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醫令碼 20623 健保碼 AB44136100
商品名 PLETAAL 50MG 藥品許可證 衛署藥製字第044136號
中文名 普達錠 50公絲 健保局藥理類別 201218 血小板凝集抑制劑
學名 Cilostazol 外觀描述
外觀圖示
類別 PHR 劑量 TAB
抗生素 管制藥
仿單 20623 PLETAAL 50MG
用藥指導單張
ATC7藥理類別 B01AC Platelet aggregation inhibitors excl. heparin
孕婦用藥分級 C 級:
在對照的動物研究試驗中顯示該藥學物對胚胎有不良反應(致畸胎性或殺胚胎性或其他),但未進行人體懷孕婦女研究;或者尚無對照的人體懷孕婦女或動物研究試驗。只有在可能的利益大於潛在的危險,才可使用此藥物。

結構式

Image:Cilostazol.svg

6-[4-(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone

UpToDate UpToDate 連結
藥理作用
• 對兔子的試驗顯示,cilostazol會抑制兔子血小板之serotonin之釋出,但並不影響血小板對serotonin、adenosine的吸收。本劑可抑制thromboxane A2 (TXA2)引起之血小板凝集。
• 在血管內皮細胞或前列腺素PGE1存在下,cilostazol會增強對人類血小板的抗凝集作用。
• 在前列腺素PGI2或adenosine存在下,cilostazol會增強對犬類血小板的抗凝集作用。
• Pletaal對於間歇性跛行症療效的作用機轉尚未完全明瞭。Pletaal及其數種代謝物是cyclic AMP (cAMP) phosphodiesterase III (PDE III)抑制劑,可抑制phosphodiesterase活性和阻礙cAMP的代謝,促使在血小板和血管中的cAMP濃度增加,進而有抗血小板凝集和血管擴張作用。
• 對服用Pletaal的病患檢測血脂質之影響。與安慰劑組比較,發現12週後,服用Pletaal 100 mg 一天二次的病患的血中三酸甘油脂(triglycerides)降低29.3 mg/dL (15%)和高密度脂蛋白-膽固醇(HDL-cholesterol)增加4.0 mg/dL (≅10%)。
適應症
使用於無休息時疼痛及周邊組織壞死之間歇性跛行病人(周邊動脈疾病Fontaine stage II),用於增加最大及無痛行走距離及經生活模式改變(包含戒菸及運動計畫)及其他治療後,仍無法充分改善間歇性跛行症狀病人之二線治療。
無法耐受aspirin且屬非心因性栓塞之腦梗塞患者,以預防腦梗塞之再復發。
用法用量
Cilostazol併用CYP3A4抑制劑如:ketoconazole,itraconazole,erythromycin,diltiazem以及CYP2C19抑制劑如:omeprazole時,建議應採較低劑量50 mg,一天二次。
葡萄柚汁會抑制CYP3A4,併服葡萄柚汁會增加cilostazol之Cmax約50%,但不影響AUC,故建議服用cilostazol時,應避免飲用葡萄柚汁。
服用Pletaal的病患在2-4週內就有療效產生,但有時需要治療12週才有效果。
藥動力學
Pletaal可經口投與吸收。高脂肪食物會增加吸收,Cmax約增加90%,AUC(血中濃度曲線下總面積)約增加25%。絕對生體可用率則尚未知。
分布:
血漿蛋白質及紅血球結合率
Cilostazol的蛋白質結合率達95~98%,主要為與白蛋白結合。
代謝和排泄:
Cilostazol之排泄主要係由代謝後,其代謝產物經由尿液排泄。由體外試驗顯示,Cilostazol主要由CYP3A4代謝,次由CYP2C19代謝。其主要活性代謝物3,4-dehydro-cilostazol再經由何種酵素代謝則仍未知。
副作用
頭痛、心悸、腹瀉。
交互作用

Aspirin
Short-term (up to 4 days) coadministration of aspirin with cilostazol showed a 22% to 37% increase in inhibition of adenosine diphosphate–induced ex vivo platelet aggregation compared with aspirin alone.

Moderate inhibitors of CYP3A4 (eg, clarithromycin, diltiazem, erythromycin, grapefruit juice)
Cilostazol plasma concentrations may be elevated, increasing the pharmacologic and adverse reactions.

Omeprazole
Coadministration of omeprazole did not significantly affect the metabolism of cilostazol, but the systemic exposure to 3,4-dehydro-cilostazol was increased 69%.

CYP-450 system
Cilostazol could have pharmacokinetic interactions because of effects of other drugs on its metabolism by CYP3A4 or CYP2C19.

Platelet function inhibitors
Cilostazol could have pharmacodynamic interactions with other platelet function inhibitors.

Strong inhibitors of CYP3A4 (eg, fluoxetine, fluvoxamine, itraconazole, ketoconazole, nefazodone)
Cilostazol plasma concentrations may be elevated, increasing the pharmacologic and adverse reactions.

本品若同時併用丹參、當歸、川紅花、藏紅花併用,可能會增強抗凝血作用。

本品若同時併用吉林參、吉林參鬚、高麗參、西洋參併用,可能會降低抗凝血作用。

禁忌
1. 有心室性心搏過速、心室顫動或多灶性心室性心律不整者,無論是否接受充分治療,及有QTc間隔延長病史者。
2. 有嚴重頻脈性心律不整病史者。
3. 接受2種或2種以上抗血小板或抗凝血劑(如:acetylsalicylic acid, clopidogrel, heparin, warfarin, acenocoumarol, dabigatran, rivaroxaban 或apixaban等)治療者。
4. 有不穩定心絞痛,最近6個月內心肌梗塞,或過去6個月內曾接受冠狀動脈介入治療者。
給付規定
2.1.1.5.Cilostazol(如Pletaal):(90/6/1、100/7/1、104/4/1、105/5/1)
1.使用於無休息時疼痛及周邊組織壞死之間歇性跛行病人(周邊動脈疾病Fontaine stage II),用於增加最大及無痛行走距離。
2.經生活模式改變及其他治療後,仍無法充分改善間歇性跛行症狀病人之二線治療。
3.用於無法耐受acetylsalicylic acid且屬非心因性栓塞之腦梗塞患者,以預防腦梗塞之再復發,並符合下列條件之一(105/5/1):
(1)對acetylsalicylic acid過敏。
(2)臨床診斷確定為acetylsalicylic acid所導致之消化性潰瘍或上消化道出血、穿孔病史者。需於病歷註明發生時間。
(3)最近一年內臨床診斷確定為消化性潰瘍者。病歷上應有明確消化性潰瘍之典型症狀紀錄及發病時間。
(4)最近一年內經上消化道內視鏡檢查或上消化道X光攝影檢查證實消化性潰瘍或發生上消化道出血、穿孔病史。需於病歷註明上消化道內視鏡或上消化道X光攝影檢查時間。但對acetylsalicylic acid無法耐受,且身體狀況無法忍受內視鏡或消化道X光攝影檢查者(如75歲(含)以上罹有中風或長期?床者)不在此限。


注意事項
1.本品應在飯前至少半小時或飯後2小時服用。
2.本品對間歇性跛行症狀的改善無法立即見效。
3.有關長期投與或在有嚴重潛在性心臟疾病的病人時可能造成的心血管方面的危險,應記載於注意事項中。
警語
服用本劑可能增加心搏速率,因而導致狹心症,應小心監測患者的狹心症症狀(如:胸痛)。[本劑對預防腦梗塞患者再復發之效果的臨床試驗結果顯示,長期使用本劑會明顯增加PRP(pressure rate product)*,另外,有些服用本劑的患者發生狹心症。](請參照【注意事項】之1.謹慎服用之(4)、2.重要注意事項之(3)、【不良反應】(1)重大的不良反應之1)鬱血性心衰竭、心肌梗塞、狹心症和心室性頻脈)。
* PRP (pressure rate product) 係指心臟負荷指數(myocardial load index),與心肌中氧消耗量有關,可由心搏速率(beats/min)乘以收縮壓(mmHg)而得,藉觀察此值來評估Pletaal之用藥安全。
過量處理
因有關Pletaal急性過量投與的資料有限。急性過量投與的徵候和症狀可預期是過度的藥理效應,如:嚴重頭痛,腹瀉,低血壓,心搏過速和可能的心律不整等,應小心觀察並給予支持性治療。因cilostazol有高蛋白質結合率,可能不易以血液透析或腹膜透析有效地排除。
藥品保存方式
儲存於30℃以下。

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