
B.接受高劑量化療或全身放射治療 (TBI) 前一天至移植術後第30天為止。
3.valaciclovir除上述特別規定外，使用療程原則以10天為限，口服、注射劑及外用藥膏擇一使用，不得合併使用。（95/6/1、100/7/1、101/5/1）
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| 注意事項 |
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1.腎功能嚴重受損的患者，需調整劑量。2.許多體內與體外的致突變性試驗結果顯示valaciclovir不可能有對人類造成基因突變的危險。對大白鼠及小老鼠的生物實驗中，valaciclovir沒有致癌性。3.Valaciclovir對大白鼠或兔子沒有致畸性。4.ValacicIovir口服給藥，不會影響雄鼠或雌鼠的生殖力。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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