結構式 |
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Prasugrel
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Prasugrel hydrochloride 為一種前驅藥物(prodrug),在轉換為其活性代謝物後,透過選擇性且不可逆結合至血小板的P2Y12 ADP 受體,抑制血小板凝集作用。
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適應症 |
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適⽤於需要冠狀動脈介入性治療(PCI)的急性冠狀動脈症候群(ACS;不穩定型⼼絞痛[UA]、非ST段上升之⼼肌梗塞[NSTEMI]或ST段上升之⼼肌梗塞[STEMI])。
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用法用量 |
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Efient的起始劑量為單次使⽤20 mg⼝服劑量,隨後的維持劑量則採⽤每⽇⼀次3.75 mg⼝服劑量。
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藥動力學 |
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吸收 食物效應 活性代謝物R-138727的藥物動⼒學,健康男性成⼈單次⼝服prasugrel 20mg,於空腹狀態相較於飽 ⾜狀態⽤藥,其Cmax約⾼出3.3倍,⽽AUC未發現顯著差異。(請參⾒3.1.3及12.1.1章節) 分佈 (參考資料:動物試驗) ⼤鼠單次⼝服14C-prasugrel,在許多組織內的放射性濃度於⽤藥後1⼩時達到最⾼。放射性在胃、⼩腸、肝、腎和膀胱的濃度⾼於在⾎中的濃度。⽤藥72⼩時後,甲狀腺和主動脈的放射性濃度比⾎液⾼。其他組織內的濃度和⾎中的濃度相近或較低。放射性在組織內的分佈情形,於重複⽤藥的第14天達到穩定狀態。 代謝 ⼝服prasugrel hydrochloride會經由⼈體⼩腸的羧酸酯酶快速代謝為R-95913,⽽活性代謝物R-138727是經由⼩腸和肝臟的細胞⾊素P450 (CYP)進⼀步代謝後所形成。體外實驗顯⽰,主要是由異構酶CYP3A和CYP2B6將prasugrel代謝為R-138727。 排泄 單次⼝服14C-prasugrel 15mg的健康男性成⼈,240⼩時的放射性累積排泄比率≥ 95%。約68%的放射性是經由尿液排泄,⽽約27%是經由糞便排泄。
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副作用 |
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皮下出血、流鼻血、血尿、血管穿刺部位血腫以及皮下血腫。
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交互作用 |
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1.Ketoconazole Prasugrel hydrochloride和ketoconazole (CYP3A4抑制劑)的併⽤治療,相較於 prasugrel hydrochloride的單⼀藥物治療,其活性代謝物R-138727的Cmax在起始劑量(60 mg)時約下降46%,⽽在維持劑量(15 mg)時約下降34%,但 AUC0-24h並未受到影響。在起始劑量或維持劑量下,未發現併⽤ketoconazole會影響⾎⼩板凝集(以20 μM ADP誘發)的抑制率6)。 2. Rifampicin 治療前使⽤rifampicin,CYP3A4誘導劑,未對R-138727的暴露量造成影響。 3. Lansoprazole及ranitidine Prasugrel 60 mg註) 和lansoprazole (質⼦幫浦抑制劑)或ranitidine (H2受體拮抗劑)併⽤時,相較於 prasugrel hydrochloride的單⼀藥物治療,R-138727的Cmax下降約14%⾄29%,⽽AUC並未受到影響。未發現前述併⽤治療會對於⾎⼩板凝集的抑制作⽤(抑制⾎⼩板活化)造成影響。8,9) (非⽇本⼈ 資料) 註:Efient的核准起始劑量為20 mg的prasugrel,維持劑量為每天3.75 mg的prasugrel。
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禁忌 |
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Efient不得使⽤於下列病⼈: 1. 有出⾎症狀的病⼈(⾎友病、顱內出⾎、消化道出⾎、尿道出⾎、咳⾎、玻璃體出⾎等)。[Efient可能會加重出⾎情形。] 2. 對於Efient任何成分有過敏病史的病⼈。
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注意事項 |
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Efient可能造成顱內出⾎(早期症狀包含頭痛、噁⼼/嘔吐、意識障礙及半⾝不遂)、消化道出⾎、⼼包膜出⾎和其他出⾎。應密切監測病⼈,如果發現任何異常,應停⽌治療並採取適當措施。
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過量處理 |
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無特殊的解毒劑,緊急時請考慮進⾏⾎⼩板輸注。
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藥品保存方式 |
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請儲存於25℃以下。
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