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Acarbose
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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本品為第一個α-glucosidase inhibitor，可與小腸絨毛上的α-glucosidase作可逆性的競爭抑制，以減緩醣類在小腸內的分解，因此，可延遲醣類的吸收，以避免飯後高血糖值的現象，而達到較平穩的飯後血糖控制。
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| 適應症 |
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非胰島素依賴型糖尿病之治療。
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| 用法用量 |
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一般建議劑量:由於 Acarbose 的療效及耐受性因人而異，其劑量應由醫師作調整以適合每位病患。 劑量範圍:除非醫師另有指示，其建議劑量如下:
初期：一天三次，每次 100毫克 Acarbose 半錠。
後繼：一天三次，每次 100毫克 Acarbose 一錠。
有時需要最高劑量可一天三次 200毫克的 Acarbose。服藥 4-8 週後或病人在後繼治療後無法呈現適當的臨床反應，才能考慮增加劑量。病人雖嚴格遵守糖尿病飲食原則但有不適症狀 發生，則不宜再增加劑量，必要時應酌予降低。平均劑量為日劑量 Acarbose 300毫克(相當於 Acarbose 100毫克一錠每天三次)。
預防葡萄糖耐受性不良*之患者成為第二型糖尿病患的用法用量：建議劑量為每天三次 100毫克的 Acarbose。治療初期應給予一天一次 50毫克的 Acarbose，然後在三個月內逐漸增加至一天三次 100毫克 Acarbose。 *葡萄糖耐受性不良之定義:攝取葡萄糖之後 2小時其血漿濃度在 7.8~11.1mmol/l(140~200mg/dl))間，且空腹血糖值在 5.6~7.0 mmol/l(100~125mg/dl)間。
用藥方法
Acarbose錠必須在用餐前，以少量液體，整顆吞服，或用餐時與前數口食物一起咬碎吞下。
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| 藥動力學 |
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吸收
在 96 小時內，腎臟平均會將 35%的總放射線活性(抑制性物質與其所有分解產物的總合)排出，因此假設吸收的程度至少在此範圍內。 血漿中的總放射線活性濃度變化過程有兩個高峰。第一個高峰出現在 1.1± 0.3 小時後，平均 Acarbose 相等性濃度為 52.2 ± 15.7μg/l，這與該抑制 性物質的濃度變化過程(2.1± 1.6 小時後，49.5 ± 26.9μg/l)的相關資料一致。第二個高峰出現在 20.7± 5.2 小時後，平均為 586.3 ± 282.7μg/l。與總 放射線活性相比，此抑制性物質的最大血漿濃度低了 10-20 倍。大約 14-24 小時後出現的第二個高峰，被認為是來自於腸道較深部位細菌分解產 物的吸收。
分佈
從健康受試者的血漿濃度變化過程計算得出的相對分佈體積(relative volume of distribution)為 0.32 l/kg 體重(靜脈注射，0.4mg/kg 體重)。
生體可用率(Bioavailability):
生體可用率只有 1-2%。抑制性物質的全身性可用率如此低是合理的，因為 Acarbose 的作用只侷限在腸道中。因此，生體可用率低與其療效無關。
代謝
Acarbose主要在腸壁被腸內細菌及消化酵素代謝，大部份為不活性代謝物。一部份的代謝物(約口服劑量的34%)被吸收，然後隨即由尿液中排泄。
排除
在分佈期(distribution phase)此抑制性物質的血漿清除半衰期為 3.7 ± 2.7小時，在清除期(elimination phase)時則為 9.6± 4.4 小時。從尿液排除的 抑制性物質比例為使用劑量的 1.7%。有 51%的活性物質在 96 小時內從糞便中排除。
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| 副作用 |
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胃腸脹氣，腹瀉，腹痛。
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| 禁忌 |
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1. 對 acarbose 及或其賦形劑成分過敏者。
2. 慢性腸胃道不適，伴隨明顯消化、吸收障礙者。
3. 服用本劑，腸內氣體會增多，而惡化 Roemheld's 症，重度疝氣、腸阻塞、腸潰瘍者的病情。
4. Acarbose 不可使用於嚴重腎功能不全的病患(creatinine clearance < 25 ml/min)
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| 給付規定 |
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使用條件：(105/5/1)
(1)原則上第二型糖尿病治療應優先使用metformin，或考慮早期開始使用胰島素。除有過敏、禁忌症、不能耐受或仍無法理想控制血糖的情形下，可使用其他類口服降血糖藥物。
(2)TZD製劑、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑、以及含該3類成分之複方製劑，限用於已接受過最大耐受劑量的metformin仍無法理想控制血糖之第二型糖尿病病人，且SGLT-2抑制劑與DPP-4抑制劑及其複方製劑宜二種擇一種使用。
(3)第二型糖尿病病人倘於使用三種口服降血糖藥物治療仍無法理想控制血糖者，宜考慮給予胰島素治療。
(4)特約醫療院所應加強衛教第二型糖尿病病人，鼓勵健康生活型態的飲食和運動，如控制肥胖、限制熱量攝取等措施。
(5)第二型糖尿病病人使用之口服降血糖藥物成分，以最多四種(含四種)為限。
備註：本規定生效前已使用超過四種口服降血糖藥物成分之病人，得繼續使用原藥物至醫師更新其處方內容。
5.1.1.Acarbose (如Glucobay)（86/1/1、87/4/1、89/6/1、91/7/1、98/12/1）
限用於非胰島素依賴型糖尿病之治療。
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| 注意事項 |
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1. 少數個案，可能發生無徵狀的肝酵素(liver enzyme)上升，因此在治療初期 6-12 個月應考慮適時測定肝酵素。
2. 經過評估，這些變化在停藥後可恢復正常。
3. 本製劑對年齡 18 歲以下病患的藥效及耐受性尚未建立。
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| 藥品保存方式 |
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25℃以下避光儲存，未儲存在原包裝的錠劑會有變色情形未儲存在原包裝的錠劑會有變色情形 。
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