吸收 cis(Z)-flupentixol和decanoic acid經酯化,轉化cis(Z)-flupentixol為親脂性物質-cis(Z)-flupentixol decanoate。溶於油,經肌肉注射,酯緩慢滲透進體內,隨即迅速水解,游離出cis(Z)-flupentixol。 最高血清濃度於肌肉注射後3-7天會達到,連續投予三個月,會達到半衰期為3星期(依照depot的釋出而定)之穩定狀態。
分佈 擬似分佈體積(Vd)β約為14.1 l/kg。血漿蛋白結合率約99%。
生物轉換 cis(Z)-flupentixol的代謝有三個主要途徑--sulphoxidation側鏈、N-dealkylation及glucuronic acid結合。代謝產物不具有抗精神病知要裡的活性。cis(Z)-flupentixol在腦部或其他組織中優於其代謝產物。
排除 cis(Z)-flupentixol的排除半衰期(t1/2 β)約為35小時,平均全身性清除率(Cls)約為0.29 l/min。cis(Z)-flupentixol主要經由糞便排泄,也有少數經由尿液排出。在男性投與使用氚(tritium)標記之flupentixol時,顯示出經由糞便排泄的量約經由尿液排除量的四倍。 在哺乳婦女中僅有少量cis(Z)-flupentixol排至乳汁中。Flupentixol在乳汁中濃度與血清濃度的比值約為1.3。
線性 動力學性質為線性的。cis(Z)-flupentixol平均穩定血清濃度為6 nmol/l 相當於每隔兩周注射40mg劑量的cis(Z)-flupentixol decanoate。
藥物動力學/藥效動力學相關性 藥物血中濃度保持為1-3 ng/ml(2-8 nmole/l)及血中藥物最大/最小濃度浮動範圍<2.5,建議作為治療患有輕度-中度精神分裂症之病人得維持治療準則。 在藥物動力學,40mg/2週的cis(Z)-flupentixol decanoate劑量相當於每日口服10mg flupentixol的劑量。
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