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本網頁資料僅供參考,如有疑問或錯誤請仍依廠商資料為主。
醫令碼 30424 健保碼 BC25882253
商品名 FIRMAGON ★ 80MG 藥品許可證 衛署藥輸字第025882號
中文名 輔美康注射液 健保局藥理類別 100000 抗癌藥物
學名 Degarelix 外觀描述
外觀圖示
類別 INT 劑量 VIAL
抗生素 管制藥
仿單 FIRMAGON ★ 80MG
用藥指導單張
ATC7藥理類別 L02BX02 degarelix
孕婦用藥分級 X 級:
不論是動物或人體的研究試驗中均顯示該藥物對胚胎有不良影響,且此藥物對懷孕婦女所產生的效益很低,則此藥對妊娠婦女或可能懷孕的婦女為禁忌使用。

結構式

Degarelix.svg
Degarelix
UpToDate UpToDate 連結
藥理作用
Degarelix是一種選擇性促性腺激素釋放激素阻斷劑 (GnRH blocker),它可以競爭的及可逆的與腦下垂體的促性腺激素釋放激素(GnRH)受體結合,迅速的降低促性腺激素、黃體激素 (LH) 和濾泡激素 (FSH) 釋放,從而減少睪丸分泌睪固酮(T)。已知前列腺癌對雄激素敏感,並對雄性激素阻斷治療有良好反應。不像促性腺激素釋放激素受體促效劑(GnRH agonists),促性腺激素釋放激素受體阻斷劑(GnRH receptor blockers)在初始治療後不會出現促黃體激素的激增而導致睪固酮激增/腫瘤進展和加重潛在的症狀。
適應症
成年男性晚期荷爾蒙依賴型前列腺癌。
用法用量
初始劑量:240mg,皮下注射兩次,每次120mg;
維持劑量(每月一次):80mg,皮下注射一次。
FIRMAGON僅用於皮下注射,不可靜脈注射。不推薦肌肉注射,因為無相關研究。 FIRMAGON用於腹部皮下注射。與其他皮下注射的藥物一樣,注射區域應該作週期性更改,應選擇無外在壓力的區域,不適合靠近腰帶和束帶,也不應靠近肋骨。
藥動力學

吸收:

在樞紐試驗CS21研究中,前列腺癌的病人接受皮下注射濃度為40mg/mldegarelix 240mg後,血中濃度AUC0-28 days635602-668)天*ng/ml,最高藥物血中濃度Cmax66.061.0-71.0ng/ml,到達最高血中濃度時間tmax發生在4037-42)小時。平均波谷濃度在使用初始劑量後大約為11-12 ng/ml,在使用維持劑量為80mg(濃度20 mg/ml後為11-16 ng/mlDegarelix最高血中濃度以二相性形式被清除,其維持劑量的平均半衰期 (t1/2) 29天。皮下注射後的半衰期較長是由於degarelix會在注射部位緩慢釋放。藥品的藥物動力學行為受到注射時藥物濃度的影響。最高血中濃度和生體可用率會隨著藥物濃度增加而減少,其半衰期則會增加。因此,除了建議劑量濃度外,不應使用其他劑量。

 

前列腺癌的病人接受皮下注射濃度為40mg/mlFIRMAGON240mg後, Degarelix二相性形式被清除,估計初始劑量FIRMAGON 240 mg (濃度40 mg/ml)的半衰期(t1/2)中位數大約為43天,維持劑量FIRMAGON 80 mg (濃度20 mg/ml) 的半衰期中位數大約為28天。皮下注射後較長的半衰期是由於degarelix會在注射部位緩慢釋放。藥品的藥物動力學行為受到注射時藥物濃度的影響。

 

分佈:

在健康老年男性體內的分佈體積大約為1 L/Kg,血清蛋白結合率大約為90%

 

代謝:

Degarelix通過肝膽系統時經一般胜肽類降解,主要降解為肽類殘餘物由糞便排泄。皮下注射後在血漿樣本中沒有觀察到明顯的代謝物。體外研究顯示,degarelix不是人體CYP450系統的受質。

 

排除:

健康男性大約20-30%degarelix藥物劑量會經由尿液排除,顯示將近70-80%在人體中經由肝膽系統排泄。健康年老男的清除率為35-50ml/h/kg

副作用
潮熱和體重增加及注射部位的疼痛和紅斑。
交互作用
尚未進行藥物交互作用的相關研究。
因雄性激素阻斷治療可能使心電圖QTc interval 延長,使用degarelix時如伴隨其他已知導致QTc interval 延長或誘導Torsades de Pointes的藥物應謹慎評估。例如抗心律不整藥物IA類(如:quinidine, disopyramide)和III類(如amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide)抗心律不整藥品、methadone、cisapride、moxifloxacin、抗精神病藥等應該小心評估(詳見[注意事項])。 Degarelix 不是人類CYP450系統的受質,並沒有證據顯示在體外會大量誘導或抑制CYP1A2、CYP2B6, CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5的變化。因此在臨床上未必有顯著藥物間的藥物動力學交互作用。
禁忌
對FIRMAGON的活性成份或賦型劑過敏者禁用。
給付規定
5.5.1.1.Degarelix(如 Firmagon):(103/9/1)
限用於成年男性晚期荷爾蒙依賴型前列腺癌患者。
警語
對心電圖QT/QTc interval的影響:
雄激素阻斷治療可能會延長QT interval。醫師須審慎評估是否對於先天性QT延長、充血性心衰竭、經常性電解質異常和正在服用已知會延長QT interval 藥物之患者,使用雄激素阻斷治療之利益是否大於可能存在之風險。如有電解質異常應矯正。可考慮使用心電圖及電解質進行週期性的監測。
肝功能不全:
已知或懷疑肝功能不全的病人未包括在長期應用degarelix的臨床試驗中。可見輕度和短暫的ALT和AST升高,但都不伴有膽紅素升高和臨床症狀。對於已知或懷疑肝功能不全患者,建議在治療過程中檢測肝功能。已做輕度至中度肝功能不全患者單次靜脈注射後的degarelix的藥物動力學的相關研究。
過量處理

目前尚無應用FIRMAGON 急性過量的臨床經驗。在藥物過量的事件中,應監測病人的情況和在必要時給予合適的支持治療。

藥品保存方式
貯存於30℃以下。不可冷凍。
"配製後應立即使用。
加入溶劑後,配置好的溶液其化學和物理穩定性在25℃環境下可以維持2小時。
從微生物學角度,一旦本品配置好後應立即使用。

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