結構式 |
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N- (butylsulfonyl)-O-[4-(4-piperidinyl)butyl]-L-tyrosine
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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GPⅡb/Ⅲa是血小板上的一種receptor;而一般血塊的形成是當血管受損後,血小板會與受損血管的內皮下層所曝露出來的膠原黏附(adhesion),進一步刺激一些化學物質像是ADP、thrombin、epinephrine等的釋放,而這些化學物質會活化血小板上的GPⅡb/Ⅲa receptor,此外,在血小板凝集的最後步驟,纖維蛋白原(fibrinogen)會經由VWF(von willebrand factor)之修飾而改變形狀,變得更易與GPⅡb/Ⅲa receptor結合,而使得血小板和血小板之間產生交叉連結。GPⅡb/Ⅲa receptor antagonist(血小板醣蛋白Ⅱb/Ⅲa接受體拮抗劑),則是藉由阻斷纖維蛋白原(fibrinogen)和醣蛋白Ⅱb/Ⅲa接受體(GPⅡb/Ⅲa receptor)之結合,而達到抑制血小板凝集之作用
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適應症 |
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AGGRASTAT併用HEPARIN,可用於預防不穩定心絞痛病人或非Q波之心肌梗塞病人發生缺血性心臟病發作,及用於預防患有冠狀動脈缺血症狀而須接受冠狀動脈成形術或冠狀動脈粥狀硬化切除的病人發生治療冠狀動脈突然閉塞時所造成的缺血性心臟併發症。
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用法用量 |
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AGGRASTAT須採靜脈注射,並與heparin併用,起始輸注速率為0.4 microgram/kg/min,輸注30分鐘。完成起始輸注後,應再繼續以0.1 microgram/kg/min之維持輸注速率持續輸注。
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藥動力學 |
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Distribution Vd ranges from 22 to 42 L. Not highly bound to plasma protein (35% present in plasma as unbound drug).
Elimination Excreted 65% in urine and approximately 25% in feces, both primarily as unchanged drug. The t ½ is approximately 2 h.
Special Populations Renal Function Impairment Plasma Cl is significantly decreased (more than 50%) in patients with CrCl less than 30 mL/min.
Hepatic Function Impairment Plasma Cl in mild to moderate hepatic function impairment is not significantly different from healthy patients.
Elderly Plasma Cl is about 19% to 26% lower.
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副作用 |
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出血的危險性;噁心、發燒,頭痛。
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交互作用 |
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Aspirin, heparin Risk of bleeding is increased.
Drugs that affect hemostasis (eg, warfarin) Use with caution, risk of bleeding may be increased.
Levothyroxine, omeprazole Tirofiban clearance may be increased; however, the clinical importance is not known.
本品若同時併用丹參、當歸、川紅花、藏紅花併用,可能會增強抗凝血作用。
本品若同時併用吉林參、吉林參鬚、高麗參、西洋參併用,可能會降低抗凝血作用。
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禁忌 |
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1.對本藥中任一成份過敏之病患應禁用aggrastat。 2.有下列臨床症狀者應禁用:進行性出血;曾有顱內出血、顱內腫瘤、動靜脈血管畸形或動脈瘤者;先前曾注射aggrastat而引發血小板減少症者。
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給付規定 |
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2.1.1.3.Tirofiban (如Aggrastat):(91/2/1、99/10/1、100/7/1) 1.限不穩定型心絞痛,對傳統療法無反應者,已預定施行經冠狀動脈成形術之不穩定狹心症時,作為heparin的輔助療法,或非Q波之心肌梗塞之病患使用。 2.急性Q波心肌梗塞於症狀發生十二小時內,於執行PTCA時得併用tirofiban。
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注意事項 |
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最近一年內出血,已知的凝血病變,血小板異常或血小板缺乏症病史;血小板數目小於150000細胞數/立方毫米。最近一年內有腦血管疾病者,最近一個月內大手術或嚴重身體外傷。主動脈剝離的病史;嚴重控制不良的高血壓;急性心包膜炎;出血性視網膜病變;經動脈放置骨動脈外鞘;嚴重腎功能不足。
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藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所,不可冷凍,避免光線照射;如發生變質或過期,不可再使用。
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