| 結構式 |
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Repatha 為人類 IgG2 單株抗體，是在中國倉鼠卵巢 (CHO) 細胞內使用重組去氧核糖核酸（DNA）技術製作而成。
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Evolocumab 可選擇性結合至 PCSK9，防止血液循環中的 PCSK9 與位在肝臟細胞表面的低密度脂蛋白受體 (LDLR) 結合，進而防止 PCSK9 調節的 LDLR 降解。肝臟細胞表面 LDLR 受體數目增加會導致血清 LDL 膽固醇 (LDL-C) 減少。
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| 適應症 |
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1.對於已接受最高耐受劑量 statin，但低密度脂蛋白膽固醇 (LDL-C) 仍無法達到目標值之異合子家族性高膽固醇血症 (HeFH) 或動脈粥狀硬化心血管疾病 (clinical ASCVD) 之成人患者， Repatha 可作為飲食外的輔助治療。
2.對 statin 不耐受或禁用 statin 之原發性高膽固醇血症 (異合子家族性及非家族性) 或混合型血脂異常之成人患者，Repatha 可單獨使用或併用其他降血脂藥物，作為飲食外的輔助治療。 2 使用限制: Repatha 對心血管事件罹病率及死亡率的影響尚無法確定。
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| 用法用量 |
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Repatha 的建議劑量為每兩週一次 140mg 或每個月一次 420mg；這兩個劑量在臨床上效果相當。
皮下注射。
Repatha 可在腹部、大腿或上臂區域進行皮下注射。注射部位應經常變換，不可注射於觸痛、瘀青、發紅或變硬的皮膚上。Repatha 不可使用靜脈注射或肌肉注射給藥。
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| 藥動力學 |
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吸收及分布
健康成人單次皮下注射給予 Repatha 140 mg 或 420 mg 之後，會在 3 至 4 天內達到中位數最高血清濃度。
生物轉化
Repatha 是由胺基酸和碳水化合物組成，為天然免疫球蛋白，不太可能透過肝臟代謝機制排除。
其代謝及排除預期會與免疫球蛋白清除途徑相同，降解為小胜肽及胺基酸單體。
排除
Evolocumab 估計有效半衰期為 11 至 17 天。
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| 副作用 |
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最常通報的不良反應為鼻咽炎上呼吸道感染背痛、關節疼痛流行性感冒噁心。
最常見的注射部位反應為注射部位紅斑、注射部位疼痛及注射部位瘀青。
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| 交互作用 |
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Repatha 目前尚未進行正式的藥物間交互作用試驗。
Repatha 臨床試驗評估過 statin 類藥物與 evolocumab 的藥物動力學交互作用。在同時給予 statin類藥物的患者，觀察到 evolocumab 清除率約增加 20%。清除率的增加來自 statin 類藥物調節增加 Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 (PCSK9) 濃度所致，對於 evolocumab 在血脂方面的藥效學作用沒有不良影響。與 Repatha 併用時不需要調整 statin 劑量。
除了 statin 類藥物和 ezetimibe 之外，目前沒有進行其他試驗探討 Repatha 與其他降血脂藥物的
藥物動力學及藥效學交互作用。
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| 禁忌 |
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對活性成分物質或任一賦形劑過敏。
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| 注意事項 |
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肝功能不全
在中度肝功能不全患者曾觀察到 evolocumab 總暴露量減少，其可能導致 LDL-C 減少的效果降低。因此，這些患者可能需要密切觀察。
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| 過量處理 |
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在暴露高達 300 倍於每月一次 420 mg Repatha 的患者劑量之動物試驗中，並未觀察到不良反應。
Repatha 過量並無特定的治療方式。如果發生用藥過量，患者需針對症狀接受治療，並視需要提供支持性療法。
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| 藥品保存方式 |
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儲存在冰箱 (2-8°C)。切勿冷凍。
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