| 結構式 |
|
|
Gabapentin
2-[1-(aminomethyl)cyclohexyl]acetic acid
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
|
Gabapentin在數項動物癲癇模型中，可進入腦部並預防癲癇發作。Gabapentin對於GABAA或GABAB 受體不具親和力，也不會改變GABA的代謝。Gabapentin不會與腦部其他神經傳導物質受體結合，且不會與鈉離子通道交互作用。Gabapentin會與電位調控鈣離子通道的α2δ (alpha 2-delta)次單元以高親和力結合，與α2δ結合被認為可能和gabepentin在動物中的抗癲癇發作作用有關。
|
| 適應症 |
|
|
治療成人及三歲以上兒童局部癲癇發作之輔助療法、帶狀庖疹後神經痛。
|
| 用法用量 |
|
Gabapentin可空腹或隨餐口服。 當醫師認為需要減低劑量、停藥、或改用其他抗癲癇藥品時，應當以至少一週的時間逐漸進行。癲癇：
成人及12歲以上兒童患者：有效劑量是900-1800mg/天。起始劑量是每天三次(TID)，每次300mg，或依照仿單表1調節劑量。此後， 可以把劑量分成三等分，逐步調高劑量至最高劑量1800mg/天。不過長期的開放性臨床試驗顯示， 當劑量達2400mg/天時，有些患者的耐受性仍然良好。每天服用三次(TID)時，劑量與劑量之間的 最大間隔不應超過12小時，以免發生抽搐。
3-12歲兒童患者： Gabapentin的起始劑量是10-15mg/kg/天，分成三等分服用(每天三次)，可以用三天的時間逐步調高劑量，以達到有效劑量。對於5歲及5歲以上的兒童患者，gabapentin的有效劑量是25-35mg/kg/天，分成三等分服用(每天三次)，對於3歲至未滿5歲兒童者，gabapentin的有效劑量是40mg/kg/天，分成三等分服用(每天三次)。長期的臨床試驗顯示，當劑量高達50mg/kg/天時，患者的耐受性仍然良好。劑量與劑量之間的最大間隔不應超過12小時。
成人神經痛： 起始劑量為900mg/天，分三等分服用。必要時，可根據治療反應逐步調高劑量，最高劑量為 1800mg/天。
進行血液透析之患者的劑量調整： 對於從未用過gabapentin，而且進行血液透析的患者，建議先給300-400mg的負荷劑量，然後在每次 歷時4小時的血液透析之後給予gabapentin 200-300mg。
|
| 藥動力學 |
|
|
Gabapentin的生體可用率與劑量不成正比關係，當劑量增加時，生體可用率會下降。給予gabapentin 口服劑量之後，2-3小時內會達到gabapentin的最高血漿濃度。Gabapentin膠囊的絕對生體可用率約為 60%。食物(包括高脂飲食在內)不會影響gabapentin的藥動學。 Gabapentin從血漿排除的情況最好以線性藥動學來描述。 Gabapentin的排除半衰期與劑量無關，平均是5-7小時。
|
| 副作用 |
|
|
疲倦、頭痛、噁心、嘔吐、嗜眠。
|
| 交互作用 |
|
Gabapentin和鴉片類藥物同時使用時，曾有呼吸抑制及/或鎮靜之主動通報及文獻個案報告。在部份報告中，作者認為，合併使用gabapentin和鴉片類藥物的應特別注意，尤其是針對老年病人。
Gabapentin若與含鎂或鋁的制酸劑同時給藥，gabapentin的生體可用率大約會降低20%。因此，建議 gabapentin應當在服用制酸劑之後2小時左右服用。
|
| 禁忌 |
|
|
禁用於對gabapentin或藥品中任何成分過敏的病人。
|
| 給付規定 |
|
|
1.1.6.Gabapentin、lidocaine貼片劑（97/12/1、98/4/1、98/9/1、101/2/1、101/5/1、102/2/1）
限使用於帶狀疱疹皮膚病灶後神經痛，並符合下列條件：
1.使用其他止痛劑或非類固醇抗發炎劑（NSAIDs）藥品治療後仍無法控制疼痛或有嚴重副作用者。(97/12/1、98/4/1)
2. Gabapentin成分口服製劑，限每日最大劑量為3,600mg，且日劑量超過2,400mg時，需於病歷記載理由。臨床症狀改善，應逐步調低劑量。 (97/12/1、98/4/1、98/9/1、101/5/1)
1.3.2.2.Gabapentin (如Neurontin)：(89/9/1、89/2/1、93/6/1、96/3/1、97/1/1、97/10/1、101/2/1、102/1/1、104/6/1、104/11/1、107/8/1）
限用於其他抗癲癇藥物無法有效控制之局部癲癇發作之輔助性治療(add on therapy)。
|
| 注意事項 |
|
|
由於已有gabapentin治療發生暈眩和嗜睡之報告應告知病人，在確定本藥不會影響他們從事此類活動的能力之前，不要開車或操作有危險性的機械。
|
| 過量處理 |
|
在高達gabapentin每天49公克的過量劑量下，並無觀察到具生命威脅的急性毒性。
過量的症狀有頭暈、複視、口齒不清、嗜睡、失去意識、昏睡及輕度腹瀉。所有的病人在接受支持性療法之後都能復原。Gabapentin在較高的劑量下，吸收會減少，這種特性可在過量時限制藥品的吸收，使過量的毒性減至最低。
雖然gabapentin可以藉由血液透析去除，但經驗顯示通常不需要這麼做。不過，有嚴重腎功能不全的病人可能要接受血液透析。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
室溫15°C至30°C儲存。
|
