| 結構式 |
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7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Benzodiazepines 為中樞神經系統抑制劑，隨劑量之大小而產生自輕度鎮靜、安眠至昏迷之不同的抑制作用。
雖然有各種作用機轉假設，作用之精確位置及機轉未完全確立，但一般相信Benzodiazepines是在與一專一性神經單位膜（Neuronal membrane）接受體相互作用後，提高或促進了GABA之抑制性神經傳導作用而產生。GABA是媒介在中樞神經系統各部位之突觸前後的抑制作用。
1.抗焦慮劑、鎮靜劑、安眠劑－其機轉一般相信是興奮了在上行網狀激活系統的GABA接受體，因為GABA為抑制性，所以接受體興奮便增加抑制作用，並且在腦幹網狀結構興奮後，阻斷了於皮質及邊緣系統之刺激作用。
2.健忘（Amnesia）－作用機轉尚未確立，不過如同所有鎮靜－安眠劑、麻醉藥一樣可能會損及最近的記憶並且干擾記憶的建立發生健忘，因此，在本藥治療濃度下可對事物產生健忘。
3.抗痙攣劑－至少有一部份是由提高突觸前的抑制而產生作用。它可抑制由大腦皮質、視丘或周邊結構等處之致癲癇病灶所產生之癲癇發作的擴散，但它無法消除病灶之異常放電。
4.骨骼肌鬆弛－可能由於在中樞神經系統的突觸前抑制作用的增高以及對肌肉的收縮過程的直接周邊性作用所產生。
5.抗震顫－其作用機轉不明。
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| 適應症 |
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焦慮狀態、失眠、肌肉痙攣。
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| 用法用量 |
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一般成人劑量：
抗焦慮劑、安眠劑－口服，一天5-30mg睡前一次或分次給，一天2-4次。
急性酒精戒斷－口服，第一次10mg，此後視需要一天3-4次，劑量以能維持鎮靜為原則。
抗痙攣劑－口服，2-10mg，一天3-4次。
骨骼肌鬆弛－口服，2-10mg，一天3-4次。
［注意］年老及體弱病人－口服，2-2.5mg，一天1-2次，視需要及耐受性逐漸增加劑量。
一般兒童劑量：
6歲以下兒童不宜使用。
6歲及6歲以上兒童－口服，1-2.5mg或每公斤體重0.04mg-0.2mg，每平方公尺體表面積1.17-6mg，一天3-4次，視需要及耐受性逐漸增加劑量。
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| 藥動力學 |
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1.本藥服用後與血漿蛋白結合率非常高，於肝中代謝，其排除半衰期為20-70小時。主要活性代謝物為Desmethyldiazepam、Temazepam及Oxazepam，最後由腎臟排泄。
2. 本藥口服後作用起始時間為15-45分鐘，而達到尖峰血漿濃度的時間則在0.5-1.5小時。肌肉注射後的作用起始時間在20分鐘之內，0.5-1.5小時可達尖峰血漿濃度。靜脈注射可在1-3分鐘起始作用。
3. 本藥多次劑量投用期間，原型藥或任何代謝物均會產生蓄積，一直積蓄到穩定狀態之血漿濃度達成，通常需自開始治療後5-14天。終止治療後，因活性代謝物可能仍留在血液中數天甚至數星期，故藥物之排除很慢，以致可能引起持續性作用。
4. 本藥經氧化作用代謝為活性及非活性代謝物，最後變成Glucuronide結合物排出。
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| 副作用 |
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使用本藥如有下列副作用，應予醫療照應：口腔或喉持續潰瘍疼痛或發燒、幻想或無法入睡或異常興奮、為矛盾性激動反應、精神抑制、皮疹或搔癢（為過敏反應）。如有不安、便秘、腹瀉、眩暈、頭昏眼花、思睡、頭痛、噁心或嘔吐、說話不清、胃痛及異常疲勞或虛弱等副作用持續時，應予醫療照應。
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| 交互作用 |
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1. Antacids與本藥合用會延遲但不會減低本藥之吸收。
2. Cimetidine與本藥合用，會抑制本藥於肝之氧化代謝，而增加本藥之血中濃度。
3. 本藥與其它中樞神經抑制劑如：酒精、止痛劑、全身麻醉劑及Tricyclic antidepressants合用時，會增加這些藥物或本藥的作用。當本藥與Narcotic類麻醉藥合用時，Narcotic之劑量至少應減低1/3並以小的增加量投與之。
4. Isoniazid與本藥合用，會抑制本藥之排除而增加血漿濃度，故需調整劑量。
5. Phenytoin與本藥合用，會改變Phenytoin之血清濃度。
6. Rifampin與本藥合用時，會促進本藥之排除，而減少血漿濃度，故需調整劑量。
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| 禁忌 |
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1.曾對本藥產生過敏反應之患者。
2.急性狹隅角青光眼之患者之重症肌無力患者禁用本藥。
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| 注意事項 |
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1. 病人對任何一種Benzodiazepines類藥物過敏，對本藥亦可能產生過敏。
2. 本藥會通過胎盤。
3. 懷孕期前三個月使用本藥會增加先天性畸型的危險，故應就其使用之危險與效益加以考慮，最好避免使用。
4. 若錯過服藥時間，1小時內應立刻補服，超過1小時則勿再服用，亦不可加倍劑量服用。
5. 長期投用本藥，為避免突然之戒斷症狀，應逐漸減低劑量。
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| 警語 |
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1. 不可與含酒精之飲料併用。
2. 本藥會引起嗜睡，請避免開車或操作機械。
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| 過量處理 |
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服用過量之本藥應立即處理，必要時可給本藥之解毒劑Flumazenil，但須監視其呼吸、脈搏、血壓，並維持呼吸通暢。
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| 藥品保存方式 |
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本品應包裝於緊密容器，貯於陰涼(15~30℃)乾燥避光。
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