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Beclometasone
Formoterol
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Foster NEXThaler採用乾粉劑型，內含beclometasone dipropionate和formoterol，可釋出質量中位數氣動粒徑（MMAD）平均為1.4-1.5微米的超細氣膠，使兩種成分發生共同沈降。Foster NEXThaler的氣膠粒子平均而言遠小於非超細劑型所送出的粒子。
Beclometasone dipropionate
以吸入方式投予beclometasone dipropionate建議劑量時，會在肺內產生糖皮質素的抗發炎作用，進而減輕氣喘的症狀並減少氣喘發作事件，且副作用少於全身性投予皮質類固醇的情況。
Formoterol
Formoterol是一種選擇性beta 2-腎上腺素致效劑，對氣道發生可逆性阻塞的患者，能產生支氣管平滑肌鬆弛作用。支氣管擴張效應會在吸入後1至3分鐘內迅速出現，而且單次給藥後能維持12小時。
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| 適應症 |
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氣喘
Foster NEXThaler適用於需規律使用吸入型皮質類固醇與長效beta 2-致效劑合併治療的氣喘病患。
慢性阻塞性肺病 (COPD)
患有較嚴重之慢性阻塞性肺病(FEV1少於預測值之50%)及 有反覆惡化病史，已定期使用長效型支氣管擴張劑，而仍有明顯症狀病患之治療。
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| 用法用量 |
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氣喘
Foster NEXThaler應以吸入方式使用。
成人（18 歲及以上）患者的劑量建議：
一天2次，每次吸入1或2劑。每日劑量上限為1天4劑。
慢性阻塞性肺病 (COPD)
成人（ 18 歲及以上）患者的劑量建議：
一天2次，每次吸入2劑患者從吸入器吸氣時，應盡可能在站立時或坐姿時保持直立的姿勢。
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| 藥動力學 |
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Beclometasone dipropionate
吸收、分布與代謝
吸入後的beclometasone dipropionate會迅速經由肺部吸收，而吸收前會受到存在於大部分組織的酯酶作用，大量轉化為其活性代謝產物beclometasone-17-monopropionate。Beclometasone-17-monopropionate的全身性利用率，係來自於肺部以及從胃腸道吸收的吞服量；不過，吞入 beclometasone dipropionate的生體可用率可忽略不計。進入體循環之前轉化為beclometasone-17-monopropionate的作用，會導致部分劑量以活性代謝產物的型態被吸收。
隨著吸入劑量提高，全身性暴露量也呈現接近線性的增加。
經由加壓式定量吸入器吸入藥物後，beclometasone dipropionate原型與beclometasone-17-monopropionate的絕對生體可用率，分別約為給藥劑量的2%與62%。
排泄
糞便排泄為清除beclometasone dipropionate的主要途徑，且大部分呈極性代謝物的形式；beclometasone dipropionate與其代謝產物的腎臟排泄量，得忽略不計。Beclometasone dipropionate及beclometasone-17-monopropionate的末相排除半衰期（terminal elimination half-life），分別為0.5 h與2.7 h。
Formoterol
吸收與分布
Formoterol吸入後，可同時從肺部與胃腸道吸收。利用定量吸入器（MDI）給藥後，吸入劑量被吞下的部分可能介於60%與90%之間，而吞下部分至少有65%由胃腸道吸收。原型藥物的最高血漿濃度會出現於口服後的0.5至1小時內。Formoterol與血漿蛋白結合的比率為61-64%，其中34%與白蛋白結合。在治療用劑量所達到的濃度範圍內，並不會出現結合的飽和狀態。口服的排除半衰期為2-3個小時。吸入12至96微克formoterol fumarate後，formoterol的吸收曲線呈線性。
代謝
Formoterol的代謝路徑眾多，最重要的是在苯酚基（phenolic hydroxyl group）上的直接共軛作用；葡萄糖醛酸結合物不具活性。次要路徑是在O-去甲基反應後，於酚2’-羥基（phenolic 2’-hydroxyl group）上進行共軛結合。細胞色素P450的同功異構酶CYP2D6、CYP2C19與 CYP2C9參與了formoterol的O-去甲基反應。肝臟似為最主要的代謝部位。Formoterol在治療濃度下，不會抑制CYP450酵素的作用。
排泄
從乾粉吸入器單次吸入後，formoterol 的尿液累積排泄量，在12 – 96微克的劑量範圍內呈線性增加。平均來說，formoterol 的原型與總排泄量，分別為投入劑量的8%與25%。
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| 副作用 |
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咽炎、口腔念珠菌感染、發音困難、頭痛、顫抖。
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| 交互作用 |
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藥物動力學交互作用
Beclometasone dipropionate可透過酯酶的作用非常快速地進行代謝，不須細胞色素P450系統的參與。
藥效學交互作用
氣喘患者應避免使用beta-阻斷劑（包含眼用滴劑）。如迫不得已必須使用beta-阻斷劑，則 formoterol的作用將減弱或徹底消除。
併用其他beta-腎上腺素藥物，可能發生加成作用；因此茶鹼（theophylline）或其他beta-腎上腺素藥物與formoterol同時開立時，必須特別注意。
治療時併用quinidine、disopyramide、procainamide、phenothiazine類藥物、特定抗組織胺（如 terfenadine）、單氨氧化酶抑制劑(monoamine oxidase inhibitors)與三環抗憂鬱劑(tricyclic antidepressants)，會延長QTc 間隔，並提高心室心律不整的風險。
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| 禁忌 |
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對beclometasone、formoterol或所列任一項賦形劑過敏。
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| 注意事項 |
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1. 欲停止治療時，建議應逐步調降劑量，不可突然中斷治療。
2. 不應作為氣喘的第一線治療。
3. 應建議患者每次吸入處方劑量後，以清水清洗口腔或漱口、或者刷牙，以降低口咽部真菌感染和發聲困難的風險。
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| 藥品保存方式 |
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1. 首次打開保護袋前： 請勿保存於30°C以上的環境。
2. 首次打開保護袋後： 請勿保存於 25°C 以上的環境。
3. 首次打開保護袋後，藥品應於6個月內用畢。
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