| 結構式 |
|
Lidocaine
Prilocaine
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
|
Fortacin 為龜頭提供局部麻醉效果。其活性物質 lidocaine 和 prilocaine 可阻斷龜頭內神經脈衝的傳導，進而降低龜頭的敏感度。這會反映在射精延遲時間的延長上，同時不會對射精的感覺造成不良影響。
|
| 適應症 |
|
|
治療成年男性之原發性早發性射精。
|
| 用法用量 |
|
用量
建議劑量是按 3下使藥劑覆蓋於龜頭。每一劑共含 22.5 毫克 lidocaine 和 7.5 毫克 prilocaine ( 1劑等於按 3下)。
用法
噴於皮膚上使用。 Fortacin 只能施用於龜頭。在第一次使用前應短暫搖晃噴霧器、然後朝空中噴三次，以完成準備作業。往後每次使用前，應短暫搖晃噴霧器，然後噴一次以重新完成準備作業。龜頭應完全退去包皮。應於直立拿著藥罐(氣閥朝上)時按下氣閥 3 次，對整個龜頭施用 1 劑 Fortacin。每按一下應覆蓋三分之一的龜頭。5 分鐘後，應在性交前抹掉多餘藥液。
|
| 藥動力學 |
|
吸收
Lidocaine 和 prilocaine 在男性和女性受試者中的血漿濃度，係低於會伴隨毒性的濃度 (5,000 毫微克/毫升)。男性自願者在反覆用藥後，lidocaine 最大血漿濃度低於有毒濃度的 4%，而 prilocaine 方面則低於有毒濃度的 0.4%。以最高五倍男性伴侶建議劑量之劑量直接反覆施用於子宮頸和陰道的女性自願者，其 lidocaine 最大血漿濃度低於有毒濃度的 8%，而 prilocaine 方面則低於有毒濃度的 1%。
以高於建議之劑量施用於男性病人的龜頭和女性受試者的子宮頸/ 陰道穹窿後，lidocaine 和prilocaine 及其代謝物 (分別為2,6-xylidine 和 o-toluidine ) 的全身性暴露量甚低。
分佈
Lidocaine
經靜脈給藥後的穩定態分佈體積為 1.1 到 2.1 公升/公斤。Lidocaine 據報有 66% 會與血漿蛋白結合，包括 α-1-酸性醣蛋白。Lidocaine 可跨越血腦障壁與胎盤，並分佈於乳汁中。
Prilocaine
經靜脈給藥後，prilocaine 的穩定態分佈體積為 0.7 到 4.4 公升/公斤。Prilocaine 據報有 55% 會與血漿蛋白結合，包括 α-1-酸性醣蛋白。Prilocaine 可跨越血腦障壁與胎盤。Prilocaine 也分佈於乳汁中。
生物轉化
Lidocaine 大部分在肝臟內由細胞色素 P450 (CYP 3A4) 代謝，且很可能有一小部分在皮膚代謝。其首渡代謝迅速且比例甚高，口服用藥後的生體可用率約為 35%。
Prilocaine 在肝臟內 (由細胞色素 P450)和腎臟內 (由醯胺酶) 皆迅速代謝。
排除
Lidocaine
經靜脈給藥後，lidocaine 從血漿排出的終末排除半衰期約為 65 - 150 分鐘，而全身清除率為 10- 20 毫升/分鐘/公斤。Lidocaine 主要以代謝物的形式排至尿中，只有一小部分是以原始型態排出。
Prilocaine
經靜脈給藥後，prilocaine 的排除半衰期約為 10 - 150 分鐘。其全身清除率為 18 - 64 毫升/分鐘/公斤。Prilocaine 主要以代謝物的形式排至尿中，只有一小部分是以原始型態排出。
|
| 副作用 |
|
|
生殖器感覺減弱和勃起功能障礙的局部效應。
|
| 禁忌 |
|
病人或其伴侶對活性物質或對仿單中所列任一項賦形劑過敏。
病人或其伴侶已知曾對醯胺類(amide type)局部麻醉劑過敏。
|
| 注意事項 |
|
|
由於有轉移至伴侶身上的風險，期望達成受孕的病人應避免使用 Fortacin，或者如欲作性器接合，應在噴上噴霧五分鐘後但從事性交前，盡可能徹底洗淨龜頭。
|
| 過量處理 |
|
由於 Fortacin 是以外用噴灑至龜頭的方式使用，因此藥物過量的風險甚低。
Prilocaine 在高劑量下可能導致變性血紅素濃度上升，尤其是與可誘發變性血紅素血症的藥劑(例如磺胺類藥物) 併用時。有臨床意義的變性血紅素血症，應以亞甲基藍 (methylthioniniumchloride) 的緩慢靜脈注射治療。
若出現全身性毒性的其他症狀，預期其徵象在性質上會與透過其他途徑施用局部麻醉劑後出現者類似。局部麻醉劑毒性的表徵為神經系統興奮的症狀，在嚴重案例中還會有中樞神經和心血管抑制的症狀。
出現重度神經學症狀 (抽搐、中樞神經系統 [CNS] 抑制) 時，必須以呼吸支持和施用抗抽搐藥
品(anticonvulsive medicinal products)的方式作症狀治療。
|
| 藥品保存方式 |
|
1. 保存在不超過25°C 的溫度。請勿冷凍。
2. 首次使用後，僅可保存12週。
|
