結構式 |
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Amlodipine
Atorvastatin
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Amlodipine/atorvastatin結合兩種作用機轉: amlodipine的dihydropyridine 鈣離子拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢速通道阻斷劑)作用和atorvastatin的 HMG-CoA還原酉每抑制作用。Amlodipine/atorvastatin的amlodipine成分 抑制鈣離子穿過細胞膜流入而進入血管平滑肌及心肌內。 Amlodipine/atorvastatin的atorvastatin成分是HMG-CoA還原酉每的選擇性競爭抑制劑。這種還原酉每是使HMG-CoA轉變為mevalonate的速率決定酵素,而mevalonate乃是包括膽固醇在內之固醇的前驅物。
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適應症 |
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因有高血壓和血脂異常這兩種可矯正的危險因子併存,而使心血管危險增加的患者;或因有心絞痛為表現之冠心病(CHD)併有可矯正的血脂異常危險因子,而使心血管危險增加的患者。 降低冠心病高危險群的心血管事件發生率 對於臨床上沒有冠心病的高血壓患者,但是至少有三個其他冠心病危險因子,包括第二型糖尿病、年紀大於等於55歲、微白蛋白尿或蛋白尿、吸煙、或第一等親在55歲(男性)或60歲(女性)前曾經發生冠心病事件,適用於:降低心肌梗塞的風險、降低中風的風險、降低血管再造術與心絞痛的風險。
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用法用量 |
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初始治療 CADUET不建議用於有高血脂症合併有高血壓或心絞痛患者之起始治療。當開始使用CADUET時,其劑量應該根據amlodipine及atorvastatin的個別考量,來決定適當的組合。CADUET的成分中amlodipine的最高劑量是10mg每天一次,atorvastatin的最高劑量是80mg每天一次。
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藥動力學 |
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吸收 Amlodipine/atorvastatin研究:口服amlodipine/atorvastatin之後,觀察到兩個不同的最高血漿濃度;服藥後1-2小時內達到的第一個最高血漿濃 度是由atorvastatin造成的,在服藥後6-12小時之間達到的第二個最高 血漿濃度是由amlodipine造成的。Amlodipine和atorvastatin從amlodipine/atorvastatin吸收的速率與吸收量(生體可用率)與同時給予amlodipine錠劑和atorvastatin錠劑的生體可用率沒有顯著差異,因為經由測定得知amlodipine成分的Cmax為101% (90% CI:98, 104),AUC為100% (90%CI:97, 103),atorvastatin成分的Cmax為94% (90% CI:85, 104),AUC為105% (90% CI:99, 111)。 分佈 Atorvastatin研究:Atorvastatin的平均分佈體積約為381公升,≧98%的 atorvastatin結合在血漿蛋白上。Atorvastatin的紅血球/血漿比值約為 0.25,這表示本藥難以滲透至紅血球內。 代謝與排泄 Amlodipine研究:Amlodipine的末端相血漿排除半衰期約為35-50小時, 並且在每天一次的劑量下是一致的;連續投予藥物7-8天後可以達到穩 定狀態的血漿濃度。Amlodipine在肝臟大量被代謝成沒有活性的代謝 物,然後以10%原型化合物及60%代謝物的型式由尿液排除。 Atorvastatin及其代謝物經過肝臟及/或肝外代謝之後,主要經由膽汁排 泄,但似乎不會進行腸肝循環。人體的atorvastatin平均血漿排除半衰 期約為14小時,因為具有活性代謝物,故對HMG-CoA還原酉每的抑制 活性半衰期可長達20-30小時。口服投予後,由尿液回收的atorvastatin 劑量少於2%。
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副作用 |
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水腫、腹瀉、頭痛、消化不良。
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禁忌 |
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Amlodipine/atorvastatin禁用於下列患者: 1. 對dihydropyridine類化合物、amlodipine、atorvastatin或本品任何成分過敏之患者; 2. 有活動性肝病或不明原因的血清氨基轉移酵素持續上升超過正常值上限(ULN) 3倍以上之患者; 3. 孕婦、授乳婦或有生育能力而未確實避孕的婦女。育齡婦女唯有在不可能懷孕,並且明瞭對胎兒之潛在危險的情況下,才可以服用 amlodipine/atorvastatin。
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給付規定 |
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2.6.降血脂藥物 Drugs used for dyslipidemia 2.6.1.全民健康保險降血脂藥物給付規定表(86/1/1、87/4/1、87/7/1、91/9/1、93/9/1、97/7/1、102/8/1、108/2/1) 1.有急性冠狀動脈症候群病史、2.曾接受心導管介入治療或外科冠動脈搭橋手術之冠狀動脈粥狀硬化患者(108/2/1),上述與藥物治療可並行,起始藥物治療血脂值:LDL-C≧70mg/dL,血脂目標值:LDL-C<70mg/dL; 心血管疾病或糖尿病患者,與藥物治療可並行,起始藥物治療血脂值:TC≧160mg/dL或 LDL-C≧100mg/dL,血脂目標值:TC<160mg/dL或LDL-C<100mg/dL; 2個危險因子或以上,給藥前應有3-6個月非藥物治療,起始藥物治療血脂值:TC≧200mg/dL或LDL-C≧130mg/dL ,血脂目標值:TC<200mg/dL或LDL-C<130mg/dL; 1個危險因子,給藥前應有3-6個月非藥物治療,起始藥物治療血脂值:TC≧240mg/dL或LDL-C≧160mg/dL,血脂目標值:TC<240mg/dL或LDL-C<160mg/dL; 0個危險因子,給藥前應有3-6個月非藥物治療,起始藥物治療血脂值:LDL-C≧190mg/dL,血脂目標值:LDL-C<190mg/dL; 上述處方規定:第一年應每3-6個月抽血檢查一次,第二年以後應至少每6-12個月抽血檢查一次,同時請注意副作用之產生如肝功能異常,橫紋肌溶解症。
心血管疾病定義: (一) 冠狀動脈粥狀硬化病人:心絞痛病人,有心導管證實或缺氧性心電圖變化或負荷性試驗陽性反應者(附檢查報告) (二) 缺血型腦血管疾病病人包含: 1.腦梗塞。 2.暫時性腦缺血患者(TIA)。(診斷須由神經科醫師確立)
危險因子定義: 1.高血壓 2.男性≧45歲,女性≧55歲或停經者 3.有早發性冠心病家族史(男性≦55歲,女性≦65歲) 4.HDL-C<40mg/dL 5.吸菸(因吸菸而符合起步治療準則之個案,若未戒菸而要求藥物治療,應以自費治療)。
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飲食提示 |
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服藥期間,請勿與葡萄柚併服。
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過量處理 |
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沒有關於人體服用amlodipine/atorvastatin過量的資料。
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藥品保存方式 |
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儲存於15-30°C。
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