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Flupentixol
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UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Flupentixol 為一含有Thioxanthene 基之抗精神病藥物（Neuroleptic），Flupentixol 是兩個幾何異構物的混合物，活性cis(Z)-Flupentixol 及trans(E)-Flupentixol 之比值約1：1。抗精神病藥物之抗精神病作用與阻斷dopamine 接受器有關，但也可能是阻斷5-HT(5-hydroxytryptamine)接受器所造成。cis(Z)-Flupentixol 在體外及體內對dopamine D1 及D2 接受器皆具有高親和力，但是fluphenazine 在體內幾乎只選擇D2。非典型的抗精神病藥物Clozapine，如同cis(Z)-Flupentixol，在體外及體內對dopamine D1 及D2 接受器皆具有親和力。cis(Z)-Flupentixol 對 a1-adrenoceptors 及5-HT2 接受器具有高親和力，雖然低於chlorprothixene、高劑量的phenothiazines 及clozapine，但對cholinergic Muscarine接受器不具有親和力。故只有輕微的抗組織胺antihistaminergic 性質且沒有阻斷a2-adrenoceptors 接受器的活性。針對抗精神病藥物活性（阻斷dopamine 接受器）的所有行為試驗中， cis(Z)-Flupentixol 已被證實為一有效的抗精神病藥物。在體內試驗模式及體外試驗中發現平均每日口服抗精神病藥物之劑量與dopamine D2 結合位置的親和力有關聯。
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| 適應症 |
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精神病狀態
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| 用法用量 |
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起始量為 3-15 毫克/天,分成 2-3 次投與, 如須要可增加到 40 毫克/天。維持劑量通常為 5-20 毫克/天。通常在早晨單一劑量投與。
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| 藥動力學 |
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〈吸 收〉：口服投與後，約在4~5 小時內達到最高血中濃度（Maximum Serum Levels），口服生體可用率約為40%。
〈分 佈〉：擬是分佈體積（apparent volume distribution（Vd）β約為14.1 l/kg，血漿蛋白結合率約99%。
〈生物轉換〉：Flupentixol 的代謝有三個主要途徑，Sulphoxidation，側鏈 N-dealkylation 及glucuronic acid 結合。其代謝物缺乏精神藥理的活性，Flupentixol 在腦部或其他組織中優於其代謝物。
〈排 除〉：排除半衰期（elimination half-life t ½ b）約為35 小時，平均全身性清除率（mean systemic clearance Cls）約為0.29 l/min。Flupentixol 主要經由糞便排泄，但也有少數經由尿液排除。在男性投與使用氚 tritium 標記之Flupentixol 時，顯示出經由糞便排泄的量約經由尿液排除量的4 倍。在哺乳婦女Flupentixol 會有少量排至乳汁中， Flupentixol 在乳汁中濃度與在血清濃度的比值平均約為1.3。
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| 副作用 |
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錐體外症候群可能出現，尤其在治療的前期。
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| 禁忌 |
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循環性虛脫、任何原因(例如：酒精、巴比妥鹽或鴉片劑中毒)導致之中樞神經系統抑鬱症狀、昏迷狀態、惡血質、嗜鉻細胞瘤。對於 Flupentixol 或其他任何賦形劑產生高過敏反應之病人。
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| 注意事項 |
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1. Flupentixol 應小心的使用於患有器質性腦病變、痙攣及進行性肝病之病人。
2. 易激動或過於活躍的病人，劑量不建議使用到25 毫克/天，因其活化作用會導致這些症狀惡化。
Flupentixol 可能改變insulin與葡萄糖之反應，因此糖尿病患者使用抗糖尿病藥物須被調整。病人長期治療，尤其是使用高劑量投與時，應小心監測並定期評估以決定是否降低維持劑量。
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| 藥品保存方式 |
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請密封儲存於 25℃以下，毋須冰存並避免陽光直射。
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