| 結構式 |
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Empagliflozin
D-Glucitol,1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3- furanyl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-,(1S)。
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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第二型鈉-葡萄糖轉運通道（SGLT2）
係負責再吸收由腎絲球過濾回體循環之葡萄糖的主要轉運通道，在其他組織中含量栺少。
Empagliflozin 係一種 SGLT2 抑制劑。藉由抑制 SGLT2，empagliflozin 可減少腎臟對已過濾之葡萄糖的再吸收作用，並降低腎臟對葡萄糖再吸收的閥值，藉此增加尿糖排泄量。
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| 適應症 |
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1. 血糖控制
第二型糖尿病。
2. 預防心血管事件
用於具第二型糖尿病且已有心血管疾病的成人病人時，JARDIANCE可降低心血管原因死亡的風險。
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| 用法用量 |
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JARDIANCE的建議劑量為每日早上一次、每次10 mg，可與食物一起服用，亦可空腹服用。當耐受性良好，劑量可提升至25 mg。針對體液容量減少的病患，建議在開始服用 JARDIANCE 前先矯治此一狀況。
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| 藥動力學 |
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吸收
在口服後，empagliflozin 會在服藥後1.5小時達到最高血漿濃度。
empagliflozin的全身暴露量增幅與劑量成正比，empagliflozin的單劑治療與穩定狀態藥物動力學參數相似，顯示其線性藥物動力學與時間有關。
相較於空腹服藥，攝取高脂肪及高熱量膳食後服用25mg。
empagliflozin會使其暴露量略為降低：AUC降低約16%，而Cmax 降低約37%，此膳食對empagliflozin藥物動力學的影響未被認為具有臨床意義，empagliflozin可與食物一起服用，亦可空腹服用。
分佈
依據群體藥物動力學分析估計，穩定狀態的擬分佈體積（apparent steady-state volume of distribution）為73.8LL，健康受試者口服[14C]-empagliflozin溶液後，紅血球分配率（partitioning）約為36.8%，血漿蛋白結合率（plasma protein inding）為86.2%。
代謝
Eempagliflozin的主要代謝物於人類血漿中無法測得，含量最多的代謝物為三種葡萄糖醛酸（glucuronide）共軛物（2-O-, 3-O-以及6-O-
葡萄糖醛酸），每種代謝物的全身暴露量小於總藥物相關成分的10%；體外試驗顯示，在人體中empagliflozin的主要代謝途徑為經由UGT2B7、UGT1A3、UGT1A8以及UGT1A9 等尿嘧啶5'-二磷酸-葡萄糖醛酸基轉移酶（uridine 5'-diphospho-glucuronosyltransferase）的葡萄糖醛酸化作用。
排泄
依據族群藥物動力學分析估計，empagliflozin的擬末端排除半衰期（apparent terminal elimination halflife）為12.4小時，擬口服清除率（apparent oral clearance） 則為10.6 L/小時；每日用藥一次後，在血漿AUC方面，穩定期的蓄積率達22%，與empagliflozin 的半衰期一致。健康受試者口服[14C]-empagliflozin溶液後，約95.6%的藥物相關放射活性經由糞便（41.2%）或尿液（54.4%）排除，大部分糞便中
測得的藥物相關放射活性物為未發栻變化的原形藥(unchanged parent
drug)，而且約半數尿液排泄出的藥物相關放射活性物為未發栻變化的原形藥。
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| 副作用 |
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低血壓、急性腎臟損傷及腎功能不全。
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| 交互作用 |
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1.利尿劑
Empagliflozin 與利尿劑併用會造成尿量和排尿次數增加，可能進而提升體液容量減少的可能性。
2.胰島素或胰島素促泌劑
Empagliflozin 與胰島素或胰島素促泌劑併用，會增加低血糖的發栻風險。
3.尿中葡萄糖檢測陽性
使用SGLT2 抑制劑的病患不建議以尿中葡萄糖檢測監測血糖控制，因為SGLT2 抑制劑會增加尿中的葡萄糖排出量而使尿中葡萄糖檢測呈現陽性。請以其他方法監測血糖控制。
4.干擾1,5-anhydroglucitol（1,5-AG）分析
針對使用SGLT2 抑制劑的病患，1,5-AG 的測量值在其血糖控制的評估上並不可靠，不建議以1,5-AG 分析監測血糖控制。請以其他方法監測血糖控制。
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| 禁忌 |
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1. 曾對 JARDIANCE 產生嚴重過敏反應。
2. 患有重度腎功能不全、末期腎病或正接受透析。
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| 給付規定 |
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2.16.Empagliflozin (如Jardiance 10mg)：(111/5/1、111/8/1)
1.限符合下列各項條件之慢性收縮性心衰竭患者使用：
(1)依紐約心臟協會(NYHA)心衰竭功能分級為第二級至第四級。左心室收縮功能不全，左心室射出分率(LVEF)≦40%(初次使用者須檢附一年內心臟超音波、心導管左心室造影、核醫、電腦斷層或磁振造影等標準心臟功能檢查的左心室射出分率數值結果)。
(2)經ACEI或ARB穩定劑量治療，及合併使用β-阻斷劑最大可耐受劑量已達4週(含)以上或使用β-阻斷劑有禁忌症而無法使用，仍有心衰竭症狀者。
2.每日最多處方1粒
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| 注意事項 |
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1. JARDIANCE 可引發血管內容量減少。開始使用 JARDIANCE 之後可能發生帶有症狀的低血壓，尤其在腎功能不全病人、老年人、收縮壓較低的病人，以及正使用利尿劑的病人身上。開始使用 JARDIANCE前，請先評估是否有血管內容量減少的狀況，並於適當時矯治液體容量狀態。應監測開始接受治療後是否出現低血壓的徵象和症狀，並於預期會出現血管內容量減少的臨床情境下提高監測次數。
2. 在開始使用 JARDIANCE 治療之前應先評估病人的腎功能，並在之後定期進行監測。
3. 胰島素與胰島素促泌劑已知都可能引發低血糖。JARDIANCE 與胰島素促泌劑（例如，磺醯尿素類藥物）或胰島素併用時，低血糖的發生風險較高。因此，與 JARDIANCE併用時，可能須調降胰島素促泌劑或胰島素的劑量，以減少發生低血糖的風險。
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| 過量處理 |
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若發現JARDIANCE 用藥過量的情形，請立即就診。
此時亦可依據病患的臨床狀況施予慣常使用的支持性措施（例如：從腸胃道移除尚未吸收的物質、進行臨床監測以及給予支持性治療），目前尚未針對血液透析清除empagliflozin的效果進行研究。
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| 藥品保存方式 |
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請儲存於 30°C 以下。
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