| 結構式 |
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Aripiprazole monohydrate:7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl] butoxy]-3,4 dihydrocarbostyril monohydrate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Aripiprazole治療思覺失調症及第一型雙極性疾患的作用機制，仍然未知。
Aripiprazole可能是經由對多巴胺D2和血清素5-HT1A接受體的部分促動作用，以及對血清素5-HT2A接受體的拮抗作用而產生療效。
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| 適應症 |
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1.治療成人的思覺失調症。
2.成人的第一型雙極性疾患維持治療之單一療法。
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| 用法用量 |
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ABILIFY MAINTENA的建議起始和維持劑量為每個月400毫克 ( 至少在前一次注射的26天後投與下一個劑量)。
對從未使用過aripiprazole的患者，建議在開始使用ABILIFY MAINTENA治療之前須先確立其對口服aripiprazole之耐受性。由於口服aripiprazole之半衰期特性，需要至少2週的時間，全面評估aripiprazole的耐受性。
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| 藥動力學 |
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ABILIFY MAINTENA的活性大概主要來自於它的原型藥物aripiprazole，較少部分來自於其主要代謝物dehydro-aripiprazole。Dehydro-aripiprazole具有類似原型藥物的D2接受體親合力，並且曝露量在血漿中佔原型藥物達29%。
由於aripiprazole溶解度低，ABILIFY MAINTENA肌肉注射後，aripiprazole吸收進入全身循環是較慢而且延長的。單劑量投與ABILIFY MAINTENA於三角肌或臀部肌肉後，aripiprazole的吸收程度(AUCt, AUC∞)在兩個注射部位是相似的，但投與於三角肌的吸收速率(C
max)較投與於臀部肌肉高出31%。然而，當達到藥物穩定狀態濃度，在兩個注射部位的AUC 及Cmax是相似的。在多劑量肌肉注射投與後，aripiprazole的血中濃度會逐漸上升，達到最高血中濃度(Tmax)的中位時間分別為臀肌注射第5-7天及三角肌注射第4天。每4週臀肌注射ABILIFY MAINTENA 300 或400 毫克後，aripiprazole之平均末端排除半衰期分別為29.9天及46.5天。對於典型的患者，在兩個注射部位均可於投與第4個劑量後達到藥物穩定狀態濃度。每4週投與ABILIFY MAINTENA 300 或400 毫克後，也可觀察到aripiprazole和dehydro-aripiprazole之暴露量是與劑量成比例的增加。
Aripiprazole的排除，主要經由涉及兩種P450異構酶(CYP2D6和CYP3A4)的肝臟代謝作用。Aripiprazole不是下列酵素的受質: CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2E1。Aripiprazole不直接經過醛醣酸化作用。
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| 副作用 |
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疲倦、便秘、注射部位反應、靜坐不能、體重增加。
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| 禁忌 |
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ABILIFY MAINTENA 禁用在已知對aripiprazole過敏者。接受aripiprazole治療的患者曾有過敏反應(包括從搔癢/蕁麻疹至過敏性反應)的報告。
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| 給付規定 |
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適用通則及1.2.2.2.Second generation antipsychotics (簡稱第二代抗精神病藥品)規定。
四、注射藥品之使用原則：
（二）因病情需要，經醫師指導使用方法由病人持回注射之藥品包括：
13.抗精神病長效針劑（至多攜回一個月）。（87/4/1）
1.2.2.2.Second generation antipsychotics (簡稱第二代抗精神病藥品，如clozapine、olanzapine、risperidone、quetiapine、amisulpride、ziprasidone、aripiprazole、paliperidone、lurasidone等)：(91/9/1、92/1/1、92/7/1、94/1/1、95/10/1、97/5/1、99/10/1、106/1/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99/10/1、106/1/1)：
(1)開始使用「第二代抗精神病藥品」時需於病歷記載：
醫療理由或診斷，以及臨床整體評估表 (Clinical Global Impression，簡稱CGI)之分數。
(2)經規則使用六至八週後，需整體評估其療效，並於病歷記載：臨床整體評估表之分數。
(3)日劑量超過下列治療劑量時，需於病歷記載理由：
clozapine 400 mg/day
risperidone 6 mg/day
olanzapine 20 mg/day
quetiapine 600 mg/day
amisulpride 800mg/day (92/1/1)
ziprasidone 120mg/day (92/7/1)
aripiprazole 15mg/day (94/1/1)
paliperidone 12mg/day (97/5/1）
lurasidone 120mg/day (106/1/1）
2.本類藥品不得使用於雙極性疾患之鬱症發作。(95/10/1)
3.Olanzapine用於預防雙極性疾患復發時，限lithium、carbamazepine、valproate等藥品至少使用兩種以上，治療無效或無法耐受副作用時使用。(95/10/1)
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| 警語 |
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服用抗精神病藥物的失智症相關精神疾病的老年病患，有升高死亡的風險性。ABILIFY MAINTENA 並未被核准用於治療失智症相關的精神疾病。
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| 過量處理 |
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如用藥過量，應立即送醫處理。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於30℃以下。不要冷凍。以原包裝儲存，避免光線照射。
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