結構式 |
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1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione; ethane-1,2-diamine
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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無水茶鹼是競爭性抑制Phosphodiesterase,此酶可以分解Cyclic3’,5’-adenosine monophosphate(Cyclic AMP)。 1. 抗痙攣作用- Aminophylline水解成Theophylline會鬆弛膽道的平滑肌,解除急性膽絞痛。 2. 支氣管擴張作用- Theophylline直接鬆弛支氣管與肺血管的平滑肌,解除支氣管痙攣並且增加其流速與肺活量。 3. 心臟興奮作用-Aminophylline對心肌有增強肌肉收縮力之效果,且對竇房結有增加收縮率之效果。其對心臟的作用不僅是在於Phosphodiesterase之抑制與細胞內Cyclic AMP量的增加而且還包括細胞內解離鈣的移位在內。 4. 利尿作用-Aminophylline產生利尿作用乃是由於它對腎臟血液動力學與腎小管的再吸收作用,它可增加心臟血液輸出,並且擴張傳出與傳入腎臟的腎小動脈,導致腎小球過濾速率(GFR)與腎臟血流量的增加。它也抑制鈉離子與氯離子在近側腎小管的再吸收。
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適應症 |
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心因性、支氣管氣喘及支氣管痙攣。
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用法用量 |
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一般成人劑量: 支氣管擴張劑-靜脈注射,250~500mg,每六小時一次。急性發作- 負載劑量:靜脈輸注,每公斤體重6mg,輸注時間須在20分鐘以上。 維持劑量:年老或有肺性心臟病之病患:靜脈輸注,每小時、每公斤體重600mcg(0.6mg),為時12小時,然後,每公斤體重300mcg(O.3mg),每小時一次。 一般兒童劑量: 支氣管擴張劑-靜脈注射,每公斤體重5mg或每平方公尺體表面積150mg,每六小時一次。 急性發作- 負載劑量-6個月以下嬰兒:由醫師依個體決定。 6個月以上16歲以下兒童:靜脈輸注,每公斤體重6mg,輸注時間須在20分鐘以上。 維持劑量-6個月以下嬰兒:由醫師依個體決定。 6個月以上9歲以下兒童:靜脈輸注,每小時、每公斤體重1.2mg,為時12小時;然後每公斤體重lmg,每小時一次。 9歲至16歲兒童:靜脈輸注,每小時、每公斤體重lmg,為時12小時,然後每公斤體重800mcg(0.8mg)每小時一次。
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藥動力學 |
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Theophylline在體內約有60%與蛋白質結合,主要在肝中代謝,最後由腎臟排泄,其中10%以原型藥排泄。
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副作用 |
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頭痛、噁心、嘔吐、失眠、食慾不振。
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禁忌 |
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病人若對任一種Xanthine類藥物如Caffeine、Theophylline、Aminophylline、Dyphylline、Oxtriphylline、Theobromine過敏,則對它種Xanthines亦可能產生過敏。
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注意事項 |
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Theophylline會排泄於乳汁中,故哺乳之婦女使用本藥時對嬰兒會引起刺激性其他副作用。
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藥品保存方式 |
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本品應儲於陰涼(15~30℃)避光處所並避免冷凍。
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