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Lamotrigine
6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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藥理研究結果顯示Lamotrigine作用於電位敏感的鈉通道，以安定神經膜及抑制神經傳導物的釋放，主要為Glutamate，此興奮性氨基酸對癲癇的發作扮演─關鍵角色。
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| 適應症 |
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癲癇症及對其他抗癲癇藥無法滿意控制之局部癲癇、泛發性強直性陣攣性癲癇之輔助療法及LENNOX-GASTAUT徵候群。
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| 用法用量 |
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1. 成人及12歲以上小孩對於那些沒有服用Sodium valproate者，初劑量授予50mg，一天一次，持續二星期。接著每天投予100mg，分兩次投予，持續二星期。其後，平時之維持劑量每天200∼400mg分兩次投予，可達到最好的效果。對於正在服用Sodium valproate的病人，初劑量隔天投予25mg，持續二星期。接著每天投予25mg，持續二星期。此後平時之維持劑量100∼200mg/天，一天投予一次或分兩次投予，可達最佳效果。
2. 對於正在服用Sodium valproate的病人，初劑量隔天投予25mg，持續二星期。接著每天投予25mg，持續二星期。此後平時之維持劑量100∼200mg/天，一天投予一次或分兩次投予，可達最佳效果。
3. 本品有苦味，請整粒吞服，不可嚼碎。
4. 12歲及以下之小孩：尚無充分的資料可取。
5. 老年人：少數資料關於老年病人使用Lamictal ，迄今無跡象顯示用於這年齡層的反應不同於年輕者，不過應該小心治療，嚴密觀測。
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| 藥動力學 |
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在健康的自願受試者，Lamotrigine可以迅速且完全的經由腸道被吸收。血中尖峰濃度發生於口服給藥後2.5小時。對正常受試者多次投予1amotrigine(150mg每天兩次)，會輕微誘導自身代謝，但沒有證據顯示會誘導單氧化酶，導致在臨床上引起靠這種酶代謝的藥物彼此間的交互作用。Lamotrigine有55%會與血漿蛋白結合；不太可能從血漿蛋白被置換出來而導致中毒。健康成人平均排除半衰期為29小時給予自願受試者有幅射標記的Lamotrigine於168小時過後在尿中發現94%，排泄物中僅發現2%。Lamotrigine在人體內大量的被代謝；主要代謝物是N-glucuronide，於尿中發現達65%。原型之lamotrigine在尿中被發現約有8%。
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| 副作用 |
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在臨床上作雙盲添加試驗，服用Lamotrigine的病人有10%產生皮膚疹，而服用安慰劑的病人有5%產生，2%人因皮膚疹而停止Lamotrigine的治療、通常出現斑丘疹，一般出現在開始治療的四週內，且停止Lamotrigine後即可恢復、罕見的幾種皮膚疹包括血管水腫及Stevens-Johnson症狀曾被報導、在使用Lamictal加上其它標準抗癲癇藥物之治療的試驗中曾有其它副作用的報告，包括複視、視力模糊、昏眩、嗜睡、頭痛、不安、疲勞、胃腸煩悶及易怒/具攻擊性。
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| 交互作用 |
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1. 沒有證據證明Lamotrigine引起臨床上有意義的誘導或抑制肝臟氧化藥物代謝酶。Lamotrigine可能誘導本身代謝但作用是輕微的，且不會有明顯的臨床影響。
2. 在少數病人有出現增加其它抗癲癇藥在血漿中濃度的報告，然而在控制研究中沒有跡象顯示Lamotrigine影響併用的抗癲癇藥物血漿濃度。體外試驗研究證實Lamotrigine不會從蛋白結合位置取代其它抗癲癇藥物。
3. 在12位女性自願受試者研究中，Lamotrigine不會影響口服避孕藥ethinyloestradiol及Levonorgestrel之血漿中渡度。不過與其它長期使用口服避孕藥治療的病人一樣，任何形式的月經出血情形改變，皆應告知病人的醫生。
4. 抗癲癇劑(如phenytoin, carbamazepine, phenobarbitone 及 primidone)會誘導肝臟藥品代謝酶，而增加Lamotrigine的代謝。
5. Sodium valproate會抑制肝臟藥物代謝酶，而降低Lamotrigine的代謝。
6. ACETAMINOPHEN會降低LAMOTRIGINE的血中濃度和藥效。處理：監測和調量。
7. CARBAMAZEPINE會增加LAMOTRIGINE的代謝，而降其血中濃度和藥效。處理：監測和調量。
8. VALPROIC ACID會抑制LAMOTRIGINE的代謝，而提高其血中濃度，然VALPROIC ACID的濃度卻下降。處理：監測和調量。
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| 禁忌 |
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Lamictal禁用於已知對Lamotrigine過敏之個體。
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| 給付規定 |
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1.3.2.5.Lamotrigine (如Lamictal)（97/10/1、111/2/1)
限下列病患使用：
1.限用於其他抗癲癇藥物無法有效控制之局部癲癇發作之輔助性治療(add on therapy)或作為第二線之單一藥物治療。
2.限使用於18歲以上且為雙極性疾患者，並依下列原則使用(111/2/1)：
(1)急性鬱期: 限使用於鋰鹽、carbamazepine、valproate 藥品治療療效不佳或治療後由鬱症轉為躁症之個案。
(2)雙極性疾患之鬱症預防: 限使用於鋰鹽、carbamazepine、valproate 藥品治療療效不佳或無法耐受其副作用者，單純用於躁症預防者不得使用。
(3)日劑量超過200mg時，需於病歷記載理由。
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| 注意事項 |
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1. 可得的資料暗示在Lamotrigine劑開始治療時，超過建議劑量將增加發疹的機率，而需停止治療。Lamictal是一種二氫葉酸還原酶之微弱抑制劑，因此長期治療期間有干擾葉酸鹽代謝的可能性。不過在長達一年的人體用藥，Lamotrigine並沒有對於血紅素濃度、平均血球體積、血清或紅血球細胞葉酸鹽的濃度引起有意義的變化。
2. 和其它抗癲癇藥一樣，突然中斷Lamictal，可能致使反彈性癲癇發作。此種危險可輕由兩週的劑量逐漸的減少而避免。
3. 肝臟代謝後隨著腎臟分泌排除是Lamotrigine的主要排除途徑。目前為止，使用Lamictal之病人尚無被勸告會出現有意義的肝或腎功能的傷害。
4. 小孩及肝、腎功能不全之病人避免使用。
5. 服用本品的患者不宜開車或從事具危險性的工作。
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| 警語 |
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使用本品可能發生罕見但嚴重之皮膚不良/過敏反應，如用藥後發生喉痛、口腔/黏膜潰爛、皮疹等症狀，應考慮可能為藥品不良反應，宜立即就醫並考慮停藥。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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