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Flumazenil
ethyl 8-fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Flumazenil為imidazobenzodiazepine的衍生物，是專一性的benzodiazepine拮抗劑，藉由競爭性抑制，阻斷作用在benzodiazepine接受器之作用劑的中樞神經效應。
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| 適應症 |
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用於麻醉及加護病房時回轉Benzodiazepine之中樞鎮靜作用。
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| 用法用量 |
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Flumazenil建議只能以靜脈注射給藥，且應由麻醉醫師或有經驗的醫師給予。
應以逐漸調整劑量來達到預期效果。有些benzodiazepines的作用時間可能超過Anexate的作用時間，因此當病人清醒後再次出現鎮靜作用時，重覆給藥也許是需要的。
麻醉：建議Flumazenil起始劑量為0.2 mg，靜脈注射超過15秒。若在第一次靜脈注射後60秒內未達到所需的意識程度，可注射第二次劑量 (0.1 mg)；並視情況需要可以60秒鐘間隔重覆注射，直到總劑量達1 mg。一般劑量為0.3-0.6 mg，但個別的劑量需要可能會因為所給予的benzodiazepines的劑量和作用時間，以及病人的體質等因素而出現相當大的差異。
加護病房及未知來源的喪失意識之處理：建議Flumazenil起始劑量為靜脈注射0.3 mg。若60秒內未達到所需的意識程度，可重覆給予Flumazenil直到病患甦醒或至總劑量達2 mg。若嗜睡再發生，可再給予如上述劑量一次或更多次靜脈注射，或每小時靜脈輸注0.1-0.4 mg。輸注速率應依個別調整，以達到想要的甦醒程度。
當Flumazenil被抽入注射筒內或以生理食鹽水或5% dextrose稀釋後若未使用，24小時後應即丟棄。為維持理想的無菌狀態，Flumazenil應保持在安瓿內，直到即將使用前方才抽入注射筒內。
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| 藥動力學 |
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吸收
Flumazenil的藥物動力學在療效的範圍內 (或甚至超過療效範圍以外) 是與劑量 (最高至100 mg)成比例的。(見3.2.2 分佈)3.2.2 分佈
Flumazenil，弱親脂性基，約50%與血漿蛋白質結合，其中的三分之二血漿蛋白質是白蛋白。Flumazenil廣泛分佈在血管外的空間。Flumazenil的血漿濃度在分佈期是以4-11分鐘的半衰期減少，在穩定狀態下的分佈容積為0.9-1.11/kg。
代謝
Flumazenil大多在肝臟進行代謝，carboxylic acid是在血漿 (自由態) 和尿液 (自由態和其glucuronide) 中的主要代謝物。在藥理上，這個主要代謝物不具有benzodiazepine作用劑或拮抗劑的活性。
排除
Flumazenil幾乎完全 (99%) 由非腎臟途徑排除，實際上沒有原型的flumazenil排泄於尿中，推測此藥完全代謝性的分解 (degradation)。放射性標記藥物在72小時內實質上完全排除，90-95%的放射性出現在尿中和5-10%出現在糞便中。Flumazenil的排除迅速(排除半衰期僅約40-80分鐘)。Flumazenil的全部血漿清除率為0.8-1.0 l/hr/kg且可幾乎完全歸因於肝清除率。
在靜脈輸注flumazenil期間，攝取食物導致清除率上升50%，可能由於伴隨著食物而增加肝臟血流。
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| 副作用 |
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感覺焦慮、心悸和恐懼。
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| 交互作用 |
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利用與benzodiazepine類在接受器的競爭性交互作用以阻斷其中樞作用。在接受器上非benzodiazepine作用劑如zopiclon、triazolopyridazines等，亦受Flumazenil的阻斷。在Flumazenil存在下，benzodiazepine作用劑的藥動學未改變，反之亦然。
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| 禁忌 |
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1. Flumazenil禁用於已知對此藥過敏的患者。
2. Flumazenil禁用於使用benzodiazepines以控制足 以威脅生命狀況的病人(例如：顱內壓或癲癇的控制)。
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| 給付規定 |
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11.2.特定解毒劑 Specific antidotes
11.2.1. Flumazenil (如Anexate inj )限使用於：
1.全身麻醉病例
2.Benzodiazepine類藥物中毒之鑑別診斷與治療病例。
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| 注意事項 |
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警告病人應在給藥後的最初24小時內不得進行需要全神貫注的危險活動(如操作危險的機械或開車)，因為原來服用或注射benzodiazepines的作用(例如鎮靜作用)可能再出現。
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| 過量處理 |
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Flumazenil在人體的急性過量的經驗極有限。
而Flumazenil用藥過量時並無特定的解毒劑，對於Flumazenil用藥過量的治療須包括一般支持療法，含監測病人生命跡象及觀察臨床狀態。
即使當劑量超過建議劑量時，也可能不會觀察到過量的症狀。
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| 藥品保存方式 |
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藥物如超過包裝上的保存期限(EXP)時，請勿使用。
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