| 結構式 |
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7α-Acetylthio-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Spironolactone 是醛類脂醇（Aldosterone）的競爭性抑制劑。有利尿及抗高血壓的雙重效果，其作用部位在遠側腎小管，阻斷鈉離子對鉀離子的交
換，導致鈉離子和水分排泄增加及鉀離子滯留。
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| 適應症 |
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利尿、高血壓、原發性醛類脂醇過多症。
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| 用法用量 |
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1.利尿劑誘生之低血鉀症：口服，每日25~100mg，一次或分成2~4 次服用。
2.充血性心臟衰竭，肝硬化及腎病性徵候群導致的水腫：
起始劑量：口服，每日25~200mg，分成2~4 次服用，至少連續服用5 天。
維持劑量：口服，每日75~400mg，分成2~4 次服用。
3.高血壓：
起始劑量：口服，每日50~100mg，一次或分成2~4 次服用，至少連續服
用二星期，視需要每二星期逐漸調節劑量至一天最高量200mg.
維持劑量：口服，依病人所需而調節劑量。
4.原發性醛類脂醇過多症：
維持劑量：手術前，口服，每日100~400mg，分成2~4 次服用。不適合手
術的病患可以較小的劑量作為長期的維持劑量。
一般成人處方限量：劑量最高可增加至起始劑量3 倍或一天最高可達400mg。
一般兒童劑量：
水腫、腹水或血壓過高患童：
起始劑量：口服，每日每公斤體重1~3mg；或每平方公尺體表面積30~90mg，
一次或分成2~4 次服用，5 天後再調整劑量，最高可增加至初劑量的3 倍。
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| 藥動力學 |
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1.本藥口服後，很快被吸收，90%以上係與蛋白質結合，約80%被迅速代謝
成Canrenone（活性代謝物），其排泄主由腎臟，其次為膽道，大約有10
％以原型藥由腎臟排泄。.
2.每天服用本藥1~2 次，其半衰期（Canrenone）為13~24 小時（平均19 小時）。
每天服用本藥4 次，其半衰期（Canrenone）為9~16 小時（平均12.5 小時）。
3.服藥後2~3 天產生最高藥效，作用期為2~3 天。
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| 副作用 |
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高血鉀症徵象(有高達26%病人發生，即使與Thiazide 利尿劑合用亦如
此)，心臟搏動不規則(此為高血鉀症之早期臨床徵象，可由EKG 檢測
出)，神經錯亂，手、腳、唇刺痛或麻痹，呼吸短促或困難，無法解釋的
焦慮，異常疲勞或虛弱，腿軟弱無力或疲倦，發熱及皮膚發紅或發癢(為
過敏反應)等。如有胸部觸痛、月經週期不規則、毛髮增生或女性聲音變
低沈、男性乳房增大、無能或無法保持勃起、異常發汗(為內分泌效應)，
動作笨拙、頭痛(為CNS 效應)，嗜睡、嘴唇發乾、易口乾及缺乏活力等
低血鈉症徵象，嘔吐、噁心、胃痙攣及腹瀉等副作用持續時也應予醫療
照應。
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| 交互作用 |
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1.Ammonium chloride 與本藥併用時，可造成系統性酸中毒，合用時應仔細監
測。
2.其他抗高血壓劑或利尿劑與本藥併用時會增強抗高血壓效應，為治療利益
計，而經常合併使用時，必須考慮劑量的調整。
3.得自血庫之血液（儲存10 天以上，每公升血漿含鉀高達30mEq，每公升全
血含鉀高達65mEq），其他保留鉀的利尿劑例如Triamterene，低鹽牛奶（每
公升可能含鉀可高達60mEq），含鉀藥物（如注射用Penicillin G
potassium），鉀補充劑或含高濃度鉀之物質或鹽代替品（大部分含大量的
鉀）等與本藥併用，會促進血漿中鉀的蓄積，造成高血鉀症，因為
Spironolactone 本身就有保留鉀的特性。此特別容易發生於腎功能不足的病人。
4.本藥勿與Carbenoxolone 合用，因本藥對其潰瘍癒合及副作用有抑制作用。
5.本藥與鈉離子型交換樹脂，例如（Sodium polystyrene sulfonate）共用時，不論口服或肛門給予，均可因鈉離子取代鉀離子而減低血清鉀濃度，有些病人會因鈉離子攝取增加，而有水分滯留現象發生。
6.本藥可能延長Digoxin 之半衰期。兩藥併用時，須降低Digoxin 的劑量或延長其給藥間隔，且建議小心監視病患。
7.鋰鹽與本藥合用，因可降低腎臟的清除率而引生鋰毒性。
8.長期或過量使用緩瀉劑，可促進鉀離子大量由腸胃道排出，而減低血清鉀
離子濃度，因而干擾Spironolactone 之鉀離子滯留作用。
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| 禁忌 |
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高血鉀症的患者不可服用本藥。
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| 注意事項 |
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1. 避免食用過多的高鉀離子食物或鹽代用品或其他的鉀補充劑。
2. 每日服用一次者，最好在早晨服用，期將夜間睡眠時間的解尿次數減
至最低。
3. 本藥可減少血管對Norepinephrine 之反應性，因此，服用本藥的病人在
施行局部或全身麻醉劑時，須特別注意。
4.投與本藥時病人應作以下之檢查：
(1)在治療前及治療期間應定時檢測血尿素氮濃度及血漿肌胺酸酐濃
度。
(2)長期治療病人，尤其併服系統性類固醇藥物有嚴重肝硬化者，應定
時做心電圖檢查，血漿電解質測定（特別是血清鉀離子濃度之測定）。
5. 按時間服藥習慣，可與食物或牛奶一起服用，以減少胃腸刺激並可能
增加生體可用率，
6. 男性乳房變大通常可在數月內復原。
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| 藥品保存方式 |
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本藥應儲存於緊密容器、陰涼(15-30℃)乾燥避光處所。
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