結構式 |
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4-amino-1-[3,3-difluoro-4-hydroxy-5- (hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-yl]- 1H-pyrimidin- 2-one
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Gemcitabine(dFdc)在細胞內被核苷激酶代謝成具有活性的雙磷酸鹽(dFdCDP)及三磷酸鹽(dFdCTP)核苷,因抑制DNA的生合成,而產生細胞毒性之作用。此作用機轉包括兩個步驟:首先dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶,因而無法製造去氧核糖核苷三磷酸以合成DNA。此酶被抑制後,去氧核苷之濃度減少,尤其是dCTP,然後dFdCTP與dCTP互相競爭嵌入DNA中。而且少量的Gemcitabine亦可嵌入RNA,因此細胞內dCTP濃度降低時會加強dFdCTP與DNA嵌合(自動加強作用)。β-DNA酶聚合無法除去Gemcitabine及修補生長中的DNA螺旋鏈。Gemcitabine嵌入DNA後,生長中的DNA螺旋會再加入一個核苷酸,此後即完全抑制DNA合成(鏈末端遮蔽終止作用)。嵌入DNA後,Gemcitabine會誘導細胞死亡,此過程稱為apoptosis。
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適應症 |
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非小細胞肺癌、胰臟癌。
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用法用量 |
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1. 非小細胞之肺癌:成人:本品之建議劑量是1000mg/㎡,靜脈輸注30分鐘,每週使用一次,連續三週,停用一週,每四週重覆一個治療週期,依病患的習性調降劑量。 2. 成人:本品之建議劑量是1000mg/㎡,靜脈輸注30分鐘,每週使用一次,連續七週,停藥一週;接著,繼續以每週使用一次,連續三週,停藥一週,每四週重覆一個治療週期,依病患的習性調降劑量。
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藥動力學 |
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Distribution Protein binding is negligible. Vd is 50 L/m 2 (short infusion) and 370 L/m 2 (long infusion).
Metabolism To inactive uracil metabolite (dFdU).
Elimination Cl is 75.7 to 92.2 L/h/m 2 (men); 57 to 69.4 L/h/m 2 (women). Primary route is renal. Short infusion t ½ is 42 to 94 min. Long infusion t ½ is 245 to 638 min.
Special Populations Elderly
Cl is 55.1 L/h/m 2 (men) and 41.5 L/h/m 2 (women); t ½ is 61 min (men) and 73 min (women).
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副作用 |
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本品有骨髓抑制作用,使用後可能造成貧血,白血球減少及血小板減少;噁心及伴有嘔吐之噁心;輕度蛋白尿、血尿;皮膚疹;呼吸困難,其他:大約有20%的病患有類似的感冒症狀。
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交互作用 |
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Warfarin The anticoagulant effect of warfarin may be increased, necessitating a decrease in warfarin dosage.
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禁忌 |
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對Gemzar過敏的病人禁用本藥。
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給付規定 |
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9.4.Gemcitabine(如Gemzar):(92/12/1、93/8/1、94/10/1、96/5/1、99/10/1、105/2/1) 限用於 1.晚期或無法手術切除之非小細胞肺癌及胰臟癌病患。 2.晚期膀胱癌病患。(92/12/1) 3.Gemcitabine與paclitaxel併用,可使用於曾經使用過anthracycline之局部復發且無法手術切除或轉移性之乳癌病患。(94/10/1) 4.用於曾經使用含鉑類藥物 (platinum-based) 治療後復發且間隔至少6個月之卵巢癌,作為第二線治療。(96/5/1、99/10/1) 5.無法手術切除或晚期或復發之膽道癌(含肝內膽管)病患。(105/2/1)
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注意事項 |
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1. 一般:病患使用Gemcitabine治療時必須小心監測。實驗室內應有監測病患用藥狀況的設備。病患出現習性時應與治療。 2. 懷孕及授乳:Gemcitabine對胎兒或嬰兒可能有潛在危險,故懷孕或授乳期的婦女禁用。 3. 病患每次使用Gemcitabine治療之前應檢查血小板、白血球與顆粒性白血球的數目。當藥物引起骨髓抑制作用時應停藥或改變治療方法(參閱用法及用量欄),停藥後周邊血管血球的數目可能持續下降。
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藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再使用。
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