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suntinib口服吸收，服藥後6-12 h達到血藥濃度峰值，t1/2約為40∼60 h。重復給藥後，suntinib的濃度會增加3-4倍，在10∼14 d達到穩態血藥濃度。在第14天，suntinib及其主要代謝活性產物的總濃度在62.9∼101µg/L之間。主要代謝物t1/2為80∼110 h，重復給藥後體內濃度可蓄積7∼10倍。
食物對於suntinib的生物利用度沒有影響，本品及其主要代謝物的血漿蛋白結合率分別是95％ 和90％
，在100∼4,000µg/L內沒有濃度依賴性。suntinib的表觀分佈容積是2,230 L。當給藥劑量在25-100 mg之間時，藥一時曲線下面積(AUC)和峰濃度(pmax)均隨給藥量而成比例增加。
suntinib主要透過細胞色素P450 (CYP3A4)代謝。主要活性代謝產物佔全部藥物的23％∼24％。攝入劑量的61％經糞便排除，16％ 經腎排除，清除率約為34∼62 L/h，病人之間的變異性約為40％ 。胃腸道間質細胞瘤和惡性腎細胞瘤等實體瘤患者的藥動學與健康受試者相似。群體藥動學分析顯示，年齡、體重、性別、種族、肌酐清除率等對本品及代謝物的藥動學無影響。
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CYP3A4 inducers (eg, carbamazepine, dexamethasone, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifampin, rifapentine, St. John's wort) ：May reduce sunitinib levels, decreasing the therapeutic effect.
Grapefruit juice ：May elevate sunitinib levels, increasing the pharmacologic and adverse effects.
Strong CYP3A4 inhibitors (eg, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin, voriconazole) ：May elevate sunitinib levels, increasing the pharmacologic and adverse effects.
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