| 結構式 |
|
|
Meloxicam
(8E)-8-[hydroxy-[(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)amino]methylidene]-9-methyl-10,10-dioxo-10λ6-thia-9-azabicyclo[4.4.0]deca-1,3,5-trien-7-one
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
1. 本品為─ enolic acid 類之非類固醇抗炎劑 non-steroidal anti-inflammatory drug(NSAID)。具有抗發炎，鎮痛及解熱作用。Mobic已顯示具有效的抗發炎作用。其作用機制是經由抑制前列腺素的生成。
2. 比較致潰瘍劑量與抗發炎之有效劑量，本品抑制發炎部位的前列腺素合成比抑制胃黏膜或腎臟部位者更有效力。此乃由於本品具有可選擇性抑制COX-2(相對於COX-1)有關係。
3. 抑制COX2可達到NSAIDs的療效，反之，抑制COX1的生合成，反而成為胃及腎副作用的原因，這些證據正累積中。臨床上的研究已證實使用推薦劑量的meloxicam比使用標準劑量之其他NSAID具有較低的腸胃不良反應罹患率，包括穿孔、潰瘍或出血。
|
| 適應症 |
|
|
類風濕性關節炎、骨關節炎及僵直性脊椎炎之症狀治療。
|
| 用法用量 |
|
1. 風濕性關節炎：每日15mg。依據治療實際效應，劑量可減低至每日7.5mg。
2. 骨關節炎：每日7.5mg。需要時，劑量可增加至每日15mg。
3. 僵直性脊髓炎：每日15mg。
4. 有可能增加不良反應危險的病人：起始劑量為每日7.5mg。
5. 嚴重腎衰竭進行血液透析的病人：每日劑量不可超過7.5mg。
6. 每日建議最大劑量為15mg。
7. 兒童的劑量尚未建立，目前僅可使用於成人。錠劑可與水或其他液體及食物同時吞服。
|
| 藥動力學 |
|
口服(89%)及直腸給藥吸收良好。錠劑及栓劑與膠囊劑具相等性的生體可用率，與食物同時服用，其吸收不會改變。口服7.5公絲及15公絲之劑量，其藥物血中濃度與劑量成比例。穩定狀態的血中濃度，3到5天可達到。持續治療超過一年，期間其藥物血中濃度與原來第一次達穩定濃度時相似。在血中，與血漿蛋白結合率超過99%。每日一次的劑量，達穩定狀態之血中濃度其波峰與波底之波動，在劑量7.5公絲者為0.4∼1.0mcg/ml，劑量15公絲者為0.8∼2.Omcg/ml。但有些人之數值仍會超出此範圍(穩定狀態之下Cmin與Cmax)。
Meloxicam可適當地滲透到滑液，其在滑液的濃度接近血中濃度的一半。本品從體內被排出之排泄半衰期為20小時。
|
| 副作用 |
|
|
消化不良、噁心、嘔吐、腹疼、便祕、氣脹、腹瀉。
|
| 交互作用 |
|
1. 其他的NSAIDs，包括高劑量的salicylates：同時併用超過一種的NSAID，可能經由協同作用而增加胃腸潰瘍及出血的危險。
2. 口服抗凝血劑，ticlopidine，全身性作用的Heparin，血栓溶解劑：增加出血之危險性。若併用無法避免，應密切監視抗凝血劑之效能。
3. 鋰：曾有報告顯示NSAIDs 可增加鋰的血中濃度。無論在開始、調整及停止併用Meloxicam時，建議監視鋰的血中濃度。
4. Methotrexate：與其他NSAIDs 相同，Meloxicam可能增加methotrexate 血液學的毒性。併用時需嚴格監視血球數。
5. 避孕：已有報告顯示NSAIDs 會降低子宮避孕器的效能。
6. 利尿劑：使用NSAIDs，對脫水的病患，可能引起急性腎功能不全。病人併用Meloxicam與利尿劑時，在開始治療前應充分補充水分並且監視腎功能。
7. 抗高血壓劑(例如Beta-blocker，ACE-inhibitors，血管擴張劑，利尿劑)：已有報告顯示併用NSAIDs 治療期間，因NSAID 抑制了使血管擴張的前列腺素而會減低抗高血壓劑之作用。
8. Cholestyramine 在腸胃道會與Meloxicam結合，而使Meloxicam排泄加速。
9. Cyclosporin 之腎毒性可能透過NSAIDs 腎前列腺素之效應而增加。併用治療期間，應檢查腎功能。
|
| 給付規定 |
|
1.1.5.非類固醇抗發炎劑（NSAIDs）藥品，屬下列成分之口服製劑：celecoxib、nabumetone、meloxicam、etodolac、nimesulide (90/7/1、97/9/1)、etoricoxib (96/1/1、99/10/1)、含naproxen及esomeprazole複方製劑(101/10/1、106/12/1、111/2/1、111/7/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件之一者(99/10/1、111/7/1)：
(1)骨關節炎病患。(106/12/1、111/2/1、111/7/1)
Ⅰ.每日藥費為4.5元以下，可用於18歲以上病患。
Ⅱ.依個別成分規定如下：
?含celecoxib成分之Relecox 200mg僅可使用於50歲以上病患。
?含nabumetone成分之No-Ton、Nabuton、Labuton及含
etoricoxib之Arcoxia 60mg僅可使用於60歲以上病患。
?含etodolac成分之緩釋錠劑膠囊劑及一般錠劑膠囊劑僅可使用於
60歲以上病患，惟單價低於2.25元(如Etopin、Etodon、Jenac、
Doloc)且每日處方不超過2粒者，可用於18歲以上之病患。
(2)類風濕性關節炎、僵直性脊髓炎、乾癬性關節炎等慢性病發炎性關 節病變，需長期使用非類固醇抗發炎劑者。
(3)合併有急性嚴重創傷、急性中風及急性心血管事件者 (97/2/1)
(4)同時併有腎上腺類固醇之患者。
(5)曾有消化性潰瘍、上消化道出血或胃穿孔病史者。
(6)同時併有抗擬血劑者。
(7)肝硬化患者。
2.使用本類製劑之病患不得預防性併用乙型組織胺受體阻斷劑、氫離子幫浦阻斷劑及其他消化性潰瘍用藥，亦不得合併使用前列腺素劑（如misoprostol）
3.Nimesulide限用於急性疼痛緩解，其連續處方不得超過15日(97/9/1)。
4.含naproxen及esomeprazole複方製劑不得作為急性疼痛的初始治療。(101/10/1)
|
| 注意事項 |
|
1. NSAIDs對曾患腸胃疾病或正在使用抗凝血劑之患者應謹慎，若發生消化性潰瘍或出血時，應停藥。年老者發生腸胃出血、潰瘍、或胃腸穿孔會較嚴重。
2. 需特別注意病人是否發生皮膚黏膜之不良反應，一旦發生應考慮停藥。
3. NSAIDs可抑制腎的前列腺素合成，前列腺素與維持腎灌注有關。當病人腎血流與血液體積減少時，若再使用任何NSAIDs，可能促使腎代償不全。停藥可恢復治療前狀態。脫水、充血性心衰竭、肝硬化、腎疾病、使用利尿劑、或手術過程使血容積過少的病人，必須小心監測排尿量及腎功能。
4. NSAIDs可能誘發鈉、鉀及水分滯留，及干擾利尿劑利尿作用。對容易罹患心衰竭或高血壓患者之病情可能加重或惡化。
|
| 警語 |
|
一、心血管栓塞事件：
1. NSAIDs藥品會增加發生嚴重心血管栓塞事件之風險，包括心肌梗塞和中風，且可能為致命的。此風險可能發生在使用該類藥品的初期，且使用藥品的時間越長，風險越大。
2. 進行冠狀動脈繞道手術(Coronary artery bypass graft, CABG)
之後14天內禁用本藥。
二、使用本品可能發生罕見但嚴重之皮膚不良/過敏反應，如用藥後發生喉痛、口腔/黏膜潰爛、皮疹等症狀，應考慮可能為藥品不良反應，宜立即就醫並考慮停藥。
|
| 過量處理 |
|
|
尚未有已知之解毒劑，萬一發生過量，應以胃排空或一般支持療法處理。由臨床試驗已知Cholestyramine 可以加速Meloxicam的排泄。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
25°C以下儲存。
|
