結構式 |
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dimethyl2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)- 1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Nifedipine的化學結構是屬於1,4-dihydropyridine類的鈣離子拮抗劑。此類鈣離子拮抗劑可減少鈣離子經由慢速鈣離子通道(slow calcium channel)進入細胞內,而 nifedipine 特別作用在心肌、冠狀動脈血管平滑肌和周邊末稍血管。 在心臟nifedipine會使冠狀動脈擴張,特別是大的傳導血管,即使是部分狹窄區域的 free wall segment,而且nifedipine會降低冠狀動脈血管平滑肌的張力,預防血管痙攣,結果是使阻塞後狹窄的血流增加及提高供氧量,nifedipine同時可以藉由降低周邊血管的阻力減少氧氣的需求,長期使用nifedipine也可以預防冠狀動脈產生動脈粥狀硬化。
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適應症 |
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狹心症、高血壓。
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用法用量 |
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用量 除非特別情形,成人的建議用量如下: 1. 治療冠狀動脈心臟疾病:慢性而穩定的心絞痛(運動時心絞痛) 一天一次,每次一錠。 2. 治療高血壓:一天一次,每次一錠。一般而言,應從每天一次30毫克開始治療。依疾病的嚴重程度及病患反應可增加劑量至每天一次120毫克。 用法 錠劑應整錠和少量水一起吞服,飯前或飯後皆可。禁止與葡萄柚汁併服。 錠劑不可咬嚼或弄碎服用。
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藥動力學 |
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吸收 口服nifedipine後幾乎可以完全地被吸收,口服nifedipine速釋劑型(nifedipine膠囊)時,由於首渡效應其全身性的可用率是45 -56%,穩定狀態時nifedipine持續性藥效錠相對於nifedipine膠囊的生體可用率是68-86%,當與食物一起服用時,初期的吸收會輕微受到影響,但是不影響藥物可用率的程度。 分佈 大約95%的nifedipine會與血漿蛋白(albumin)結合,靜脈注射後的分配半衰期是5-6分鐘。 生物轉換反應 口服nifedipine後主要經由腸道和肝臟的氧化過程代謝,其代謝物不具有藥理活性。 Nifedipine主要以其代謝物的型態經由腎臟排除,大約5-15%是經由膽汁排除到糞便中,少部分(約0.1%)未被代謝的藥物會從尿液中再吸收。 排除 Nifedipine膠囊的末相排除半衰期是1.7-3.4小時,nifedipine持續性藥效錠口服後末相排除半衰期無法顯示出具有意義的參數,因為藥物從錠劑釋放和吸收時皆維持在似穩定狀態的血中濃度。 腎功能不全的病患與健康受試者比較,並無觀察到任何實質上的改變。 肝功能不全的病患其總廓清率會降低,情況嚴重的病患應減少使用劑量
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副作用 |
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水腫和頭痛。
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禁忌 |
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Nifedipine持續性藥效錠不可用於已知對nifedipine或其所含任何賦形劑過敏的病患。
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注意事項 |
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1. 對血壓特別低的病患(嚴重低血壓,收縮壓 < 90 mmHg),尤其是心衰竭或嚴重主動脈狹窄的病例要十分注意。 2. 當給予nifedipine同時靜脈注射magnesium sulfate 時,必須小心監控血壓,由於可能會導致血壓過度下降,危害母親及胎兒。 3. 壓悅達持續性藥效錠是將藥物包在不被消化的殼中,到體內後再慢慢釋出,當此一過程完成後,空殼會自糞便中排出。 4. 葡萄柚汁會抑制cytochrome P450 3A4酵素系統。Nifedipine與葡萄柚汁併用時由於首度代謝減少或清除率降低,導致nifedipine的血中濃度升高和作用延長,結果增強降血壓的效果。病患若有喝葡萄柚汁的習慣,則從最近一次喝葡萄柚汁時起算,葡萄柚汁的抑制作用可能會持續至少三天。 5. 服用nifedipine時應避免攝取葡萄柚或葡萄柚汁。
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飲食提示 |
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禁止與葡萄柚汁併服。
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過量處理 |
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症狀 下列為嚴重nifedipine中毒的症狀:意識不清至昏迷的狀態,血壓急速下降,心搏過速或過慢的心律障礙,高血糖,代謝性酸中毒,血氧過少及伴隨肺水腫的心臟性休克。 處理措施(依文獻刊載) nifedipine及恢復穩定的心血管狀態為優先步驟。 在胃灌洗法之後,必要時併用小腸注洗法,特別是在緩釋劑型如nifedipine持續性藥效錠,必須儘可能完全排除,包括小腸的部分,以避免nifedipine的吸收。 因為nifedipine是不可透析的,所以血液透析並不能排除nifedipine,但是建議使用血漿膜分離法(因為nifedipine為高血漿蛋白結合物質,相對分佈體積小)。 以beta-sympathomimetics治療徵狀性心搏過慢的心律障礙,如為威脅生命的心搏 過慢,則建議使用暫時的心律調節器治療。可以鈣(10% calcium gluconate溶液10-20 ml緩慢靜脈注射,必要時可重覆使用)治療因心臟性休克及小動脈擴張所引起的低血壓。如此,鈣的血中濃度值會達正常上限或稍高的狀況。如果給予鈣仍無法達到足夠升高血壓的效果,則須再給予具類交感神經作用的血管收縮劑如dopamine,noradrenaline的血管收縮藥物。其用量須視其單獨使用時的效果而定。 由於心臟有超過負荷的危險,任何額外的液體都必須小心的給予。
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藥品保存方式 |
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為避免吸潮,最好是服用時才由包裝內取出並且立即服用,貯存溫度勿超過25℃。
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