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Amisulpride
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UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Amisulpride 為一種治療精神病的用藥，在分類上屬於benzamide。它的藥效學特性在於，它選擇性的，主要作用於邊緣系統的D2&D3 多巴胺受體(dopaminergic receptors)。它對serotoninergic受體或其他組織胺、副交感神經或交感神經的神經受體不具親和力。高劑量的動物實驗顯示，amisulpride 較偏好於阻斷mesolimbic system 而非紋狀體系統的多巴胺神經元。這種特殊的親和力，也許可用以解釋amisulpride 的抗精神病效果大於其錐體外症狀的副作用。低劑量時，amisulpride 主要作用於阻斷D2/D3 多巴胺突觸前的受體，這可能可用以解釋其對負性症狀的效
果。在以haloperidol 為對照組的雙盲試驗中，以191 名急性思覺失調症者為研究對象發現，在改善次發性負性症狀(secondary negative symptoms)上，amisulpride 的效果明顯優於haloperidol。
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| 適應症 |
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思覺失調症。
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| 用法用量 |
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如果本藥的每日劑量低於400mg，則每日單次給藥即可。然而，如果每日劑量高於400mg，則應分兩次投藥。
以負性症狀為主要表現者：
建議劑量為50~300mg/day。然而，應該依照病患個人的需要及臨床反應，調整至最低有效劑量。一般較適宜的劑量約100mg/day。
其病徵包括活性及負性症狀者：
治療初期的劑量以能控制活性症狀為目的，約為400~800mg/day，然後再根據病人的反應，調整至最低有效劑量。
急性精神病症：
治療初期：
在開始治療的首幾天，可以肌肉注射給藥，其最高劑量為400 mg/day，之後再改為口服給藥。口服建議劑量為400~800mg/day；最高劑量勿超過1200 mg/day。
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| 藥動力學 |
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在人體內，amisulpride 有兩個吸收的高峰：第一個高點在服藥後一小時後很快地達到，第二個高峰則在投藥後的第三到第四個小時內達到。若服用劑量為50 mg，則相對於這兩個高點的血漿濃度分別為39±3 及54±4 ng/ml。其分佈體積為5.8 l/kg。血漿蛋白結合率低(16%)，在此濃度下，不認為會有任何藥物的交互作用。絕對生體可用率為48%。
Amisulpride 的代謝程度可能較低：
已發現有兩種非活性的代謝產物，然而它們只占排除總藥量的4%。Amisulpride 重覆給藥，在體內並無堆積的情況，其藥動學參數也沒有改變。其口服給藥的排除半衰期大約為12 小時。
Amisulpride會以原型排除於尿中。以注射途徑給藥，有50%會經由尿液排除，而其中的90%會在第一個24小時內排掉。腎臟清除率約為330 ml/min。碳水化合物含量高的飲食，會明顯降低amisulpride
濃度曲線下面積(AUC)、達到最高濃度的時間(Tmax)及最高血中濃度(Cmax)。然而，高脂肪飲食對上述參數則沒有影響。Amisulpride治療期間，飲食對藥物所造成的影響有何作用尚不得而知。肝臟衰竭：因為amisulpride只有少量由肝臟代謝，因此有肝衰竭的病人並不需要調整劑量。
腎臟衰竭：腎衰竭病人的amisulpride 排除半衰期不變，但是總清除率會降低2.5~3倍。輕度腎衰竭的病人，amisulpride 的濃度曲線下面積(AUC)會增為2倍。若為中度腎衰竭，則濃度曲線下面積會增加近10倍。
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| 副作用 |
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失眠、焦慮、激燥不安。
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| 交互作用 |
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禁止併用者
除了levadopa (請見下文， 建議不要併用者) 外之多巴胺促進劑(dopaminergic agonists) (amantadine，apomorphine，bromocriptine，cabergoline，entacapone，lisuride，pergolide， piribedil，pramipexole，quinagolide，ropinirole，selegiline)，但巴金森氏症的患者除外(請見下文，建議不要併用者)。多巴胺促進劑與抗精神病劑有相互拮抗作用。若抗精神病劑引發錐體外症候群(extrapyramidal syndrome)，則不要併用多巴胺促進劑治療，應改用抗膽鹼藥物(anticholinergic)。
Sultopride (benzamide neuroleptic)：會增加心室心律不整的危險，尤其是torsades de pointes。
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| 禁忌 |
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Amisulpride 禁止用於下列的情形：
1. 對amisulpride 或藥品中的其他成分過敏者。
2. 有嗜鉻細胞瘤的患者，使用抗多巴胺藥物及某些benzamides 曾有引起嚴重高血壓的報告。因此，若已知病人患有或懷疑有嗜鉻細胞瘤者，應禁用amisulpride。
3. 沒有15歲以下兒童的臨床使用報告，因此禁用之。
4. 授乳期間。
5. 已知有或懷疑有泌乳激素相關腫瘤的患者，例如：腦下垂體泌乳激素分泌腺瘤或乳癌患者。
6. 嚴重腎功能不全者(肌胺酸酐廓清率＜10 ml/min)。
7. 禁止與下列藥物併服： sultopride，除了levadopa 外之多巴胺促進劑(amantadine， apomorphine，bromocriptine，cabergoline，entacapone，lisuride，pergolide，piribedil，pramipexole，quinagolide，ropinirole，selegiline)，但巴金森氏症的患者除外。
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| 給付規定 |
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1.2.2.2.Secondgenerationantipsychotics(簡稱第二代抗精神病藥品，如amisulpride等)：(91/9/1、92/1/1、92/7/1、94/1/1、95/10/1、97/5/1、99/10/1、106/1/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99/10/1、106/1/1)：
(1)開始使用「第二代抗精神病藥品」時需於病歷記載：
醫療理由或診斷，以及臨床整體評估表(ClinicalGlobalImpression，簡稱CGI)之分數。
(2)經規則使用六至八週後，需整體評估其療效，並於病歷記載：臨床整體評估表之分數。
(3)日劑量超過下列治療劑量時，需於病歷記載理由：
amisulpride800mg/day(92/1/1)
2.本類藥品不得使用於雙極性疾患之鬱症發作。(95/10/1)
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| 警語 |
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服用本藥會有昏睡感，因而會增加駕駛及機械操作的危險性。
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| 過量處理 |
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截至目前為止，關於amisulpride 急性過量的數據仍然很有限。曾報告過的過量徵兆與症狀，通常與藥物的藥理作用增強有關， 其臨床徵兆包括：昏睡、鎮靜、昏厥、低血壓及錐體外症狀 (extrapyramidal symptoms)。
Amisulpride 目前尚無解毒劑。在急性中毒的情況下，若要併服其他藥物，應特別小心並作必要的監測。 －嚴密監測其生命徵象。
－對心臟功能的監測(監控QT 波延長的危險)必須持續到病患康復為止。 －若有嚴重的錐體外症狀(extrapyramidal symptoms)發生，應該給予抗膽鹼藥物 (anticholinergic)治療。 －只有少量的amisulpride 能被透析。
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| 藥品保存方式 |
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請儲存於25℃以下。
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