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Hydroxychloroquine
2-[{4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl}(ethyl)amino]ethanol
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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抗瘧疾藥物如Chloroquine與Hydroxychloroquine有多種藥理作用，其中可能也有治療風濕性疾病的功效，只是作用機轉未能確
定。它們與Sulphydryl類藥物會產生交互作用，會干擾酵素的活性(包括磷脂酵素、NADH-細胞色素C還原酵素、膽素脂酵素、蛋
白質酵素及水解酵素)，DNA鍵結，溶小體膜(Lysosomalmembranes)的穩定性，抑制前列腺素的生成，以及抑制多形核細胞的趨化作用(Chemotaxis)及吞噬作用，並可能干擾單核細胞產生第一型介白質(Interleukin 1)及抑制噬中性球之超氧化物的釋出。
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| 適應症 |
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圓盤狀及全身性紅斑性狼瘡、慢性多形日光疹、慢性風濕性關節炎、鎌狀瘧原蟲和間日瘧原蟲引起之瘧疾。
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| 用法用量 |
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本藥以口服給藥，每次服藥時應與餐點或牛奶併用。以下劑量以Hydroxychloroquine sulfate的總量為準。
瘧疾除外的其他適應症：
成人(包括老年人)：
給藥的原則應給予最低有效劑量，而且以不超過6.5mg/kg/day為原則(依其理想體重計算，而非實際體重)，每日劑量為200mg或 400mg。每日服用劑量為400mg的病患： 治療的起始劑量為每日400mg並分次給予，然而，治療效果若沒有進一步明顯的改善，則劑量可降為200mg。若劑量降低至 200mg後，治療反應減弱，則維持劑量應該再增加至每日400mg。
兒童
劑量的給予應為有效的最低劑量，而且依其理想體重計算，以不超過6.5mg/kg/day為原則，因此，兒童的理想體重小於31kg者， 不適合服用200mg的錠劑，服藥時應與食物或牛奶併服。
瘧疾：
瘧疾的抑制：
成人：每星期同一天服用400毫克。 嬰兒和小孩：每星期、每公斤體重的劑量為6.5mg，最高不可超過成人的劑量。在情況允許時，抑制性治療應在進入疫區的兩星 期前開始。然而若無法在兩星期前開始此抑制性治療，在成人可以兩倍的劑量(800mg)，或在小孩以每公斤體重12.9mg的劑量， 為起始劑量，分兩次間隔6小時服用。離開疫區後仍應持續抑制性治療達八週為止。
瘧疾急性發作的治療：
成人：初劑量800mg，然後6至8小時內給予400mg，再繼續服用2天，每天劑量400mg(總共2g)。另一種方法是服用800mg的單一 劑量，亦被證明有效。成人的劑量亦可以每公斤體重的方式計算如下。
嬰兒和小孩：每公斤體重的總劑量為32mg(最高不可超過2g)，分三天服用，詳述如下。
第一個服用劑量：每公斤體重12.9mg(單一劑量最高不可超過800 mg)。
第二個服用劑量：每公斤體重6.5mg，於第一個劑量服用後之6小時時服用(劑量最高不可超過400mg)。
第三個服用劑量：每公斤體重6.5mg，於第二個劑量服用後之18小時時服用(劑量最高不可超過400mg)。
第四個服用劑量：每公斤體重6.5mg，於第三個劑量服用後之24小時時服用(劑量最高不可超過400mg)。
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| 藥動力學 |
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Hydroxychloroquine的作用，藥動學特性及代謝方式都與Chloroquine類似。Hydroxychloroquine經口服給藥後，吸收迅速而完全。根據研究的數據得知，Hydroxychloroquine於健康志願者給予單一劑量400mg後，最高血中濃度為53∼208 ng/mL，平均值約
為105 ng/mL。達到最高血中濃度的平均時間約為1.83小時。平均血漿排除半衰期乃視給藥後測量的時間而定，例如，在達到最高
血中濃度後至給藥10小時內，其半衰期約為5.9小時。在10∼48小時內，半衰期約為26.1小時。如在48∼504小時內測量，則半衰期約為299小時。藥物原型與其代謝物會廣泛分布於全身各處，主要經由尿液排除。根據一項研究指出，在用藥後的24小時內約有3％劑量被排除。
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| 副作用 |
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黏膜色素沉積、噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛。
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| 交互作用 |
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有報告指出，Hydroxychloroquine sulfate會增加Digoxin的血漿濃度。當Hydroxychloroquine與Digoxin兩藥併服時，應嚴密監測 Digoxin的血清濃度。
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| 禁忌 |
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1. 對4-aminoquinolone化合物過敏的病人。
2. 有視網膜斑病變的病人。
3. 孕婦。
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| 注意事項 |
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1. Hydroxychloroquine如未超過所建議的每日最高劑量，則發生視網膜病變的機率極低。如果超過建議的最高劑量，則會增加視網膜病變的機會並加速其發病。
2. 所有病人在Hydroxychloroquine服藥前應先接受眼科檢查，並且至少每隔12個月重複一次。
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| 警語 |
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1. Hydroxychloroquine會通過胎盤。懷孕時使用本品的資料有限，但在治療劑量下使用4-aminoquinolones會造成中樞神經系統的損傷，包括耳毒性(聽力與前庭毒性，先天性耳聾)、視網膜出血極不正常之視網膜色素沉積。因此，懷孕期間不應使用本品。
2. 曾有報告指出一開始使用Hydroxychloroquine治療就產生視力受損的案例。因此對於服用Hydroxychloroquine的病人，應警告有駕 駛及機械操作安全性之慮。如果情況很嚴重，應降低劑量或停藥。
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| 過量處理 |
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藥物過量有可能需要用到呼吸器，插管或氣管切開術。如造成休克，則應監測中央大靜脈壓並以靜脈注射補充液(如有必要可添加
血漿擴充劑)。情況嚴重時，可考慮注射Dopamine。
患者如能渡過急性期且無任何症狀，仍應至少再密切觀察6小時。
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| 藥品保存方式 |
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貯存於室溫25℃以下。
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