| 結構式 |
|
|
 Ca2+
Calcium folinate
N-[4-[[(2-amino-5-formyl-1,4,5,6,7,8-hexahydro-4-
oxo-(6R,S)-pteridinyl)methyl]amino]benzoyl]-Lglutamic
acid calcium salt
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
calcium folinate 是tetrahydrofolic acid 之5-formyl 衍生物的立體異構物混合成的，其具生物活性的化合物是S-(-L)型異構物，它不需藉由dihydrofolate reductase 還原就參與了DNA和RNA
的合成。
calcium folinate 能有效地治療因葉酸缺乏所引起的巨胚紅血球性貧血症，以及降低葉酸拮抗劑(如：methotrexate)因其抑制dihydrofolate reductase 所產生的毒性作用。在高劑量methotrexate 後給予calcium folinate 救援，是基於其對健康細胞(主動運輸)和腫瘤細胞(被動擴散)二者間不同的運輸系統。
calcium folinate 也被發現會加強fluoropyrimidines(如：5-FU)的細胞毒性作用。5-FU 的代謝物(5-fluoro-2’-deoxyuridine monophosphate) 和calcium folinate 的代謝物(5,10-methylenetetrahydrofolate)會鍵結並抑制thymidylate synthase。
|
| 適應症 |
|
|
超量使用葉酸拮抗劑時，消滅其毒性及抵消其作用、治療因斯潑盧營養缺乏、妊娠及其幼齡等引起之巨初紅血球性貧血。
|
| 用法用量 |
|
1. 高劑量methotrexate使用後的救助法
通常於methotrexate開始輸注給藥後8~24小時內施予Folina救助療法，每次口服15mg(相當於10mg/m2)；每6小時一次，連續給予10個劑量。每天至少需檢測一次血清肌酸酐(creatinine)和methotrexate的血中濃度。除施予Folina救助療法外，並給予大量飲水或靜脈輸液及鹼化尿液使尿液之pH大於或等於7.0，直至methotrexate的濃度小於5x10-8M（0.05 micromolar）為止。
2. 治療葉酸缺乏症小於12歲之孩童：
每天每公斤給予0.25mg(0.25mg/kg/day) 成人每天：10~20mg，以每日口服一錠Folina(1 tablet/day)最常使用。
|
| 副作用 |
|
|
不良反應很少見，但曾有過敏反應[包括：類過敏性反應、蕁麻疹]。
|
| 交互作用 |
|
|
1.不應與葉酸拮抗劑併用，因Calcium folinate 可能會減低甚或消去葉酸節抗的作用。
2.於使用methotrexate時，過量的本藥會減低methotrexate的治療效能（過度救助）。
3.本藥與5-fluorouracyl併用，會因增加抑制胸腺核甘thymidylate合成的結果，而增強5-fluorouracyl的作用。
4.本品會減低 phenytoin、primidone及phenobarbital的抗癲癇作用。
|
| 禁忌 |
|
|
本藥不適用於治療因缺乏維他命B12所引起惡性貧血或其他貧血。
|
| 注意事項 |
|
1. 依處方於特定情形下，極度小心地使用本藥，倘遇任何不適狀況，甚或是先前產生的狀況，都請與醫師諮商。
2. 對缺乏葉酸或如適應症述及情形下的孕婦及授乳婦，並未禁用本藥。然禁用methotrexate之孕婦及授乳婦，於治療時則無須此類之預防性治療。
|
| 過量處理 |
|
|
應停止給藥。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
25℃以下儲存。
|
