| 結構式 |
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Diltiazem
[2-(2-dimethylaminoethyl)-5-(4-methoxyphenyl)-3-oxo-6-thia-2- azabicyclo[5.4.0]undeca-7,9,11-trien-4-yl]ethanoate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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本品為benzothiazepine衍生物，它是一種鈣離子阻斷劑，這類藥物會抑制細胞外鈣離子經由特異的「緩慢鈣離子管道」進入心肌和平滑肌的細胞裡。抗狹心症的效應包括擴張冠狀動脈和小動脈和阻止冠狀動脈痙攣；它們也會擴張末梢小脈，降低總阻力，這些阻力是心臟必須做功來克服的，因此，相對的會減少心肌能量的消耗和氧的需求量。
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| 適應症 |
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狹心症、高血壓。
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| 用法用量 |
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1.狹心症:適當的起始劑量是1次90公絲，1日2次；可逐漸增加最高1天360公絲，1日2次服用。
2.高血壓:本品適當劑量範圍是1次90公絲到120公絲之間，1日2次；經過二個星期後，可逐漸增加到1天高達360公絲，1日2次服用。平常一日劑量範圍在一天240公絲至360公絲。
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| 藥動力學 |
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Diltiazem為一非線性動力關係，亦即藥物劑量改變並不會因此造成額外之作用，本品的生體可用率約40%，最高血中濃度在投與後4-6小時達到。血漿蛋白結合率約80%，分佈體積約3L/kg，半衰期為3-6小時，投與2-3天後可達到穩定狀態，清除率為12ml/minute/kg，在治療劑下，主要代謝物desmethyl diltiazrm和desacetyl diltiazem，其含量各為主成份的40%和10-20%，其代謝物的冠狀血管擴張效果不及Diltiazem的一半，大約70%經由尿中排除，且主要是以代謝物型式。
關於Diltiazem對於肝臟衰竭患者的作用如何，尚未有詳細研究：然而，鑑於Diltiazem有高度的首渡代謝作用，因此對肝硬化病人，應建議減少投與劑量，僅一小部份之Diltiazem肝臟代謝物，由腎臟排除，當病人有腎衰竭時，並無需調整劑量。
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| 副作用 |
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1.一般副作用(>1/100):腳踝水腫，頭痛，眩暈，疲倦感，第一級房室傳導阻斷，噁心，便秘，發疹，搔癢，氨基轉移酶增加。
2.較少發生的副作用:心跳徐緩，蕁麻疹。
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| 交互作用 |
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1.避免與Nifedipine合併使用。Diltiazem會降低Nifedipine的清除率達50%以上。
2.Diltiazem也會降低Digoxin和Theophylline的清除率，但程度較小。Ditiazem會輕微增加血漿中Digitoxin穩定狀態濃度。
3.本品與下列藥物合併使用，必須調整劑量：交感神經乙型阻斷劑，Cyclosporin、Cimetidine、Imipramine、Carbamazepine及Midazolam。
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| 禁忌 |
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心臟衰竭，未治療之2-3級房室傳導阻礙，病竇症候群，急性心肌梗塞，心房纖維顫動合併WPW症候群，毛地黃中毒。
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| 注意事項 |
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1. 根據動物實驗，本品有致腦畸形及胎死作用，故對孕婦或可能懷孕婦女，應禁忌使用。
2. 偶有GOT，GPT增高，黃疸、肝腫大。如出現這些症狀，即得馬上停藥。
本品係以一層不溶性多孔樣的聚合物，將Diltiazem包含在核心，聚合物內微粒化蔗糖溶解在胃酸時，就形成小孔，胃液經由小孔滲透進入核心，將Diltiazem溶解，使其以一定速率孺韖X，結果可以得到一比較穩定的血中濃度，而持續更長的時間，因此能夠一天服用兩次來治療。此不溶性聚合物的白色外殼會完整的經腸胃道排出。
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| 過量處理 |
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在急性過量個案，應注意觀察病人的冠狀動脈症狀，症狀包括：嚴重低血壓導致衰竭，心跳徐緩，心律不整，房室間傳導阻礙。若有症狀出現應該有適當治療。適當的治療包括：例如給予病人adrenaline(血管加壓劑)治療嚴重低血壓，而給予calcium gluconate可幫助減輕抑制鈣離子內流效應，投予Atropine可暫時改善心跳速度，本產品是一個緩釋劑型藥物，它將持續釋放Diltiazem幾個小時。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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