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Ropinirole
4-[2-(dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Ropinirole 是一種強效的非 ergoline 類 D2/D3 多巴胺致效劑。帕金森氏症的特徵是黑質紋狀體系統明顯缺乏多巴胺。Ropinirole 可藉由剌激紋狀體之多巴胺接受體的作用來減輕這種多巴胺缺乏的現象。雖然目前尚未完全瞭解原發性腳部躁動症的病理生理學，但一般認為它可能是一種多巴胺效果不足所導致的現象，如紋狀體中的多巴胺生成量不足及(或)D2 接受體密度降低。神經藥理學的證據顯示，這些現象主要是和多巴胺系統有關，也可能涉及其他的神經傳導素系統。此外，正子放射斷層攝影(PET)研究的證據顯示，輕度的紋狀體突觸前多巴胺活性功能障礙也可能會造成這種結果。
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| 適應症 |
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1. 治療自發性帕金森氏症
2. 治療原發性腳部躁動症
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| 用法用量 |
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帕金森氏症：
起始劑量應為0.25 mg每天三次。最初四週的治療劑量調整放式 :
第一週，單一劑量 0.25mg，每日總劑量0.75mg。
第二週，單一劑量 0.5mg，每日總劑量1.5mg。
第三週，單一劑量 0.75mg，每日總劑量2.25mg。
第四週，單一劑量 1mg，每日總劑量3mg。
治療方式：在初步的劑量調整之後，可以每週增量最高不超過3mg/day的方式調增劑量。
REQUIP的每日劑量通常都是分成三季投予。
原發性腳步躁動症：
REQUIP應每日於睡前服用，不過，只要在就寢前3小時內服藥即可。可與食物一同服用或單獨服用。
起始劑量為連續2天，一天一次0.25mg。如果病人可充分耐受此劑量，在第1週的剩餘天數中，可將劑量提高至一天一次0.5mg。
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| 藥動力學 |
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吸收
Ropinirole 的口服吸收極為快速而完全，服藥後達到最高峰血中濃度的中位時間約為 1.5 小時。在進食後及空腹狀態下，ropinirole 的生體可用率並無明顯差異。不過，高脂質飲食會降低 ropinirole 的吸收速率，其中位 Tmax 會延遲 2.6 小時，且其 Cmax 平均會降低 25%。和其它大約每一個半衰期投予一次的藥物一樣，依建議的 t.i.d.方式投予 ropinirole 之後，其穩定狀態血中濃度平均要比投予單一口服劑量的結果高出兩倍。
分佈
此藥物的血漿蛋白結合率偏低(10 至 40%)。由於 ropinirole 具有高親脂性，因此其分佈體積極廣(約為 7 L/kg)。
代謝
Ropinirole 的廓清主要是透過 CYP1A2 的代謝作用，且其代謝物大部份都是經由尿液排出體外。多巴胺致效功能的動物模型研究顯示，其主要代謝物的效價至少要比 ropinirole 低 100 倍。
排除
Ropinirole 自全身循環中廓清的平均排除半衰期約為 6 小時。在治療劑量範圍內，ropinirole 之全身曝藥量(Cmax 與 AUC)的升高程度大致和劑量成正比。在口服投予單一劑量及重複投藥之後，均未發現 ropinirole 的口服廓清率有任何改變的現象。
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| 副作用 |
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嗜睡、腹痛、噁心、消化不良、便秘。
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| 交互作用 |
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抗精神病藥物以及其它具中樞活性的多巴胺拮抗劑，如 sulpiride 或 metoclopramide，可能會降低 ropinirole 的療效，因此應避免將這些藥物和 REQUIP 併用。
在 ropinirole 和左多巴或 domperidone 之間，目前並未發現任何必須因而調整這些藥物之劑量的藥物動力學交互作用。在 ropinirole 和其它常用於治療帕金森氏症的藥物之間，目前也未發現任何交互作用。但和一般的臨床實務一樣，在療程中加入一種新的藥物時都應小心謹慎。REQUIP 不可和其它多巴胺致效劑(dopamine agonists)併用。
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| 禁忌 |
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對 ropinirole 或賦形劑過敏者。
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| 給付規定 |
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1.3.4.帕金森氏症治療藥品：(91/11/1、93/2/1、95/9/1、96/9/1、97/7/1、100/6/1、101/6/1)
1.如病人開始出現功能障礙，在使用levodopa之前或同時，得使用一種dopamine agonist（ropinirole、pramipexole、pergolide、lisuride及rotigotine），或amantadine，或是levodopa併用 COMT抑制劑（entacapone：如Comtan film-coated tab.）
2.Levodopa＋carbidopa＋entacapone三合一製劑（如Stalevo Film-Coated Tablets 150/37.5/200mg等3品項）：
限用於表現藥效終期運動功能波動現象，以左多巴/多巴脫羧基脢抑制劑無法達到穩定治療效果之巴金森氏症病人。（95/9/1）
3.若已同時使用上述藥物且達高劑量，仍無法達到滿意的 "on" state，或出現運動併發症（如異動症或肌強直），需合併使用多類藥物治療時，應於病歷上詳細記載理由。
4.Rasagiline：(101/6/1)
(1)可單獨使用，每日最高劑量為1 mg；或與levodopa併用，rasagiline每日最高劑量為0.5 mg。
(2)本品不得與levodopa 以外之其他帕金森氏症治療藥品併用。
5.Pramipexole及ropinirole用於治療原發性腿部躁動症時需先排除腎衰竭、鐵缺乏症及多發性神經病變，且不得與dopamine agonist及levodopa併用。（96/9/1、97/7/1）
(1)pramipexole每日最大劑量為0.75mg。（96/9/1）
(2)ropinirole每日最大劑量為4mg。（97/7/1）
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| 警語 |
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由於 ropinirole 的藥理學作用，對併有嚴重心血管疾病的患者應小心治療。
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| 過量處理 |
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一般認為，ropinirole 使用過量的症狀應該會和其多巴胺致效性作用有關。這些症狀或可使用適當的多巴胺拮抗劑來加以緩解，如抗精神病藥物或 metoclopramide。
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| 藥品保存方式 |
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本產品應貯存於 25℃以下的乾燥處所。
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