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Ganciclovir
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UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Ganciclovir是一種人工合成的2’-deoxyguanosine類似物，在體外及體內都可抑制皰疹病毒的複製作用。對其具敏感性的人類病毒包括人類巨細胞病毒(HCMV)、單純皰疹病毒-1和-2 (HSV-1與HSV-2)、人類皰疹病毒-6、-7和-8 (HHV-6、HHV-7、HHV-8) 、Epstein-Barr病毒(EBV)、水痘帶狀皰疹病毒(VZV)、以及B型肝炎病毒。然而，目前的臨床研究僅限於評估其對CMV感染病人的療效。
在被CMV感染的細胞中，ganciclovir一開始會被病毒的蛋白激酶(UL97)磷酸化成 ganciclovir單磷酸鹽。再經過數種細胞激酶的作用便會進一步磷酸化成ganciclovir三磷酸鹽，然後會在細胞內緩慢地代謝。此過程已證實會發生於被HSV與HCMV感染的細胞，且移除細胞外之ganciclovir後的半衰期分別為18小時與6至24小時之間。由於磷酸化作用極為倚賴病毒的激酶，因此ganciclovir的磷酸化會優先發生於受到病毒感染的細胞。
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| 適應症 |
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用於治療免疫功能缺乏之巨細胞病毒感染症。
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| 用法用量 |
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Ganciclovir必須在醫護專業人員監督下調製和稀釋，並以靜脈輸注方式給藥。
注意: Ganciclovir必須只能以靜脈輸注1小時至具有足夠血流的靜脈內的方式給藥，建議使用塑膠導管 (肌肉或皮下注射可能導致重度的組織刺激，因ganciclovir溶液具有高pH值 (~11)) 。不可快速或推注注射入靜脈，因其所造成的大量血漿濃度可能會使Ganciclovir的毒性增加。
不可超過建議的劑量、頻率、或輸注速率。
治療巨細胞病毒(CMV)感染之標準劑量 腎功能正常患者之劑量
誘導治療 : 5 mg/kg 靜脈輸注，時間大於1小時，每 12 小時一次，為期 14-21 天。
維持治療 : 若免疫功能缺乏病患具有復發風險，可給予維持治療。5 mg/kg 靜脈輸注，時間大於1小時，每24小時一次，每週進行7天；或 6mg/kg 每天一次，每週 5 天。
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| 藥動力學 |
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吸收
不適用。
分佈
就靜脈注射用(iv) ganciclovir 而言，其分佈體積和體重有關，穩定狀態下的分佈體積為 0.54 至 0.87 升/公斤。Ganciclovir 會滲透至腦脊液內，且會擴散通過胎盤。在 0.5 至 51 µg/mL 的濃度範圍內，ganciclovir 的血漿蛋白結合率為 1%-2%。
代謝
Ganciclovir 的代謝程度不顯著。
排除
透過腎絲球體過濾作用與腎小管主動分泌作用，腎臟排出未改變的原形藥物是 ganciclovir 的主要排除途徑。
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| 副作用 |
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最嚴重和常見藥物不良反應為血液反應，包括嗜中性白血球減少症、貧血和血小板減少症。
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| 交互作用 |
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Imipenem-cilastatin 在同時使用 ganciclovir 與 imipenem-cilastatin 的患者中曾有發生抽搐的報告，且無法排除這二種藥物間的藥效學交互作用。這兩種藥物不可合併使用，除非潛在的效益超越可能的風險。
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| 禁忌 |
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Ganciclovir 禁用於對 ganciclovir、valganciclovir 或任何賦形劑過敏的病患。
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| 注意事項 |
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使用 Ganciclovir 的病患可能會發生抽搐、鎮靜、頭暈及神智混亂。如果發生這些現象時，可能會影響需要警覺性的工作，包括病患駕駛和操作機械的能力。
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| 警語 |
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交叉過敏反應 由於 ganciclovir 的化學結構和 aciclovir 及 penciclovir 類似，在這些藥物之間可能會出現交叉過敏反應。因此，應謹慎將 Cymevene 處方使用於已知對 aciclovir 或 penciclovir (或其各自的前驅藥物 valaciclovir 或 famciclovir)過敏的病患。
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| 過量處理 |
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靜脈注射ganciclovir使用過量的經驗
在臨床試驗與上市後的使用期間都曾接獲靜脈注射用ganciclovir使用過量的報告，有些具致死結果。其中有些病例並未發生任何不良事件。大部份病人都是發生一種(含)以上的下列不良事件：
– 血液學毒性：骨髓抑制包含全血球減少症、骨髓衰竭、白血球減少症、嗜中性白血球減少症、顆粒性白血球減少症
– 肝毒性：肝炎、肝功能異常
– 腎毒性：有一位原本即有腎功能受損問題的病人出現血尿惡化的現象、急性腎損傷、肌酸酐升高
– 胃腸道毒性：腹痛、腹瀉、嘔吐
– 神經毒性：全身顫抖、癲癇
對過量使用ganciclovir的病人，血液透析及補充水份或有助於降低血中濃度。
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| 藥品保存方式 |
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1. 儲存於 30°C 以下。
2. 輸注溶液的化學和物理使用中安定性可在 2 - 8°C維持24小時。請勿冷凍。
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