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Nebivolol
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Nebivolol是SRRR-Nebivolol（或d -Nebivolol）和RSSS-Nebivolol（或l -Nebivolol）兩個鏡像異構物的外消旋混合物。它結合了兩種異構物的效力：
• 這是一個競爭性和選擇性的β-受體拮抗劑：這種效果是來自SRRR-鏡像異構物（d -鏡像異構物）。
• 由於與L-arginine/nitric oxide pathway的相互作用，因此具有輕度血管擴張的特性。
在正常及高血壓的患者中，單一與重複劑量投予Nebivolol均會降低在休息和運動時的心跳速率和血壓，在長期的治療依然可維持降血壓的效果。
在治療劑量內，Nebivolol無 α-腎上腺拮抗作用。
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| 適應症 |
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治療原發性高血壓。
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| 用法用量 |
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高血壓
成人
建議每日固定時間服用一錠耐比洛(5毫克)。
服藥1~2周後有明顯的降血壓效果。通常服藥4周後能達到最大療效。
腎功能不全患者
針對腎功能不全的患者，建議的起始劑量為每日2.5毫克。若需要，劑量可調整至每日5毫克。
老年患者
65歲以上的患者，建議起始劑量為每日2.5毫克。若需要，劑量可調整至每日5毫克。
使用方式
口服，本藥可隨餐服用。
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| 藥動力學 |
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兩種Nebivolol鏡像異構物，口服後能迅速吸收。Nebivolol的吸收不會受到食物影響。Nebivolol可同時或不隨餐服用。
Nebivolol廣泛被代謝，部分代謝為具活性的羥基代謝物。Nebivolol的代謝是利用環脂化、芳香環上羥化、N-端去烷化、葡萄糖醛酸化。此外，羥化代謝物的葡萄糖醛酸苷隨即形成。CYP2D6的基因多型性會影響Nebivolol經由芳香環上羥化的代謝。Nebivolol的口服生體可用率對快速代謝者為12％，對慢速代謝者則幾乎為全部。在穩定濃度和相同劑量濃度下，慢速代謝者Nebivolol的血漿最高濃度為快速代謝者的23倍。考量未改變的藥
物及活性代謝產物，血漿中的最高濃度約差1.3至1.4倍。因為代謝率的差異，耐比洛劑量應該依照患者的個人狀況進行調整，代謝速率慢者可能需
要降低劑量。
在快速代謝者中，Nebivolol鏡像異構物的半衰期平均為10小時。慢速代謝者的半衰期則是快速代謝者的3-5 倍。快速代謝者中可發現，RSSS-鏡像異構物的血漿濃度略高於SRRR-鏡像異構物。在慢速代謝者中，這種差異更大。在快速代謝者中，排除兩種鏡像異構物的羥基代謝物半衰期平均為24小時，在慢速代謝者中則需要兩倍的時間。
在大多數患者中（快速代謝者），Nebivolol在24小時內達到血漿中的穩定濃度，羥基代謝產物的穩態血漿濃度則在幾天內達到。
血中濃度與1到30毫克間的給藥劑量成正比。Nebivolol的藥物動力學不會受到年齡影響。
血漿中，Nebivolol的兩種鏡像異構物皆會優先與白蛋白結合。
SRRR-Nebivolol血漿蛋白結合率是 98.1％，RSSS-Nebivolol則為
97.9％。服用一個星期後，38％的劑量和 48％的劑量分別自尿液和糞便排出體外。未經代謝的Nebivolol由尿液排泄的劑量小於 0.5％。
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| 副作用 |
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頭痛、頭暈、感覺異常。
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| 禁忌 |
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對Nebivolol或賦形劑中任何成分過敏者。
- 肝功能不全或肝功能受損者。
- 急性心衰竭、心源性休克或正處於心臟衰竭，喪失代償能力期間必須靜脈注射強心劑以增加其功能者。
此外，耐比洛（如同其它β-受體阻斷劑）的使用禁忌為：
• 病態性竇房症候群(Sick sinus syndrome)，包括竇房傳導阻斷。
• 第二級或第三級房室傳導阻斷（無心臟節律器）。
• 支氣管痙攣和支氣管氣喘病史者。
• 未經治療的嗜鉻細胞瘤。
• 代謝性酸中毒。
• 心跳過慢（治療前心跳速率<60 bpm）。
• 低血壓（收縮壓<90毫米汞柱）。
• 嚴重的末梢循環障礙。
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| 注意事項 |
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慢性阻塞性肺病的患者使用β-腎上腺受體拮抗劑應謹慎，因為可能加重呼吸道收縮。
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| 警語 |
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此藥品含有乳糖。有罕見遺傳疾病的患者，包括半乳糖不耐症、Lapp 乳糖酶缺乏症、半乳糖吸收異常(glucose-galactose malapsorption)的患者，不應服用本藥。
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| 過量處理 |
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沒有任何耐比洛錠服用過量的相關報告 。
症狀
β-受體阻斷劑服用過量的症狀如下：心搏過慢、低血壓、支氣管痙攣和急性心功能不全。
治療
若服藥過量或過敏反應，應在加護病房提供適當醫療照護予患者。檢查血糖濃度，避免胃腸道吸收殘留之藥物，可以洗胃和給予活性碳和瀉劑，可能需要人工呼吸（artificial respiration）。當心跳過慢或迷走神經反應（vagal reaction）誘發之心跳變慢、血壓下降時，可投予Atropine或Methylatropine。低血壓和休克，可適當補充血漿/血漿代用品，必要時，可用catecholamine予以治療。β-受體阻斷劑的作用，可由以下治療中和抵銷其效果：緩慢靜脈注射isoprenaline hydrochloride起始劑量5μg/分鐘或dobutamine 起始劑量2.5μg/分鐘，直到達到中和效果。對於難以控制的病例，isoprenaline可併用dopamine予以治療。若無法得到預期的效果，可投予靜脈注射Glucagon 50-100μg/公斤；若需要，可於一小時內重複注射，接著（若需要）靜脈輸注Glucagon 70μg /公斤/小時。極端情況下的心
搏過慢，應予以裝置心臟節律器。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於30℃以下。
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