結構式 |
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Clodronic acid (dichloro-phosphono-methyl)phosphonic acid
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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本品一是個很強的蝕骨細胞作用抑制劑,是骨質代謝上有再吸收病變時之理想制劑。它能預防高鈣血症和使高血清鈣離子濃度正常化,預防或減低新的骨轉移之出現和阻止或延遲舊的骨轉移的成長,減低骨折的危險和骨疼痛。
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適應症 |
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惡性腫瘤之蝕骨性骨頭轉移,惡性高血鈣症。
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用法用量 |
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1. 當clodronate每日服用一次時,最好在清晨空腹時服藥,並喝一大杯開水,服藥後一小時內病患應避免飲食和喝水。 2. Clodronate絕不可與牛奶、含鈣或其他兩價陽離子的食物或藥品併用。因為它們會破壞Clodronate之吸收。若分次服用,應在兩餐之間服用,最好是飲食或喝水後至少兩小時或食前一小時服藥。 3. 每天1600mg的劑量可單次或分二次給藥。
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藥動力學 |
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吸收: 與其他雙磷酸鹽相同,clodronate在胃腸道的吸收效果差,約只有2%會被吸收。但Clodronate 的吸收速度快,單一口服劑量服用30分鐘後可達最高血中濃度。 分佈與排除: Clodronate與血漿蛋白的結合力很弱,其分佈體積(Vd)是20-50L。Clodronate的血清廓清過程分為兩個極清楚、不同的階段:分佈期(distribution phase)半衰期約2小時和非常緩慢的廓清期(elimination phase)因clodronate牢牢的與骨質結合。Clodronate主要經由腎臟排除,約80%被吸收的clodronate會在接下來幾天的尿液中出現。與骨頭結合的clodronate(約吸收量的20%)排除較慢。腎臟廓清率約為血漿廓清率的75%。
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副作用 |
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噁心、嘔吐與腹瀉。
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交互作用 |
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Clodronate不可與其他雙磷酸類(bisphosphonates)併用。 Clodronate與非固醇類抗發炎鎮痛劑(NSAIDs)併用時曾有腎功能不良之報告,最常見的是diclofenac。 Clodronate與胺基配醣體類抗生素(aminoglycosides)同時使用時應注意,因會增加低血鈣症之危險性。 Estramustine phosphate與clodronate併用時,曾有令estramustine phosphate血漿濃度上升高達80%之報告。 Clodronate會與兩價陽離子形成極難溶之複合物,因此,若clodronate與兩價陽離子之食品或藥物,如制酸劑或鐵劑併用時,clodronate之生體可用率會明顯下降。
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禁忌 |
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對雙磷酸鹽類(biphosphonates)有過敏反應之病患禁用本藥。絕不可與其他雙磷酸類併用。
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給付規定 |
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注意事項 |
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1. Clodronate治療期間應適當補充水份,這對靜脈輸注給藥時及高血鈣或腎衰竭病患特別重要。 2. Clodronate在腎衰竭病患應小心使用
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警語 |
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治療期間應適當補充水份,這對靜脈輸注給藥時及高血鈣或腎衰竭病患特別重要。
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過量處理 |
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過量時應給予症狀處理,確實充分補充水份,並檢測腎功能與血鈣濃度。
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藥品保存方式 |
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低於25℃儲存。
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