| 結構式 |
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440毫克多次使用的小瓶，含粉末狀的trastuzumab，溶解後供輸注使用。配製後的Herceptin濃縮溶液含21毫克/毫升trastuzumab。
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1. Trastuzumab是由DNA基因重組製成的人化單株抗體(humanied monoclonal antibody)，選擇性低作用在細胞外的人類上皮生長因子接受器第2蛋白(human epidermal growth factor receptor 2 protein，HER2)；這抗體是一種IgG1，結構上含人類抗體架構區域(framework region)以及補體決定區域，係經結合老鼠HER2抗體(murine anti-p185 HER2 antibody)組成。
2. 在體外(in vitro)及動物實驗中，均發現trastuzumab可以抑制HER2過度表現的人類腫瘤細胞的增生。在體外實驗中，與無HER2過度表現的癌細胞比較時，經trastuzumab調節之抗體依賴型細胞媒介細胞毒性作用(antibody-dependent cellmediated cytotoxicity；ADCC)會先作用在HER2過度表現上的癌細胞。
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| 適應症 |
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單獨使用治療腫瘤細胞上有過度HER2表現，曾接受過一次以上化學治療轉移性乳癌病人。與PACLITAXEL合併使用時，用於治療未接受過化學治療之轉移性乳癌病人。
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| 用法用量 |
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1. 開始使用本品治療前，必須先做HER2試驗。
2. 初填劑量：本品建議起始初填劑量為4mg/kg體重，靜脈輸注90分鐘。必須觀察病人是否有發燒和冷顫或其他與輸注有關的症狀。中斷輸注對於該等症狀的控制可能有助益。當症狀減輕後，可以繼續會完成的輸注。
3. 持續劑量：每週建議劑量為2mg/kg體重，若病人對先前劑量的耐受力佳，持續劑量可輸注30分鐘即可。必須觀察病人是否有發燒和冷顫或其他與輸注有關的症狀。
4. 不要以靜脈push或靜脈bolus的方式給藥。在臨床試驗中，以本品治療病人直到疾病惡化(disease progression)。
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| 藥動力學 |
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Absorption
At a dose of 500 mg, trastuzumab C max is 377 mcg/mL. Between wk 16 and 32, serum concentrations reached steady state with C min 79 mcg/mL and C max 123 mcg/mL.
Distribution
Vd is 44 mL/kg.
Elimination
Trastuzumab kinetics are dose-dependent. Mean t ½ increases and Cl decreases with increasing dose level. Mean t ½ is 5.8 days (range, 1 to 32 days).
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| 副作用 |
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疲倦、發燒、冷顫、噁心嘔吐、咳嗽、皮疹
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| 交互作用 |
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Anthracyclines, cyclophosphamide
Incidence and severity of cardiac dysfunction may be increased.
Anticoagulants (eg, warfarin)
The risk of bleeding may be increased.
Paclitaxel
Trastuzumab serum levels may be elevated.
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| 禁忌 |
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禁止使用於已知會對trastuzumab或產品中任何成分有過敏反應的病人。
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| 給付規定 |
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9.18.Trastuzumab (如Herceptin)：(91/4/1、93/8/1、95/2/1、99/1/1、99/8/1、99/10/1、101/1/1、105/11/1、108/5/1、109/2/1)
1.早期乳癌(99/1/1、99/8/1、99/10/1、101/1/1)(略)。
2.轉移性乳癌
(略)。
3.轉移性胃癌(限IV 劑型)
trastuzumab合併capecitabine (或5-fluorouracil)及cisplatin適用於未曾接受過化學治療之HER2過度表現(IHC3+或FISH+)轉移性胃腺癌(或胃食道接合處腺癌)的治療。(109/2/1)
4. 經事前審查核准後使用，核准後每24週須檢附療效評估資料再次申請，若疾病有惡化情形即不應再行申請(105/11/1)。
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| 注意事項 |
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1. 病人接受本品單獨治療或併用paclitaxel，且先前曾以含anthracycline(doxorubicin或epirubicin)化學治療時，曾有心臟衰竭(New York Heart Association[NYHA] class II-IV)的現象，可能從中度到重度，且可能與死亡有關
2. 治療有症狀的心臟衰竭、高血壓病史或冠狀動脈疾病的病人時要格外小心。以本品治療，尤其事先前以接受過anthracycline和cyclophosphamide，需先經過心臟功能基本標準評估，包括病史和理學檢查、心電圖、心臟超音波或MUGA掃描。決定以本品進行治療前，需小心評估風險和效益(risk benefit assessment)。在治療期間，應對病人更進一步監測心臟功能(例如每三個月)，監測可能有助於發現心臟功能缺損的病人。
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| 警語 |
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只在對治療癌症病人有所經驗的醫師監督下，才能進行本品的治療。本品輸注時的嚴重副作用包括呼吸困難、低血壓、哮喘、支氣管痙攣、心跳過快、氧氣飽和度降低和呼吸窘迫偶爾被報導。必須停止輸注本品和監測病人直到任何觀察到的症狀解除。支持療法如氧氣；交感神經乙型作用劑和皮質類固醇可成功的治療某些嚴重反應。在少數病例中，這些反應與一些臨床症狀所導致的致命結果有關。在有惡化轉移等的併發症(complications of advanced malignancy or comorbidities)的病人如再休息時，即感覺呼吸困難，可能會增加致命輸注反應的危險，因此必須非常小心治療這些病人和評估每個病人風險及效益。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 2 ~ 8 度冰箱內(勿冷凍)；如發生變質或過期，不可再使用。
用440毫克Herceptin小瓶中所提供的制菌注射用水混合後的配製後溶液，冷藏在2℃-8℃時，可以維持28天的安定。
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