| 結構式 |
|
Glycopyrrolate
3[(cyclopentylhydroxyphenylacetyl)oxy]-1,1-dimethyl pyrrolidinium bromide。
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
|
Glycopyrrolate，如同其他的抗膽素激性(抗蕈毒激性)製劑，可抑制乙醯膽鹼作用在接受節後膽素激性神經傳導的構造，以及在會對乙醯膽鹼反應，但缺乏膽素激性神經傳導的平滑肌上。這些周圍膽素激性受器分布在平滑肌的自主神經受動器細胞心肌竇房結(sinoatrial node)、房室結(atrioventricular node)、外分泌腺(exocrine glands)，以及某些自主神經結。因此，本品可以減少胃部分泌的量及酸度，並控制過量的咽部、氣管、支氣管分泌。 Glycopyrrolate 可拮抗由膽素激性藥物如抗膽素脂酶劑所引發之蕈毒素激性症狀(muscarinic symptoms)，如支氣管漏(bronchorrhea)、支氣管痙攣(bronchospasm)、心搏徐緩(bradycardia)、小腸過動(intestinal hypermotility)等。 Glycopyrrolate 之高極性四級胺官能基限制了它通過脂質膜的能力，如血腦障壁(blood-brain barrier) 等，不像atropine sulfate 和scopolamine hydrobromide 屬於非極性的三級胺，可輕易地通過血腦障壁。最大藥效(peak effects)出現在肌肉注射後約30-45 分鐘。迷走神經阻斷效果(vagal blocking effects)持續2-3 小時，止涎效果(antisialagogue effects)可持續到7 小時，藥效持續期間比atropine 長。若是靜脈注射，一般證據顯示藥效開始(onset)時間在一分鐘之內。
|
| 適應症 |
|
|
手術前或手術中用以減少唾液、支氣管、咽囊分泌物，和胃分泌之游離酸；麻醉或插管治療時用以阻斷心臟迷走神經反射作用、消化性潰瘍之輔助治療。
|
| 用法用量 |
|
|
本品可不經稀釋，直接肌肉或靜脈注射給藥。
成人：
麻醉前給藥— 本品建議劑量為每磅體重 0.002 毫克 (0.01 毫升) 肌肉注射，在麻醉開始前30-60 分鐘給藥，或是與麻醉前麻醉劑和鎮靜劑同時給藥。
手術中給藥— 本品可在手術中給藥，以拮抗由藥物引發或迷走神經反射相關的心律不整，例如心搏徐緩。其給藥方式應經由靜脈注射給藥，一次劑量0.1 毫克(0.5 毫升)，必要時每2-3 分鐘重複給藥。例行的評量必須執行，以確定造成心律不整的原因；同時，為了導正副交感神經不平衡問題而做的手術或麻醉操作也必須被執行。
神經肌肉阻斷之回復— 本品建議劑量為每1.0 毫克neostigmine或5.0 毫克pyridostigmine 使用0.2 毫克(1.0 毫升)本品。為了將心臟方面的副作用之出現機率降到最低，這些藥可同時經由靜脈注射給藥，也可以混合在同一個注射針筒中。
孩童：
麻醉前給藥—
本品建議劑量為一個月到十二歲大的小孩，每磅體重0.002 毫克(0.01 毫升)肌肉注射，在麻醉開始前30-60 分鐘給藥，或是與麻醉前麻醉劑和鎮靜劑同時給藥。一個月到兩歲大的小孩可能需要增加到每磅體重0.004 毫克(0.02毫升)。
手術中給藥—
因為當本品用在麻醉前給藥時的藥效持續很久，因此手術中為了抗膽素激性效果而再追加注射本品的機會是很少的；如果真的需要時，兒童的建議劑量是每磅體重0.002毫克(0.01 毫升)靜脈注射，一次劑量不要超過0.1毫克(0.5毫升)，必要時每2-3分鐘重複給藥。例行的評量必須執行，以確定造成心律不整的原因；同時，為了導正副交感神經不平衡問題而做的手術或麻醉操作也必須被執行。
神經肌肉阻斷之回復—
本品兒童的建議劑量為每1.0毫克neostigmine或5.0毫克pyridostigmine使用0.2毫克(1.0毫升)本品。為了將心臟方面的副作用之出現機率降到最低，這些藥可同時經由靜脈注射給藥，也可以混合在同一個注射針筒中。
|
| 副作用 |
|
|
口乾、排尿困難和滯留。
|
| 交互作用 |
|
同時使用環丙烷麻醉劑(cyclopropane anesthesia)和靜脈注射抗膽素激性藥物(anticholinergic)會導致心室節律不整(ventricular arrhythmias)，因此，當本品使用在用環丙烷麻醉期間，需要特別
小心。如果本品是以等於或小於0.1 毫克微量增加的方式給藥，則導致心室節律不整的可能性就會降低。
|
| 禁忌 |
|
|
已知對 Glycopyrrolate 過敏者。由於本品內含Benzyl Alcohol，故不可用於新生兒(小於一個月的嬰兒)。此外，對於用來治療消化性潰瘍的病人，因其作用時間很長，故本品不可用在同時有青光眼之病人身上。另外，有下列疾病之病人也請勿使用：閉塞性尿路病(例如因攝護腺肥大導致的膀胱頸阻塞)、胃腸道阻塞性疾病(例如弛緩不能、幽門十二指腸狹窄等)、麻痺性腸隔、老年腸道弛緩或虛弱病人、會急性出血的心血管不穩定狀態、嚴重的潰瘍性大腸炎、毒性巨結腸伴隨潰瘍性大腸炎、重症肌無力。
|
| 注意事項 |
|
|
使用本品前需先調查病人是否有任何心搏過速現象，因為使用本品後心跳速率增加是可能發生的。對以下病人使用時要特別小心：冠狀動脈疾病、充血性心衰竭、心律不整、高血壓、甲狀腺機能亢進。若是用來治療潰瘍，對於年長者和有自主神經疾病，或是肝腎疾病、潰瘍性結腸炎、裂孔赫尼亞的病人都需要特別小心注意，因為抗膽素激性藥物會加重以上這些疾病。如果使用過量，類似箭毒作用的反應可能會發生。
|
| 警語 |
|
|
如果本品真的必須使用在青光眼或氣喘病人身上，使用時必須要特別小心。對於非臥床病人，Glycopyrrolate 可能導致困倦、或視力模糊。當病人使用本品後，還要從事一些需要精神集中的工作，如開車、操作機器或其他具危險性的工作時，需要特別小心注意。
|
| 過量處理 |
|
|
為了對抗周圍抗膽素激性效果(peripheral anticholinergic effects)，不會通過血腦障壁的四級胺抗膽素脂酶製劑如neostigmine methylsulfate 可以每一增量0.25 毫克，靜脈注射的方式給予病人。這樣的劑量可以每5-10 分鐘重複給予，直到抗膽素激性之過度反應消失，或是到劑量增至最大量2.5毫克為止。對於孩童，使用的劑量應依比例減少。是否需要重複給予neostigmine 應根據密切觀察心跳速率之降低情況，及胃腸道聲之回復狀況而定。在不太可能發生的中樞神經症狀(興奮、焦躁、精神病行為(psychotic behavior)、抽搐)真的發生的情況下，需使用能通過血腦障壁之physostigmine。對成人，physostigmine 應以0.5 到2 毫克，靜脈注射的方式緩慢給藥，必要時重複給藥，直到總劑量達5 毫克為止。對孩童，使用劑量應依比例減少。發燒必須要根據症狀加以處理。如果在呼吸肌發生了箭毒樣反應(curare-like effect)，必須給病人裝上人工呼吸器，直到病人可以自行呼吸為止。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
應存放於 25°C 以下之室溫中，避免陽光直接照射。
|
