結構式 |
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Venlafaxine (R/S)-1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl] cyclohexanol hydrochloride或(±)-1-[α-[(dimethylamino)methyl]-p-methoxybenzyl] cyclohexanol hydrochloride
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Venlafaxine在人體內產生抗憂鬱效果的確切機轉不明,但一般認為和venlafaxine在人體中樞神經系統,藉由抑制血清素(serotonin)和正腎上腺素(norepinephrine)的再吸收作用而加強神經介質的活性有關。臨床前研究顯示,venlafaxine與其活性代謝物O-desmethylvenlafaxine (ODV),是神經性血清素(serotonin)及正腎上腺素(norepinephrine)再吸收作用的強效選擇性抑制劑,也是dopamine再吸收的作用的弱效抑制劑。
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適應症 |
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鬱症、泛焦慮症、社交焦慮症、恐慌症。
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用法用量 |
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每日早上或晚上之同一時間隨餐使用單一劑量venlafaxine SR。 用開水吞服整個膠囊,不得撥半,咬碎、咀嚼或放入水中,或可將膠囊小心打開,並將內容物(球狀體)倒在湯匙內與開水一起吞服。 初始治療 1. 鬱症 對於多數病人,建議以75 mg/day 的venlafaxine SR作為開始劑量,單一劑量使用。 2. 泛焦慮症 對於多數病人,建議以75 mg/day 的venlafaxine SR作為開始劑量,單一劑量使用。 3. 社交焦慮症 對於多數病人,建議以75 mg/day 的venlafaxine SR作為開始劑量,單一劑量使用。 4 恐慌症 建議以37.5 mg/day 的venlafaxine SR作為開始劑量,單一劑量服用7日。 5 從venlafaxine一般錠劑轉為使用venlafaxine SR 重鬱症病人在適量之治療量,可以用等量的venlafaxine (一般劑型)改變至使用venlafaxine SR,例如每日使用兩次37.5 mg venlafaxine一般錠劑,可改變使用每日一次75 mg venlafaxine SR。然而可能需因個別病人而調整劑量。
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藥動力學 |
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吸收與分佈 Venlafaxine能完全被吸收,且在肝臟幾乎被代謝。O-desmethylvenlafaxine (ODV)是主要的代謝物。依據吸收質量平衡研究結果顯示,venlafaxine單一口服劑量,至少92%會被吸收,venlafaxine絕對生體可利用率約為45%。 每日服用venlafaxine SR 150 mg持續性藥效膠囊,與venlafaxine (一般速放劑型)每日口服兩次比較,持續性藥效膠囊的最高血中濃度(Cmax)較低,且達到血中最高濃度的時間(Tmax)較久(表16) 。當每日使用相等劑量的傳統速放錠劑與持續性藥效膠囊,兩者的venlafaxine與ODV在血中藥物總量相似,然而venlafaxine SR膠囊的血中濃度波動較小,因此雖然venlafaxine SR膠囊吸收較慢,但是吸收程度與venlafaxine一般錠劑相同。 食物不會影響venlafaxine或其活性代謝物ODV的生體可利用率。服用的時間(早上或晚上),並不會影響75 mg venlafaxine SR膠囊中的venlafaxine與ODV的藥物動力學狀況。 Venlafaxine與血漿蛋白結合率不高;因此,原本已經使用其他蛋白結合率高的藥物的病人若服用venlafaxine SR,應不會導致其他藥物游離型態濃度上升。 代謝與排泄 Venlafaxine經由吸收後,大部份是經由肝臟代謝,主要代謝物是ODV,同時也會被代謝成N-desmethylvenlafaxine、N,O-didesmethylvenlafaxine、及其他微量的代謝物。體外試驗顯示,ODV經由CYP2D6酶代謝形成。 經由臨床試驗證實,CYP2D6含量低的病人(緩慢代謝者),與正常人(廣泛代謝者)比較下,其血中venlafaxine濃度增加而ODV濃度減少[參閱用於特殊族群]。 48小時內約有87%的venlafaxine藥量在尿中被發現,其中包括5%原型態的venlafaxine 、29%未結合的ODV、26%結合的ODV、或27%其他微量無活性代謝物。因此venlafaxine與其代謝物的排泄首要途徑是腎臟。
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副作用 |
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噁心、嗜睡、口乾、盜汗、異常射精、厭食、便秘、陽萎及性慾降低。
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禁忌 |
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1. 過敏 禁用於已知會對venlafaxine hydrochloride、desvenlafaxine succinate或其他任一成份產生過敏的病人。 2. 併用單胺氧化酶抑制劑(MAOI) 治療精神疾病時,MAOI禁止與venlafaxine SR併用或在停止venlafaxine SR治療的7天內使用,因為有增加血清素症候群的風險。使用venlafaxine SR時,亦禁止在停止MAOI治療精神疾病的14天內使用。 Venlafaxine SR也禁用於正在使用MAOIs治療的病人(如linezolid或靜脈輸注methylene blue等),因為有增加血清素症候群的風險。
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給付規定 |
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1.2.精神治療劑 Psychotherapeutic drugs 1.2.1.選擇性血清促進素再吸收抑制劑 (SSRI)、血清促進素及正腎上腺素再吸收抑制劑 (SNRI)及其他抗憂鬱劑(Venlafaxine):(88/12/1、89/10/1、91/5/1、92/6/1、93/5/1、94/2/1、94/12/1、99/10/1、101/7/1、107/3/1) 使用時病歷上應詳細註明診斷依據及使用理由。
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注意事項 |
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提醒家屬與看護人員在照顧因重鬱症或其他疾病(不論是否為精神疾病)而接受抗鬱症治療的病人時,應留意病人是否出現躁動、易怒或其他不尋常的行為模式變化,以及前述的各種徵兆,如同自殺傾向的通報方式,立即反應給醫護人員。家人與看護人員觀察病人的方式應包括每天觀察病人的行為模式。
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警語 |
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自殺想法和行為 短期試驗顯示,抗憂鬱劑在小孩、青少年和年輕人會增加自殺意念及行為的風險。這些研究在大於24歲以上之成年人服用抗憂鬱劑並未顯示自殺意念或行為之風險增加,而對於65歲以上之老年人服用抗憂鬱劑,反而降低自殺之風險。 無論任何年齡層之病人開始服用抗憂鬱劑時,應嚴密監視其臨床病徵惡化、自殺意念或行為。 告知家屬及健康照護者對病人應密切觀察,以及和處方醫師溝通的必要性。 Venlafaxine SR尚未核准使用於兒童病人。
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過量處理 |
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用藥過量時,請提供支持性照護,包括醫療人員的密切監督和監測。治療應包括用來處理任何藥物過量的一般性處理。請考量是否有牽涉到多種藥物過量的可能性。確保呼吸道暢通、給予氧氣,保持空氣流通。請監測心臟節律及生命跡象。給予一般支持性及症狀性治療。
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藥品保存方式 |
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25℃以下儲存。
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