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| 醫令碼 |
30221 |
健保碼 |
AC44601240 |
| 商品名 |
FORMOXOL INJ★ 150MG/25ML |
藥品許可證 |
衛署藥製字第044601號 |
| 中文名 |
伏摩素注射液 |
健保局藥理類別 |
100000 抗癌藥物 |
| 學名 |
Paclitaxel |
外觀描述 |
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| 類別 |
INT |
劑量 |
VIAL |
| 抗生素 |
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管制藥 |
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| 仿單 |
FORMOXOL INJ★ 150MG/25ML
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| 用藥指導單張 |
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| ATC7藥理類別 |
L01CD01 paclitaxel |
| 孕婦用藥分級 |
D 級：
在對照的人體研究試驗中顯示該藥物對胚胎有不良影響，若此藥能帶來之效益遠超過其它藥物的使用，因此即使在其危險性的存在下，仍可接受此藥物用於懷孕婦女上。 |
| 結構式 |
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Paclitaxel
(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S) -4,12-Diacetoxy-15-{[(2R,3S)-3- (benzoylamino)-2-hydroxy-3- phenylpropanoyl]oxy}-1,9- dihydroxy-10,14,17,17-tetramethyl -11-oxo-6-oxatetracyclo [11.3.1.0~3,10~.0~4,7~] heptadec-13-en-2-yl benzoate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Paclitaxel是一新型抗微小管藥劑(antimicrotubule agent),促進微管次體二聚體(tubulin dimmers)聚合成微小管(microtubules)。且藉防止微小管之去聚合作用而使其穩定。此種穩定性會抑制微小管系統正常的動態組織再生(reorganisation),其對細胞功能很重要。除此之外,Paclitaxel在整個細胞週期皆會引發微小管的異常排列或「微小管束」,且在有絲分裂期出現許多微小管星狀體。
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| 適應症 |
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晚期卵巢癌、腋下淋巴轉移之乳癌，作為接續含杜薩魯比辛（Doxorubicin）在內之輔助化學療法、已使用合併療法（除非有禁忌，至少應包括使用Anthracycline抗癌藥）失敗的轉移乳癌、非小細胞肺癌、愛滋病相關卡波西氏肉瘤之第二線療法；與Cisplatin併用，作為晚期卵巢癌之第一線療法。與Gemcitabine併用，可使用於曾經使用過Anthracycline之局部復發且無法手術切除或轉移性之乳癌病患、與Herceptin併用時，用於治療未接受過化學治療之轉移性且乳癌過度表現HER-2之病人。
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| 用法用量 |
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所有患者在給予Paclitaxel之前，都應先接受預防用藥，以免發生嚴重過敏反應。此類預防用藥包括：在Paclitaxel給藥前約12小時及6小時口服dexamethasone 20 mg（或其等同藥物），在Paclitaxel給藥前30至60分鐘靜脈注射promethazine 25 或50 mg，且在Paclitaxel給藥前30至60分鐘靜脈注射cimetidine 300 mg或ranitidine 50 mg。
對於卵巢癌的患者而言，建議的療法如下
1) 以前未曾接受化學治療的卵巢癌患者：給予下列任何一種建議療法，每三週重複一次。選擇適當的治療時，應考慮毒性的差異。
a. Paclitaxel 175mg/m2 靜脈輸注3小時，然後給予cisplatin 75 mg/m2
b. Paclitaxel 135mg/m2 靜脈輸注24小時，然後給予cisplatin 75 mg/m2
2) 曾經接受過化學治療的卵巢癌患者：Paclitaxel曾經使用過幾種劑量及給藥時間表；然而，哪一種療法最好還不清楚。建議療法為Paclitaxel 135mg/m2 或175mg/m2 靜脈輸注3小時，每三週重複一次。
對於乳癌患者而言，建議療法如下
1) 淋巴結為陽性之乳癌患者的輔助性治療：建議療法為Paclitaxel 175mg/m2 靜脈輸注3小時，每三週重複一次，共四個療程；在包含doxorubicin的組合化學治療結束之後給藥。
2) 轉移性疾病之起始化學治療失敗，或於輔助性化學治療後六個月內復發之乳癌患者：業已證實Paclitaxel 175mg/m2 靜脈輸注3小時，每三週重複一次有效。
3) 與GEMCITABINE併用：以21天為一週期，於第1、8天靜脈輸注gemcitabine (1250mg/m2 ) 30分鐘。第一天輸注gemcitabine前，應先輸注Paclitaxel (175mg/m2 ) 3小時。
對於非小細胞肺癌患者而言，建議療法為
Paclitaxel 135mg/m2 靜脈輸注24小時，然後給予cisplatin 75 mg/m2，每三週重複一次。
對於愛滋病相關卡波西氏肉瘤患者而言，
Paclitaxel的建議療法為135mg/m2靜脈輸注3小時，每三週一次；或100 mg/m2 靜脈輸注3小時，每二週一次（劑量強度45-50mg/m2／週）。
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| 藥動力學 |
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吸收
以曾針對高達300 mg/m2 的大範圍劑量以及範圍自3至24小時的輸注時間表來評估Paclitaxel 的藥動學資料,結果顯示出非線性與可飽和性,當劑量增加,血中最高濃度(Cmax)和濃度曲線下面積(AUC)會不成比例的大幅增加,而全身廓清率則顯然會出現與劑量相關的下降。由靜脈注射給藥後,Paclitaxel的血中濃度呈二相式減少(biphasic decline)。初期的快速減少代表其分布至周邊系統與藥品排除。後相則部分是因為Paclitaxel由周邊系統的排除相當慢所致。在接受135及175 mg/m2 的劑量,輸注3小時及24小時的患者中,平均末端半衰期從13.1至52.7小時,全身廓清率從12.2至23.8 L/h/m2 。穩定狀態平均擬似分佈體積從 198至688 L/m2 ,顯示其有廣泛的血管外分佈及/或組織結合。由測量連續療程的AUC(0-∞) 顯示,Paclitaxel全身暴露量的變異性很小,進行多次療程之後Paclitaxel沒有蓄積在體內的跡象。
分佈
平均有89%的Paclitaxel與蛋白質結合;cimetidine、ranitidine、dexamethasone、diphenhy- dramine的存在並不會影響Paclitaxel的蛋白質結合。
代謝
在使用人類肝臟微粒體與組織切片的體外試驗中,顯示Paclitaxel由細胞色素P450同功酶 CYP2C8主要代謝成為6α-hydroxypaclitaxel,而由CYP3A4代謝成為二個次要代謝物3’-p- hydroxypaclitaxel與6α, 3’-p-dihydroxypaclitaxel。在體外試驗中,Paclitaxel代謝成為6α- hydroxypaclitaxel的作用受到幾種物質抑制(請參閱【和其他藥品的交互作用以及其他交 互作用形式】。)
排除
在以1、6或24小時靜脈輸注Paclitaxel 15 ~ 275 mg/m2 後,原型藥物的累積尿液回收量平均值為劑量的1.3%至12.6%。這顯示Paclitaxel有廣泛的非腎清除途徑。在接受3小時輸注 225或250 mg/m2 放射標記Paclitaxel的五名患者中,在120小時之內,有14%的放射線活性於尿液中回收,而有71%則自糞便排除。放射線活性總回收量為劑量的56%至101%。 Paclitaxel於糞便中的放射線活性回收量平均值為5%,其中主要為6α-hydroxypaclitaxel此一代謝產物。
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| 副作用 |
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低血壓、骨髓抑制、過敏、噁心、嘔吐、腹瀉。
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| 禁忌 |
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1. Paclitaxel不得使用於曾對於Paclitaxel或聚氧乙基化蓖麻油出現嚴重過敏反應的患者。
2. Paclitaxel不得使用於基線嗜中性白血球計數<1500 cells/mm3的實體腫瘤患者，或者基線或後續嗜中性白血球計數<1000 cells/mm3的愛滋病(AIDS)相關卡波西氏肉瘤患者。
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| 給付規定 |
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9.5.Paclitaxel成分注射劑：（88/8/1、88/11/1、89/6/1、89/10/1、91/4/1、91/8/1、93/8/1、94/1/1、98/8/1、108/11/1）
9.5.1.Paclitaxel成分注射劑：(108/11/1)
限用於
1.晚期卵巢癌，作為第一線治療時需與cisplatin併用。(94/1/1)
2.非小細胞肺癌，作為第一線用藥時需與cisplatin併用。(94/1/1)
3.已使用合併療法(除非有禁忌症、至少應包括使用anthracycline)失敗的轉移性乳癌患者。（91/4/1、94/1/1)
4.腋下淋巴轉移之乳癌且動情素受體為陰性之患者，paclitaxel可作為接續含doxorubicin在內之輔助化學治療。（91/4/1、94/1/1、98/8/1)
5.卡波西氏肉瘤第二線用藥。（88/11/1）
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| 注意事項 |
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靜脈給藥之製備：Paclitaxel注射液在輸注前須先稀釋。Paclitaxel須以0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖和0.9%氯化鈉注射液、或含5%葡萄糖的林格氏注射液稀釋，達到0.3至1.2 mg/mL的最終濃度。在周圍溫度（大約25℃）及室內照明條件下，此溶液的物理及化學安定性可維持72小時。只要溶液及容器許可，在給予非經腸道之藥品以前，皆應以肉眼檢查有無微粒物質及變色的情形。
製備本藥時，溶液可能呈現朦朧狀態，此乃因配方中的賦形劑所致。將溶液經含管線內濾膜(0.22μm)之靜脈注射管線進行模擬給藥之後，力價並沒有明顯的損失。
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| 警語 |
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未經稀釋的藥液不宜接觸到製備輸注溶液的PVC設備或儀器。塑化劑DEHP (di-(2-ethylhexyl)phthalate)很容易由PVC輸注袋或器具中溶解出來，為了減少患者暴露於DEHP之下，稀釋過的Paclitaxel溶液最好儲存在瓶子（玻璃或聚丙烯材質）或塑膠袋（聚丙烯或聚烯 [polyolefins] 材質），並且經由具有聚乙烯襯裡的給藥器組給藥。
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| 藥品保存方式 |
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於25℃下，避光儲存。
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