結構式 |
|
(3R,3aS,6S,6aS)-hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diyl dinitrate
|
UpToDate |
UpToDate 連結
|
藥理作用 |
|
具有血管平滑肌鬆弛作用,Angidil可導致週邊靜脈血管擴張而使靜脈回心血流減少,心室舒張末期血壓及血量隨即減少,心室壁壓力也降低,心肌工作量及耗氧量減少,另有選擇性使大冠狀動脈及側肢動脈血管擴張,使心肌內局部缺血地區的氧供給量因而增加。 Angidil的另一作用,在減低了全身細動脈血管的阻力,可減少心肌的後負荷,所以也減少了心臟的工作量,並降低對氧氣的需求與消耗。
|
適應症 |
|
治療狹心症發作。
|
用法用量 |
|
靜脈注射: 1.成人及老年人:通常每小時2至12mg已是足夠,但有時需藥劑量高達每小時20mg,因人而異。 2.兒童:通常使用0.1% ANGIDIL之溶劑50ml加在500ml之5%葡萄糖或生理食鹽水溶液之內,使其每ml之濃度為100 ug,注射速度依病人之需要量,詳細請閱讀說明書。
冠狀動脈內注射:在血管內氣球充氣前先給予一次1mg注射,是需要可在30分鐘內再注射5mg以下。
|
藥動力學 |
|
Absorption Absorption after oral administration nearly complete but absolute bioavailability variable (immediate-release tablets average 25%; range, 10% to 90%; sublingual 40% to 50%).
Distribution Vd is 2 to 4 L/kg.
Metabolism Denitration to active metabolites 2-monohydrate (15% to 25%) and 5-mononitrate (75% to 85%).
Elimination The t ½ of isosorbide dinitrate is about 1 h; t ½ of 2-monohydrate and 5-mononitrate is about 2 h and 5 h, respectively.
|
副作用 |
|
可能發生頭痛,噁心及血壓突然降低。
|
交互作用 |
|
Alcohol Severe hypotension and CV collapse.
Aspirin Increased nitrate concentration and actions.
Dihydroergotamine Increased systolic BP and decreased antianginal effects.
Phosphodiesterase type 5 inhibitors (eg, sildenafil, tadalafil, vardenafil) Because the hypotensive effects of nitrates may be potentiated, concomitant use of any form of organic nitrates is contraindicated in patients receiving phosphodiesterase type 5 inhibitors.
|
禁忌 |
|
心因性休克,循環衰竭,嚴重低血壓,充血壓過低,對硝酸鹽過敏者,嚴重貧血,外傷,腦出血及血量過低等病人應避免使用。
|
注意事項 |
|
1. 本品和其他的硝酸鹽和亞硝酸鹽,可能產生耐藥性和交叉耐藥性。 2. 如同所有的硝酸鹽,本品使用在青光眼的患者,須特別小心。 3. 如同Nitroglycerin,本品是一個強力的血管的擴張劑,對於某些病人,使用治療劑量會引起些微的平均血壓下降(約10∼15mm/Hg)。 4. 資料支持硝酸鹽使用在急性心肌梗塞的早期(在臨床和實驗室的期間,發現皆不穩定),仍無法建立其安全性。 5. 過量處理:症狀─類似血管擴張;皮膚朝紅、頭痛、噁心、暈眩和低血壓。治療建議─洗胃、症狀和支持療法應包括氧氣的供給,如果需要,可給予使血管收縮的胺類(如Norepinephrine即適合)。
|
過量處理 |
|
如果動脈心縮壓降到90mmHg以下,或心跳頻率增快超過給藥前10%時,應該停止給藥,如果停藥後血壓仍然過低,須調整病床及升高病人下腿部或給予alfa型交感神經類藥劑。
|
藥品保存方式 |
|
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再使用。
|