| 結構式 |
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Aripiprazole
7-{4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy}-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Aripiprazole 的作用機制如同其他對思覺失調症有效的藥物一般，仍然未知。然而，有一假設指出，aripiprazole 可能是經由對多巴胺D2 和血清素5-HT1A 接受體的部分促動作用，以及對血清素 5-HT2A 接受體的拮抗作用而產生療效。針對D2、5-HT1A 和5-HT2A 接受體之外的接受體產生的作用，也許可以解釋aripiprazole 臨床上的其他藥效，例如：aripiprazole 對腎上腺素性α1 接受體的拮抗作用，或許可以解釋使用aripiprazole 後產生的直立性低血壓。
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| 適應症 |
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成人和青少年(13 至17 歲)的思覺失調症、妥瑞氏症。
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| 用法用量 |
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思覺失調症
成人：
建議起始劑量與目標劑量為每日10或15mg，一日一次，不須考慮飲食因素。
靑少年：
建議目標劑量為10mg/日。
妥瑞氏症
兒童病患 (6〜18歲)：妥瑞氏症之建議劑量範圍為5mg/日至20mg/日。對於體重小於50kg的患者，起始劑量為每日2毫克，並在2天後達到目標劑量5 mg/日。
對於體重大於50kg的患者，起始劑量為2mg/日，使用2天，之後增加劑量至5mg/日，使用5天，目標劑量為在第8天時達10mg/日。
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| 藥動力學 |
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吸收：
Aripiprazole 容易吸收，3~5 小時內可以達到血漿中藥物濃度高峰；其錠劑配方的絕對生物可用率為87%。Aripiprazole 可以與食物同時服用，也可以單獨服用。
代謝和排泄：
Aripiprazole 的代謝主要是經由三種生物轉化途徑：去氫作用、羥化作用，和N-去烷化作用。
根據體外研究，CYP3A4 和CYP2D6 負責對aripiprazole 進行去氫化及羥化作用；而CYP3A4 催化N-去烷化作用。在全身循環中，aripiprazole 是主要的藥物型態(相較於dehydro-aripiprazole)。在穩定狀態，活性代謝物dehydro-aripiprazole 約占aripiprazole 血漿中AUC 的40%。
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| 副作用 |
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成人最常見的不良反應有噁心、嘔吐、便秘、頭痛、暈眩、靜坐不能、焦慮、失眠及焦躁不安。
兒童最常見的不良反應有嗜睡、頭痛、嘔吐、錐體外徑症狀、疲倦、食慾增加、失眠、噁心、鼻咽炎及體重增加。
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| 交互作用 |
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由於 aripiprazole 主要是作用於 CNS，因此，將 aripiprazole 與其它中樞作用藥物或酒精合併使用時應 謹慎。 由於 aripiprazole 具有α腎上腺素拮抗作用，因此可能會增強某些抗高血壓藥物的藥效。
Aripiprazole 不是下列酵素的受質：CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 或 CYP2E1。Aripiprazole 不直接經過醛醣酸化作用。這就是說，aripiprazole 不太可能跟這些酵素的抑 制劑或誘導劑，或其他因素(如抽煙)，產生交互作用。 CYP3A4 和 CYP2D6 負責 aripiprazole 代謝。會誘導 CYP3A4 的藥劑(如 carbamazepine)，會造成 aripiprazole 廓清率上升和血中濃度下降。CYP3A4 抑制劑(如 ketoconazole)或 CYP2D6 抑制劑(如 quinidine、fluoxetine、paroxetine)，可以抑制 aripiprazole 的排泄，並造成血中濃度上升。
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| 禁忌 |
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1. 已知對aripiprazole 過敏者。
2. 反應範圍包含搔癢/蕁麻疹至過敏性反應。
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| 給付規定 |
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1.2.2.2.Second generation antipsychotics(簡稱第二代抗精神病藥品，如aripiprazole)：(91/9/1、92/1/1、92/7/1、94/1/1、95/10/1、97/5/1、99 /10/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99 /10/1)：
1.本類製劑之使用需符合下列條件(95/10/1、97/5/1、99/10/1)：
(1)開始使用「第二代抗精神病藥品」時需於病歷記載：
醫療理由或診斷，以及臨床整體評估表 (Clinical Global Impression，簡稱CGI) 之分數。
(2)經規則使用六至八週後，需整體評估其療效，並於病歷記載：臨床整體評估表之分數。
(3)日劑量超過下列治療劑量時，需於病歷記載理由：
aripiprazole 15mg/day (94/1/1)
2.本類藥品不得使用於雙極性疾患之鬱症發作。(95/10/1)
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| 注意事項 |
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用於患有失智症相關精神疾病的老年病患。
死亡率增加：
服用抗精神病藥物的失智症相關精神疾病的老年病患比服用安慰劑者，有增加死亡的危險性。Aripiprazole並未被核准用來治療失智症相關的精神疾病。
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| 警語 |
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(依文獻記載)患有失智症相關精神疾病之老年病患的死亡率會升高，以及自殺意圖與抗憂鬱藥物服用抗精神病藥物的失智症相關精神疾病的老年病患，有增加死亡的危險性。分析17 個安慰劑對照的臨床試驗(治療期10 週)，發現這些服用非典型抗精神病藥物的大部分病患在治療期間的死亡危險性是安慰劑組的1.6~1.7 倍。超過10 週療程的對照臨床試驗，用藥物治療病患的死亡率約為4.5%，而安慰劑組約為2.6%。雖然致死原因不同，大多數的死因看起來似乎是心血管性的(如：心衰竭、猝死)或感染性的(如：肺炎)。觀察性研究顯示：類似服用非典型抗精神病藥物，傳統性抗精神病藥物治療可能增加死亡率。Aripiprazole 並未被核准用來治療失智症相關的精神疾病。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於30℃以下及小孩接觸不到之處所。
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