結構式 |
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7-[3-hydroxy-2-(3-hydroxyoct-1-enyl)- 5-oxo-cyclopentyl] hept-5-enoic acid
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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刺激子宮:普若舒定-益二型會刺激子宮肌肉像產程中的子宮一樣收縮,但目前尚未知本劑機轉是否直接作用在子宮肌肉層。不過在多數案例中,陰道給予普若舒定-益二型可造成子宮肌肉強烈收縮並且使子宮內受精卵排出。 子宮頸成熟:普若舒定-益二型會導致子宮頭局部柔軟、擴張,以及子宮頭管消失。上述變化一般從懷孕到預產期之間會自然發生,子宮頸的成熟會降低子宮頸的阻力伴隨著子宮肌肉的活動會增加,所以子宮內容物可以項利排出。 其他:普若舒定-益二型也會刺激人類冑腸道平滑肌,所以使用普若舒定-益二型引導子宮頸成熟時,偶爾會發生嘔吐或腹瀉等反應。
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適應症 |
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對經產婦或順產婦之引產有效。
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用法用量 |
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塞入一錠(3毫克)至後穹窿,使用後六至八小時如仍無法進行生產,可使用第二顆。在二十四小時之內,最高總投予劑量為6毫 克,不建議連續使用超過兩天。
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藥動力學 |
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吸收: 以陰道內方式給予Dinoprostone 吸收相當快速。使用子宮頸凝膠,約30~ 45分鐘之後血漿中濃度可達高峰值。Dinoprostone有 73%會與人類血漿白蛋白結合。若給予陰道凝膠造成血漿中前列腺素代謝物的增加量發現會明顯大於給予陰道錠,推測陰道凝膠有較佳生體可用率。塞入陰道錠約40分鐘後,前列腺素E2的吸收可達高峰值。吞入 口服錠 15 分鐘之後便可測得前列腺素E2,吞入第一錠後約45分鐘可達高峰值。一小時後再吞入第二次錠並不會有蓄積的效果。 分佈與代謝: Dinoprostone在母體中可以廣乏分佈。 若以靜脈注射方式給予藥物的分佈及代謝都相當快速,給藥15分鐘後只有3%未被代謝藥物留在血液中。目前在人類的血液及尿液中可以測得九種以上的前列腺素E2代謝物 o 前列腺素E2可以快速代謝成13,14-diliydro–15-keto前列腺素E2,再轉變成13-14-diliydro,15-keto前列腺素A2。普若舒定-異二型在人類體內可以完全代謝。大部分先在肺部代謝之後再由肝臟及腎臟作進一步代謝。 排除: 此藥物及其代謝物主要由腎臟代謝,小部分由糞便排出。
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副作用 |
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腹瀉、噁心、嘔吐。
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交互作用 |
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因為前列腺素可能會加強催產素的作用,所以不建議同時併用其他的催產製劑。若要併用催產素,一般建議在使用普若舒定-益二型子宮頸凝膠,陰道內凝膠,或陰道錠後至少問隔六小時再使用催產素。
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禁忌 |
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1 不應用於對普洛舒定的成份過敏者。 2 對於有下列情況之病人應禁用普洛舒定及其他催產藥物: (1) 多胎好娠。 (2) 多胎史(曾有六次或六次以上足月懷孕者)。 (3) 胎兒頭部尚未進入產位。 (4) 曾動過子宮手街者(即:剖腹產,子宮切閉術)。 (5) 胎兒頭部及母體骨盆不相稱。 (6) 疑有或確實證明胎兒窘迫的情形。
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給付規定 |
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限產科引產時使用。
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注意事項 |
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當病人之心血管功能異常,肝、腎功能損害,患有氣喘,青光眼或眼內壓升高者,或羊膜及絨毛膜破裂時,使用普若舒定-益二型陰道錠產品應注意。
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警語 |
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使用普若舒定-益二型陰道錠期問,需要密切監控子宮活動及胎兒心跳速率。當病人子宮張力過高、過度收縮,或是胎兒心跳速率異常等情形發生時,為了產婦及胎兒的安全必須馬上給予完善的處理。
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過量處理 |
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前列腺素E2具有過度刺激肌肉的特性,所以藥物過量可能呈現子宮過度收縮以及張力過高的情況。發生上列情形應給予適當的處理,即改變產婦姿勢以及給予母體氧氣補給。給予前列腺素 E2促使子宮頸成熟,其後續造成的過度刺激反應,可以使用乙型交感神經刺激劑(β- adrenergic)藥物來改善。
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藥品保存方式 |
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儲存於2∼8℃冰箱內。
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