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N-[[3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl]methyl]acetamide
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UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1. Linezolid是新一類人工合成的抗生素，屬於oxazolidinone類，它的臨床用途主要適用於治療需要氧性之革蘭氏陽性菌所造成的感染。體外試驗亦顯示linezolid對一些革蘭氏陰性菌和厭氣菌有作用。Linezolid藉由一種和其他抗生素不同的作用機轉來抑制細菌蛋白質的合成。因此linezolid和其他抗生素之間不可能發生交互抗藥性(cross-resistance)。Linezolid會與細菌50S核糖小體(subunit)上的23S核糖RNA結合和阻止功能性的70S起始復合體的形成。此復合體是細菌轉譯(translation)過程中必要的物質。根據時間-殺死(time-kill)的研究顯示，對腸球菌屬(enterococci)和葡萄球菌屬(staphylococci)而言，linezolid是抑菌劑(bacteriostatic)。對鏈球菌屬(straptococci)之大多數的菌種而言，linezolid是殺菌劑(bactericidal)
2. 對下列菌種效果亦佳─需氧性和兼性(Aerobic and facutative)革蘭氏陽性菌：Enterococcus facium(僅限於對vancomycin有抗藥性的菌種)，金黃色葡萄球菌Staphylococcus aureus(包括對methicillin產生抗藥性的菌種)，缺乳鏈球菌Streptococcus agalactiae，肺炎鏈球菌Streptococcus pneumoniar(僅限於對pencillin有感受性的菌種)，化膿性鏈球菌Streptococcus pyogenes。
3. 需氧性和兼性革蘭氏陽性菌：糞鏈球菌Enterococcus faecalis(僅限於對vancomycin有抗藥性的菌種)，Enterococcus facium(僅限於對vancomycin有抗藥性的菌種)，表皮葡萄球菌Staphylococcus epidermidis(包括對methicillin產生抗藥性的菌種)，Streptococcus harmolyticus，肺炎鏈球菌Streptococcus pneumoniar(僅限於對pencillin有感受性的菌種)，Viridans group streptococci。
4. 需氧性和兼性革蘭氏陰性菌：Pasteurella multocidam。
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| 適應症 |
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適用於治療由下列感受性菌種感染的病患：VANCOMYCIN－抗藥性的ENTEROCOCCUS FAECIUM感染，包括併發菌血症的病例。病院感染的肺炎，由STAPHYLOCOCCUS AUREUS或STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE所引起。皮膚和皮膚組織的感染，由STAPHYLOCOCCUS AUREUS，STREPTOCOCCUS PYOGE。
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| 用法用量 |
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本品製劑的建議使用量。其劑量是以每12小時投與一次的方式投與。
1. Vancomycin-抗藥性的Enterococcus faecium感染，包括併發菌血症的病例：600mg靜脈注射，或口服每12小時一次，連續14至28天。
2. 醫院內感染的肺炎、複雜的皮膚和皮膚組織的感染、社區感染的肺炎，包括併發菌血菌的病例：600mg靜脈注射，或口服每12小時一次，連續10至14天。
3. 非複雜的皮膚和皮膚組織的感染：400mg靜脈注射，或口服每12小時一次，連續10至14天。
4. 本品也可將每日劑量平均分開來服用(如：早上服藥一次，晚上服藥一次)。
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| 藥動力學 |
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Absorption
Rapidly and extensively absorbed. T max is 1 to 2 h. Absolute bioavailability is about 100% (no dose adjustment needed from IV to oral). Food does not affect absorption; however, T max is delayed from 1.5 to 2.2 h and C max is decreased 17% when high-fat food is given.
Distribution
Readily distributed to well-perfused tissues; 31% protein bound. Vd at steady state is 40 to 50 L.
Metabolism
Primarily metabolized by oxidation of the morpholine ring. Metabolites are aminoethoxyacetic acid (A) and hydroxyethyl glycine (B) metabolite.
Elimination
About 65% nonrenal Cl. Approximately 30% of dose appears in urine (40% as metabolite B, 10% as metabolite A). Renal Cl is 40 mL/min.
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| 副作用 |
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常見的≧2%者：腹瀉、頭痛、噁心、嘔吐、失眠、便秘、皮疹、頭昏、發燒；偶見者：念珠菌病、高血壓、消化不良、局部腹痛、搔癢和舌頭變色。
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| 交互作用 |
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Adrenergic agents (eg, dopamine, epinephrine)
Effects may be enhanced by linezolid.
Serotonergic agents (eg, fluoxetine)
Possible increased risk of serotonin syndrome.
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| 禁忌 |
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對linezolid或產品中其他成分過敏者禁用。
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| 給付規定 |
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10.8.3.Linezolid (如Zyvox Injection及 Tablets)： (91/4/1、100/7/1、105/2/1)
1.限下列條件之一使用：
(1)證實MRSA (methicillin-resistant staphylococcus aureus)感染，且證明為vancomycin抗藥菌株或使用vancomycin、teicoplanin治療失敗者或對vancomycin、teicoplanin治療無法耐受者。
(2) 確定或高度懷疑為MRSA肺炎（痰液培養出MRSA，伴隨全身發炎反應，且CXR出現新
的浸潤或痰液性狀改變或氧氣需求增加），並符合下列危險因子之一：(105/2/1)
Ⅰ. 65歲以上。
Ⅱ.BMI≧30。
Ⅲ.急性腎衰竭、腎功能不穩定時。
(3)證實為VRE (vancomycin-resistant enterococci)感染，且無其他藥物可供選擇者。
(4)其他抗藥性革蘭氏陽性球菌感染，因病情需要，經感染症專科醫師會診確認需要使用者。
2.骨髓炎(osteomyelitis)及心內膜炎(endocarditis)病患不建議使用。
3.申報費用時需檢附會診紀錄或相關之病歷資料。
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| 注意事項 |
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1. 使用抗生素會促使非感受性細菌的過度生長。治療過程中如果出現重複感染(superinfection)時，應該採取適當的措施。
2. 接受linezolid的患者曾有發生血小板減少症的報告。對於有出血性危險的病患、先前有血小板減少症的病患、同時併用會減少血小板數目或功能之藥物的病患或使linezolid治療期間需超過2星期的病患，應監測其血小板數目。
3. 本品可與食物或空腹時服用。
4. 如果病患有高血壓的病史，應告知醫師。
5. 服用本品時，應避免實用大量含高tyramine含量的食物或飲料。每餐所攝取的tyramine含量應低於100mg。含高tyramine含量的食物包括藉由老化、發酵、醃或煙燻以增加味道的方法所產生的變性蛋白質。
6. 如果服用含有psudoephedrine HCL或phenylpropanolamine HCL的藥品如感冒藥或去鼻塞的藥物時，應告訴醫師。
7. 如果服用serotonin re-uptake抑制劑或其他抗憂鬱劑時，應告訴醫師。
8. 儲存：於15至30℃下避光保存，注射軟袋應預防結冰。建議在使用前不要打開注射軟袋的外包裝；注射劑溶液可能呈黃色，隨著儲存時間增加顏色會加深，但不影響其效價。
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| 警語 |
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幾乎所有的抗生素，包括本品均有報告會造成假膜性結腸炎(psudomembranous colitis)，症狀可由輕度至具生命危險。因此病人在接受任何抗生素治療後出現腹瀉的症狀時，應謹慎考量是否是此病症。
絕大多數的抗憂鬱劑曾被報導過可能引起骨髓抑制，而出現顆粒性白血球減少或缺乏症狀。這些現象通常發生於接受治療後4∼6周，並且一般說來，在停藥之後即可恢復正常。在本品的臨床研究中曾被報告有可逆性的無顆粒性白血球症，但案例很稀少。醫師須留意下列症狀，例如：發燒、喉嚨痛、口腔炎或其他感染徵兆。當有上述症狀發生時，應停止治療病做血球數目檢查。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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