| 結構式 |
|
|
As2O3
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
Arsenic trioxide（As2O3）的抗腫瘤機轉並未完全清楚。根據國外體外試驗研究顯示，Arsenic trioxide會使人類NB4前骨髓白血球細胞形態改變和出現象徵細胞凋亡(apoptosis)的DNA碎片，同時損害或降低PML-RAR alpa融合蛋白。
|
| 適應症 |
|
急性前骨髓細胞白血病。
|
| 用法用量 |
|
1. 劑量：誘導療程─靜脈點滴0.15 mg/kg/d ，持續使用直到骨髓症狀緩解，本療程不可超過60劑。強化療程─待誘導療程完成後3-6週，開始強化療程，靜脈點滴0.15 mg/kg/d ，連續使用25劑，於五週內完成療程。
2. 給藥方法：以100-500 mL 的5% 葡萄糖注射液或0.9% 氯化鈉注射液稀釋。稀釋後，靜脈點滴2-4小時；如果發生急性血管運動反應(acute vasomotor reactions)，點滴時間可延長至4小時以上。
|
| 藥動力學 |
|
靜脈注射arsenic trioxide 10 mg後，測得的血漿濃度約7 mcg/L，長期使用後，arsenic trioxide會積蓄於頭髮、指甲及肌肉組織中。本藥主要經肝臟代謝，之後從膽 汁排除，只有少部分由尿液排出(8%)。分布體積為4 L，清除半衰期為12小時。
|
| 副作用 |
|
常見副作用包括白血球增多症、胃腸道症狀(噁心、嘔吐、腹瀉及腹痛)、疲勞、水腫、高血糖、呼吸困難、咳嗽、皮疹或搔癢、頭痛等，這些反應通常為短暫、可逆性的，不必中斷治療。另外，致命性的不良反應有RA-APL症候群(retinoic-acid Acute Promyelocytic Leukemia syndrome)及 torsade de pointes ventricular arrhythmia。
|
| 交互作用 |
|
Arsenic trioxide之藥品藥動學交互作用評估，尚未有正式的報告。當併用其他會延長QT間隔(如antiarrhythmics、azole antifungals、antihistamines、ticyclic antidepressants、fluoroquinolones、ziprasidone或thioridazine等)或引起電解質異常(如利尿劑或amphotericin B)的藥品時，需非常小心。
|
| 禁忌 |
|
禁用於對砷及本藥過敏者。
|
| 給付規定 |
|
9.23.Arsenic trioxide (如Asadin Inj.)：(91/8/1、92/9/1)
限用於急性前骨髓細胞白血病患者。
|
| 注意事項 |
|
1. RA-APL症候群之臨床表徵為發燒、呼吸困難、體重增加、肺部浸潤、胸肋膜或心包滲出液，有/沒有白血球增多症。本症候群可能致命，一旦懷疑時，需立刻給予高劑量類固醇(靜脈注射dexamethasone 10 mg，每天二次)，持續使用至少三天或直到症狀或徵候消退。
2. Arsenic trioxide會引起QT間隔延長及心房心室完全阻斷，而QT間隔延長會導致torsade de pointes-type ventricular arrhythmia；併用會延長QT的藥物、曾有torsade de pointes病史、已存有QT間隔延長情況、鬱血性心衰竭、使用耗鉀型利尿劑（potassium-wasting diuretics）或其他會導致低血鉀或低血鎂等情況，都可能增加torsade de pointes的危險性。
3. 開始本藥治療前，需先作12導程心電圖(12-lead ECG)，並測量血清中的電解質(鉀、鈣及鎂)及肌氨酸酐；異常的電解質需先校正，若可能的話，停用任何會延長QT間隔的藥。
4. 於誘導期間，每週測量電解質、血液學及凝血酶濃度，對於不穩定的患者，需要作更多次檢測；於強化期則每週至少檢測一次。
5. 於誘導及強化期，每週測量一次心電圖；對於不穩定的患者，需作更多次的測量。
6. 本藥的懷孕用藥安全分級為D；動物試驗中，無機砷會通過胎盤造成胎兒毒性；可能懷孕的婦女使用本藥時，需告知其危險性，並避免懷孕。
7. 本藥會分泌至乳汁，不可授乳。使用於五歲以下小兒的安全及有效性尚未確立。
8. 使用於肝、腎損傷患者的安全性及有效性尚未確立，對腎衰竭患者需特別小心。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再使用。
|
