結構式 |
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Cinacalcet
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Cinacalcet是一種擬鈣製劑,可增加鈣感受性受體對細胞外鈣離子的敏感度。
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適應症 |
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治療透析患者的次發性副甲狀腺機能亢進。
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用法用量 |
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Regpara建議之起始口服量為25mg每日一次。在開始使或調整Regpara劑量後一週內需監測血鈣及血磷,且1~4週後必須檢測PTH。在增加劑量時,每次增加25mg,即依序為50mg、70mg、100mg,均為每日一次投與,直到達到NKF-K/DOQI所建議的透析病人150~300pg/mL的ipth目標值。每次增加劑量時,應間隔至少2~4週。給予Regpara12小時後再測量iPTH值。
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藥動力學 |
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吸收和分佈: 在口服給予Cinacalcet後大約2~6小時之內達到最高的血漿中濃度。在健康志願者執行的食物影響的研究中顯示,相較於空腹,給予高脂飲食後服用Cinacalcet,其Cinacalcet,其 Cmax及曲線下面積分別增加82%及68%。相較於空腹,給予低脂引時候服用Cinacalcet,其Cmax及曲線下面積分別增加65%及50%。 吸收後,Cinacalcet濃度以兩階段的形式降低,最終半衰期為30~40小時。在7天之內會到達藥物濃度的穩定狀態。每日一次口服給藥的平均累積比率大約為2。 代謝和排泄: Cinacalcet經由多種酵素代謝,主要是CYP3A4、CYP2D6及CYP1A2。 在尿中大約收集到80%劑量,在糞便中則為15%。
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副作用 |
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噁心、嘔吐、腹瀉。
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交互作用 |
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Cinacalcet部分是經由CYP3A4酵素代謝。並用ketoconazole,為CYP3A4的強效抑制劑會導致增加約2倍Cinacalcet的暴露量。可能必須調整Cinacalcet的劑量及當病人開始或停用CYP3A4的強效抑制劑時,必須小心監控PTH及血鈣濃度(EX:ketoconazole、erythromycin、itraconazole。
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禁忌 |
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Cinacalcet禁用於對本產品任何成分過敏的病人。
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注意事項 |
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1. 本品建議整粒吞服,不可分割。 2. 需要服用時,才從膜片取出。
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藥品保存方式 |
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保存於25℃以下。
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