| 結構式 |
|
|
Methylphenidate
methyl 2-phenyl-2-(piperidin-2-yl) acetate
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
|
Methylphenidate HCl是一種中樞神經興奮劑，目前未知其對注意力不足過動症(ADHD)的正確治療機轉為何，一般認為methylphenidate會阻斷正腎上腺素(norepinephrine)及多巴胺(dopamine)被再吸收到突觸前神經細胞，並且會增加這些單胺類的釋放到神經細胞外。
|
| 適應症 |
|
|
治療注意力不足過動症。
|
| 用法用量 |
|
|
建議病人應於每天早餐後約20分鐘內服用Methydur Sustained Release Capsules一次，並與開水完全吞服，切記不要咀嚼、剝半或壓碎。
|
| 藥動力學 |
|
吸收
口服Methydur Sustained Release Capsules後，methylphenidate血漿濃度會迅速增加，達到最高血漿濃度的平均時間發生在3-6小時之間，其後開始逐漸降低。
分布
依同主成分藥品之文獻記載，口服後之methylphenidate血漿濃度呈現雙指數函數之衰減。文獻記載，血液中methylphenidate與其代謝物分布在血漿(57%)與血球(43%)之間，與血漿蛋白的結合率很低
(10-33%)，d-methylphenidate之分佈體積為2.65±1.11 L/kg，而l-methylphenidate為1.80±0.91 L/kg。
代謝與排除
依同主成分藥品之文獻記載，Methylphenidate於人類體內主要是經由Carboxylesterase CES1A1去酯化作用(de-esterification)被代謝成α-phenyl-2-piperidine acetic acid (PPAA)，這個代謝物僅有極少的藥理活性或是不具有藥理活性。人類口服放射性標記之methylphenidate後，約90%的放射線活性於尿液中發現。主要的尿液代謝物為PPAA，其大約為服藥劑量的80%。
|
| 副作用 |
|
|
食慾不振、失眠 、噁心。
|
| 交互作用 |
|
|
一、單胺氧化酶抑制劑（MAO-Inhibitor）
以單胺氧化酶抑制劑治療(目前治療中或2週內正在使用中)之病人不應使用Methylphenidate。
二、血管加壓劑
由於可能會增加血壓，Methylphenidate與血管加壓劑併用時應小心使用。
三、香豆素類抗凝血劑、抗憂鬱劑以及選擇性血清素再吸收抑制劑
人類藥理試驗顯示methylphenidate可能會抑制香豆素類抗凝血劑、抗痙攣藥(例如phenobarbital, phenytoin, primidone)及某些抗憂鬱劑(三環抗憂鬱劑及選擇性血清素再吸收抑制劑)的代謝作用，當Methylphenidate與這些藥物併用時可能需要調降這些藥物的劑量。當與Methylphenidate開始併用或併用中止時，也可能必需調整劑量和監測藥物血中濃度(併用香豆素時，並須監測凝血時間)。
|
| 禁忌 |
|
1. 對Methylphenidate或其他賦形劑過敏者
在病人使用本品治療後曾觀察到有諸如血管性水腫和過敏反應等的過敏性反應發生。因此，已知對Methylphenidate或其他本藥品成分有過敏反應的病人應禁止服用Methylphenidate。
2. 激躁不安
明顯地焦慮、緊張和激躁不安的病人應禁止服用，這是因為本藥品可能會加重這些症狀。
3. 青光眼
青光眼的病人應禁止服用。
4. 不自主抽動
屬於動作型不自主抽動或有妥瑞氏症的家庭病史或診斷之病人應禁止服用Methylphenidate。
5. 單胺氧化酶抑制劑
使用單胺氧化酶抑制劑治療的期間或停用單胺氧化酶抑制劑未滿14天的期間內，病人應禁止服用。
|
| 給付規定 |
|
|
1.3.5. Methylphenidate HCl緩釋劑型（如Concerta Extended Release Tablets、Methydur Sustained Release Capsules）；(93/9/1、96/5/1、96/9/1、97/5/1、106/3/1、109/9/1、111/2/1、111/8/1)
1.限6歲以上至18歲以下，依DSM或ICD標準診斷為注意力不全過動症患者，並於病歷上詳細記載其症狀、病程及診斷。（96/9/1、106/3/1、111/2/1）
2.如符合前項規定且已使用本類藥品治療半年以上，而18歲以上仍需服用者，需於病歷上詳細記載以往病史及使用理由。（96/9/1、111/2/1）
3.19歲以上至未滿41歲才第一次診斷者，須符合下列條件並檢附詳細病歷紀錄及相關資料，經事前審查核准後使用(限用ATOTINE、XEIRDA)：（111/8/1）
(1)注意力測驗(Continuous Performance Test ,CPT)或Gordon Diagnostic System,GDS。
(2)世界衛生組織公告之Adult ADHD Self report Scale, ASRS (傳統中文版)、Global Assessment of Functioning Scaling ,GAF。
(3)需由精神科醫師診斷及處方，臨床醫師對個案之診斷及處方有疑慮時，宜由具有兒童青少年精神科訓練之專科醫師確認診斷。
(4)排除其他疾病因素：
Ⅰ.任何使用之藥品/物質、身體及注意力不全過動症以外之各種精神病等對注意力及衝動控制功能、症狀之影響作用。
Ⅱ.一年內患有物質使用/物質成癮、嚴重憂鬱症。
Ⅲ.思覺失調症 (Schizophrenia）、雙極性疾患(Bipolar disorder）、人格疾患、失智症及器質性因素
(5)換藥條件：若使用原藥物3個月無效(如ASRS得分大於24或較治療前增加)，得以更換methylphenidate成分藥品之短效劑型。
(6)退場機制：
Ⅰ.19歲以上並已接受治療之病患，超過一年未回診，再開立藥物前，須重新經事前審查核准。
Ⅱ.換藥後半年應予評估，症狀未改善應予停用；症狀持續穩定逾一年者，得改為每年評估。
4.Methydur原則上每日限使用1粒，惟每日劑量需超過33mg時，應於病歷中記載理由，則每日至多可使用2粒，每日最大劑量為44mg。(109/9/1)
1.開列此藥須使用管制藥品專用處方箋
2.請醫師於簽章欄位簽名並蓋章
3.請患者或領藥者於領藥者欄位簽名或以手印代替
此管制藥品管理新制於89.9.1日開始實施
|
| 警語 |
|
|
有藥物依賴性或酗酒史的病人服用Methylphenidate時應小心謹慎。慢性藥物濫用會導致藥物耐受性及心理性依賴顯著地伴隨不同程度的異常行為。服藥可能會發生精神病發作，尤其會發生在注射性的藥物濫用後。由於可能會發生嚴重的憂鬱症，因此於藥物濫用的戒斷期間須仔細監督。長期性用藥後的停藥也許會暴露出潛在性疾病的症狀，因此需要進一步追蹤。
|
| 過量處理 |
|
徵候和症狀
Methylphenidate過量的徵候和症狀主要是導源自中樞神經系統的過度刺激以及過度的擬交感神經作用，這可能包括了
下列幾種情形：嘔吐、激躁不安、肌肉緊張、痙攣、大發作痙攣、急性譫妄、幻覺(聽幻覺及/或視幻覺)、多汗、頭
痛、發燒、心搏過速、心悸、心跳增加、竇性心律不整、高血壓、橫紋肌溶解症、散瞳及口乾。
建議處置
處置的方法包括了適當的支持性療法。必須防範病人自我傷害以及外界刺激，因為這些會加重已經存在的過度刺
激。在醫療人員指示下可以胃灌洗方式排空胃內容物。在執行胃灌洗之前，如果有激躁不安和癲癇的情況應加以控
制並保持呼吸道暢通。其它的胃腸解毒方法包括投予活性碳及瀉劑。為了維持適當的血液循環及呼吸交換必須給予
重症監護；發高燒時可能需要外部降溫程序。
腹膜透析或體外血液透析對Methylphenidate過量的效果則尚未建立。
當處理藥物過量的病人時應考量到本產品會持續釋出Methylphenidate的因素。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
請儲存於25℃以下、小孩不易取得之乾燥處。
|
