吸收:
在樞紐試驗CS21研究中,前列腺癌的病人接受皮下注射濃度為40mg/ml的degarelix 240mg後,血中濃度AUC0-28 days為635(602-668)天*ng/ml,最高藥物血中濃度Cmax為66.0(61.0-71.0)ng/ml,到達最高血中濃度時間tmax發生在40(37-42)小時。平均波谷濃度在使用初始劑量後大約為11-12 ng/ml,在使用維持劑量為80mg(濃度20 mg/ml)後為11-16 ng/ml。Degarelix最高血中濃度以二相性形式被清除,其維持劑量的平均半衰期 (t1/2) 為29天。皮下注射後的半衰期較長是由於degarelix會在注射部位緩慢釋放。藥品的藥物動力學行為受到注射時藥物濃度的影響。最高血中濃度和生體可用率會隨著藥物濃度增加而減少,其半衰期則會增加。因此,除了建議劑量濃度外,不應使用其他劑量。
前列腺癌的病人接受皮下注射濃度為40mg/ml的FIRMAGON240mg後, Degarelix以二相性形式被清除,估計初始劑量FIRMAGON 240 mg (濃度40 mg/ml)的半衰期(t1/2)中位數大約為43天,維持劑量FIRMAGON 80 mg (濃度20 mg/ml) 的半衰期中位數大約為28天。皮下注射後較長的半衰期是由於degarelix會在注射部位緩慢釋放。藥品的藥物動力學行為受到注射時藥物濃度的影響。
分佈:
在健康老年男性體內的分佈體積大約為1 L/Kg,血清蛋白結合率大約為90%。
代謝:
Degarelix通過肝膽系統時經一般胜肽類降解,主要降解為肽類殘餘物由糞便排泄。皮下注射後在血漿樣本中沒有觀察到明顯的代謝物。體外研究顯示,degarelix不是人體CYP450系統的受質。
排除:
在健康男性中大約20-30%的degarelix藥物劑量會經由尿液排除,顯示將近70-80%在人體中經由肝膽系統排泄。健康年老男性的清除率為35-50ml/h/kg。
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