結構式 |
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Beclometasone
Formoterol
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Foster 含有 beclomethasone dipropionate 與 formoterol,這兩種成分各有不同的作用模式。與其他吸入型皮質類固醇與 beta 2-致效劑相似之處為,其在減輕氣喘惡化程度方面具有加成作用。 Beclomethasone dipropionate 以吸入方式投予beclomethasone dipropionate建議劑量時,在肺內具有糖皮質素的抗發炎作用,能減輕氣喘的症狀與惡化程度,副作用少於全身性投予皮質類固醇。 Formoterol Formoterol 是一種選擇性的 beta 2-腎上腺素致效劑,對氣管發生可逆性阻塞的患者,能產生支氣管平滑肌鬆弛作用。支氣管擴張效應在吸入後 1 至 3 分鐘內迅速出現,而且單次給藥後能維持 12 小時。
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適應症 |
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氣喘 Foster NEXThaler適用於需規律使用吸入型皮質類固醇與長效beta 2-致效劑合併治療的氣喘病患。 慢性阻塞性肺病 (COPD) 患有較嚴重之慢性阻塞性肺病(FEV1少於預測值之50%)及 有反覆惡化病史,已定期使用長效型支氣管擴張劑,而仍有明顯症狀病患之治療。
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用法用量 |
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Foster NEXThaler應以吸入方式使用。
氣喘 成人(18 歲及以上)患者的劑量建議: 一天2次,每次吸入1或2劑。每日劑量上限為1天4劑。
慢性阻塞性肺病 (COPD) 成人( 18 歲及以上)患者的劑量建議: 一天2次,每次吸入2劑患者從吸入器吸氣時,應盡可能在站立時或坐姿時保持直立的姿勢。
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藥動力學 |
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吸收、分佈與生體轉化 吸入的 beclomethasone dipropionate 快速經由肺部吸收,吸收前受到存在於大部分組織的酯酶作用,大量轉化為其活性代謝產物 beclomethasone-17-monopropionate。Beclomethasone-17-monopropionate 的全身性利用率,來自於肺部(36%),以及從胃腸道吸收的吞服量;不過,吞入beclomethasone dipropionate 的生體可用率可忽略不計。進入血液循環前轉化為 beclomethasone-17-monopropionate 的部分,佔活性代謝產物的 41%。 隨著吸入劑量提高,全身性暴露量也呈現接近線性的增加。 吸入藥物後,beclomethasone dipropionate 原型與 beclomethasone-17-monopropionate 的絕對生體可用率,分別約為 2% 與 62%。 靜脈給藥後 beclomethasone dipropionate 及其活性代謝產物的分佈排除特性為具有高的血漿清除率(分別為150 及 120L/h),而且在穩定狀態下 beclomethasone dipropionate 的分佈體積較小(20L),其活性代謝產物的組織分佈體積較大(424L)。 與血漿蛋白結合的比率略高。 排除 糞便排泄為清除 beclomethasone dipropionate 的主要途徑,大部份呈極性代謝物的形式;beclomethasone dipropionate 與其代謝產物的腎臟排泄量,得忽略不計。Beclomethasone dipropionate 及 beclomethasone-17-monopropionate 的末相排除半衰期(terminal elimination half-lives),分別為 0.5 h 與 2.7 h。
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副作用 |
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咽炎、口腔念珠菌感染、發音困難、頭痛、顫抖。
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禁忌 |
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對 beclomethasone、formoterol 或任何本品所含賦形劑成分產生過敏反應者。
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注意事項 |
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1. 欲停止治療時,建議應逐步調降劑量,不可突然中斷治療。 2. 不應作為氣喘的第一線治療。 3. 應建議患者每次吸入處方劑量後,以清水清洗口腔或漱口、或者刷牙,以降低口咽部真菌感染和發聲困難的風險。
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過量處理 |
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如果發生 formoterol 過量,應採取支持性治療與症狀治療;病情嚴重者,應住院治療。可考慮使用具心臟選擇性的 beta-腎上腺素阻斷劑治療,但必須非常謹慎使用 beta-腎上腺素阻斷劑,可能引發支氣管痙攣。此外還應監測血清鉀濃度。 快速吸入超出建議劑量的 beclomethasone dipropionate,可能暫時抑制腎上腺功能。這種情形並不需要緊急處置;因為透過血漿可體松(cortisol)的測定,已確認腎上腺功能會在數天內復原。此類患者,應持續使用足以控制氣喘的劑量進行治療。 吸入式 beclomethasone dipropionate 的慢性藥物過量:可能會有腎上腺功能抑制的風險;因此需要監測腎上腺儲量。此類患者,應持續使用足以控制氣喘的劑量進行治療。
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藥品保存方式 |
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1. 發藥前:請儲存於冰箱(2-8°C)(最長可存放 15 個月)。 2. 發藥後:請勿儲存於 25°C 以上環境(最長可存放 5 個月)。
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