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dinalbuphine
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Nalbuphine sebacate為一個合成的nalbuphine前驅藥。本品劑型為無菌油性基劑溶液延長釋放注射劑，以肌肉注射給藥。Nalbuphine sebacate於體內逐漸由溶液中釋出，經吸收後被酯解酶迅速水解為nalbuphine。
Nalbuphine是一種強力的止痛劑。它的止痛效力，以毫克為計算單位，基本上與 morphine 相當。接受器研究顯示 nalbuphine 與mu、kappa及delta 接受器結合；但不與sigma 接受器結合。Nalbuphine 主要是一種 kappa 作用劑 / 部分mu 拮抗劑之止痛劑。
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| 適應症 |
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對預期手術後之中、重度急性疼痛，以預先給藥的方式緩解。
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| 用法用量 |
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肌肉注射給予單一劑量150mg。
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| 藥動力學 |
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吸收
肌肉注射給予延長釋放劑型150 mg NALDEBAIN之後，被吸收之nalbuphine sebacate即迅速水解為nalbuphine，達到血中最高濃度的時間（Tmax）為64.0±9.3小時。血中最高濃度（Cmax）為15.4±6.4 ng/mL。
分佈
給予150 mg NALDEBAIN予健康受試者，所求得的平均擬似分佈體積（mean apparent volume of distribution）大約為10,628±4403 L。
體外試驗顯示，nalbuphine sebacate在人類血漿中的血漿蛋白結合率約為90%。
Nalbuphine 在血液中分佈在紅血球的量略多於血漿，KRBC/PL 為1.24；nalbuphine sebacate KRBC/PL 為1.20。
Nalbuphine 透過胎盤的轉移比率相當高且迅速，母體與胎兒的比率改變可從1：0.37 至 1：1.6。
代謝
Nalbuphine sebacate在體內被酯解酶代謝，經由生體轉換試驗證明，在人類血液中，nalbuphine sebacate可在30分鐘內被轉換為nalbuphine。
Nalbuphine在肝臟進行代謝作用，在體內經由細胞色素P450（Cytochrome P450s )及phase II enzyme
UGTs( uridinyl diphosphate glucuronosyltransferases )代謝，形成葡萄糖醛酸代謝物。
排泄
腎臟為nalbuphine主要排泄途徑。肌肉注射給予延長釋放劑型150 mg NALDEBAIN之後，藥品被吸收後即迅速水解為nalbuphine，本品的半衰期為83.2±46.4小時。平均清除率為100±11 L/h。少於4% 的
nalbuphine在尿液中回收。
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| 副作用 |
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噁心、嘔吐、注射部位反應、發熱、暈眩和失眠。
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| 交互作用 |
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Nalbuphine sebacate未執行藥品交互作用試驗。
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| 禁忌 |
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本品為肌肉注射劑，禁止用於靜脈注射。對於本藥品主成份或任一賦形劑（nalbuphine sebacate、nalbuphine、sesame oil 或 benzyl benzoate）過敏者，禁止使用本藥品。
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| 注意事項 |
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Nalbuphine 對於開車或操作機器等具危險性的工作，所必須具有之精神上及生理上的能力，可能會有傷害。因此，NALDEBAIN使用於可走動的病人時，必須給予警告，以避免危險之發生。持續觀察病人，直到從 nalbuphine 的作用中回復為止，因為這些作用會影響開車或其他危險性的工作。
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| 過量處理 |
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若發生過量時，立即靜脈注射專屬的解毒劑–naloxone hydrochloride。如有需要，氧氣、點滴、血管收縮劑及其它支持性療法可以採用。
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| 藥品保存方式 |
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25℃以下儲存，避免過度照射日光。
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