| 結構式 |
|
HER2 (或c-erbB2)原致癌基因會轉譯一種分子量為185 kDa的跨膜接受體蛋白，此蛋白的結構與上皮生長因子接受體類似。體外分析及動物試驗的結果都顯示，Herceptin可抑制有HER2過度表現現象之人類腫瘤細胞的增生。15%-20%的原發性乳癌有HER2過度表現的現象。在試驗BO18255的篩選期間，若採用較廣泛的IHC3+或FISH+定義，轉移性胃癌中屬於HER2陽性的整體比例為22.1%。
Herceptin是一種抗體依賴型細胞媒介性細胞毒性作用(ADCC)的媒介物。體外試驗顯示，和未出現HER2過度表現現象的癌細胞相比較，Herceptin所媒介的ADCC作用會優先作用於有HER2過度表現現象的癌細胞。
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
Trastuzumab是由DNA基因重組製成的人化單株抗體(humanied monoclonal antibody)，選擇性低作用在細胞外的人類上皮生長因子接受器第2蛋白(human epidermal growth factor receptor 2 protein，HER2)；這抗體是一種IgG1，結構上含人類抗體架構區域(framework region)以及補體決定區域，係經結合老鼠HER2抗體(murine anti-p185 HER2 antibody)組成。
|
| 適應症 |
|
Herceptin應使用於下列HER2過度表現或HER2基因amplification之早期乳癌、轉移性乳癌患者：
1. 早期乳癌(EBC)
(1) 經外科手術、化學療法(術前或術後)之輔助療法。
(2) 以doxorubicin與cyclophosphamide治療，再合併paclitaxel或docetaxel之輔助療法。
(3) 與docetaxel及carboplatin併用之輔助療法。
(4) 術前與化學療法併用和術後之輔助療法使用於治療局部晚期(包括炎症)乳癌或腫瘤(直徑>2厘米)。
2. 轉移性乳癌(MBC)：
(1) 單獨使用於曾接受過一次(含)以上化學療法之轉移性乳癌；除非患者不適合使用anthracycline或taxane，否則先前之化學治療應至少包括anthracycline或taxane。使用於荷爾蒙療法失敗之荷爾蒙受體陽性之患者，除非患者不適用荷爾蒙療法。
(2) 與paclitaxel或docetaxel併用於未曾接受過化學療法之轉移性乳癌。
(3) 與芳香環酶抑制劑併用於荷爾蒙受體陽性之轉移性乳癌。
|
| 用法用量 |
|
1. 開始Herceptin治療前，必須先做HER2檢測。
2. Herceptin SC不可使用於靜脈注射，僅能以皮下注射使用。
3. 不需給予起始劑量。
4. 不論患者體重多寡，Herceptin SC建議固定劑量為600 mg，每3週給藥一次。
5. 注射部位應在左右大腿之間輪替。新的注射部位與舊的注射部位應相距至少2.5公分，且不得在皮膚發紅、瘀青、觸痛或硬塊處注射。若Herceptin SC治療期間欲皮下注射其他藥物，則最好施打於不同部位。應在第一次皮下注射後6小時以及後續的皮下注射後2小時觀察患者是否出現注射相關反應。
6. 注射Herceptin SC時，注射時間應為2至5分鐘，每3週給藥一次。
|
| 副作用 |
|
|
最常見的不良反應包括心臟功能不全、輸注/注射相關反應、血液毒性(特別是嗜中性白血球減少症)、感染及肺部不良反應。
|
| 禁忌 |
|
|
禁止使用於已知會對trastuzumab或產品中任何成分有過敏反應的病人。
|
| 給付規定 |
|
9.18.Trastuzumab (如Herceptin)：(91/4/1、93/8/1、95/2/1、99/1/1、99/8/1、99/10/1、101/1/1、105/11/1、108/5/1、109/2/1、111/12/1)
1.早期乳癌(99/1/1、99/8/1、99/10/1、101/1/1、111/12/1)
(1)外科手術前後、化學療法(術前輔助治療或輔助治療)治療後，具HER2過度表現(IHC3+或FISH+)，且具腋下淋巴結轉移但無遠處臟器轉移之早期乳癌患者，作為輔助性治療用藥，使用至多以1年為限。(99/8/1、99/10/1、101/1/1、111/12/1)
(2)外科手術前後、化學療法(術前輔助治療或輔助治療)治療後，符合下列所有條件之早期乳癌患者(限使用Ogivri、Herzuma)：(111/12/1)
Ⅰ.HER2過度表現(IHC 3+或FISH+)。
Ⅱ.雌激素受體（ER)為陰性。
Ⅲ.腫瘤大於2公分。須經乳房超音波或乳房X光攝影或核磁共振診斷。
Ⅳ.且未發生腋下淋巴結轉移之早期乳癌患者，作為輔助性治療用藥。
Ⅴ.使用至多以6個月為限。
2.轉移性乳癌
(1)單獨使用於治療腫瘤細胞上有HER2過度表現(IHC3+或FISH+)，曾接受過一次以上化學治療之轉移性乳癌病人。(91/4/1、99/1/1)
(2)與paclitaxel或docetaxel併用，使用於未曾接受過化學治療之轉移性乳癌病患，且為HER2過度表現(IHC3+或FISH+)者。(93/8/1、95/2/1、99/1/1)
(3)轉移性乳癌且HER2過度表現之病人，僅限先前未使用過本藥品者方可使用；但與pertuzumab及docetaxel併用時，不在此限。(99/1/1、108/5/1)
3.轉移性胃癌(限IV 劑型)
Trastuzumab合併capecitabine (或5-fluorouracil)及cisplatin適用於未曾接受過化學治療之HER2過度表現(IHC3+或FISH+)轉移性胃腺癌(或胃食道接合處腺癌)的治療。(109/2/1)
4.經事前審查核准後使用，核准後每24週須檢附療效評估資料再次申請，若疾病有惡化情形即不應再行申請(105/11/1)。
|
| 注意事項 |
|
1. 600 mg/5 mL 溶液不需稀釋，可直接使用。
2. Herceptin皮下注射劑只能單次使用。
3. 當藥品從玻璃小瓶移至注射針筒後，於2°C-8°C 保存48小時，之後在有散射光源之室溫下(不超過30°C)置放6小時，仍能維持化學上及物理上的穩定。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
玻璃小瓶應儲存在2°C - 8°C。不可冷凍。儲存於原包裝內以避免光照。玻璃小瓶置於室溫下不可超過6小時(不可儲存於30°C 以上)。
|
