結構式 |
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Amlodipine besylate的化學名稱為3-Ethyl-5-methyl(4RS)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl) -6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate benzenesulphonate,實驗式為 C20H25ClN2O5•C6H6O3S,構造式為:
Telmisartan 的化學名稱為4'-[(1,4'-dimethyl-2'-propyl [2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-yl)methyl]-[1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid,實驗式為 C33H30N4O2,構造式為:
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Telmisartan 血管收縮素II 係在血管收縮素轉化酶(ACE,激肽酶[kininase]II)所催化的反應中,由血管收縮素 I 轉化形成。血管收縮素II 為腎素-血管收縮素系統的主要升壓劑,其作用包括血管收縮、刺激醛固酮的合成與釋放、心臟刺激作用,以及腎臟對鈉的再吸收作用。Telmisartan 可在許多組織(例如血管平滑肌與腎上腺)中,選擇性地阻斷血管收縮素II 與AT1 受體的結合,進而阻斷血管收縮素II 的血管收縮與醛固酮釋放作用。因此,其作用與血管收縮素II 的合成路徑無關。 Amlodipine Amlodipine 是一種dihydropyridine 類鈣離子通道阻斷劑,可抑制鈣離子經膜流入血管平滑肌與心肌的過程。
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適應症 |
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治療高血壓,此複方藥品不適用於起始治療。
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用法用量 |
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1. 一天一次20-80 mg 劑量的telmisartan 為有效的高血壓療法,amlodipine 的有效劑量範圍則為2.5-10mg。劑量須個別調整,可於至少2 週後調高。大部分的降血壓效果可於2 週內顯現,通常可於4 週後達到最大降幅。 2. TWYNSTA 的最大建議劑量為一天一次80/10 mg。 3. TWYNSTA 可與食物一起服用,亦可空腹服用。
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藥動力學 |
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TWYNSTA 錠劑 Amlodipine 與telmisartan 併用具有相近於其個別使用時的藥物動力學性質。 TWYNSTA 80/10 mg 錠劑與高脂餐食一起服用之後,telmisartan 的總血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)與Cmax 分別降低大約24%與60%。Amlodipine 的AUC 與Cmax則未改變[請參閱用法用量(2.1)]。 Telmisartan 口服之後,telmisartan 的最高濃度(Cmax)可於用藥後0.5 至1 小時達到。食物會稍微降低telmisartan的生體可用率,使用40 mg 錠劑時telmisartan 的血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)降低約6%,使用160 mg 劑量後則降低約20%。Telmisartan 的絕對生體可用率具有劑量相關性。 Amlodipine 單獨使用amlodipine 之後,amlodipine 的最高血漿濃度可於6-12 小時後達到。絕對生體可用率約在64%至90%之間。Amlodipine 的生體可用率不受食物影響。 Amlodipine 係以雙相方式(biphasic)從血漿中清除,末相排除半衰期約為30 至50 小時。Amlodipine可於連續7 至8 天每日用藥一次之後,達到穩定狀態的血漿濃度。 分布 Telmisartan Telmisartan 與血漿蛋白質的結合率高(>99.5%),主要為白蛋白與α1-酸性糖蛋白。在使用建議劑量所達到的濃度範圍內,血漿蛋白質的結合率皆極穩定。 Amlodipine Amlodipine 的擬似分布體積為21 L/kg。高血壓病患循環中的amlodipine,約有93%與血漿蛋白質結合。 代謝與排除 Telmisartan 靜脈注射或口服14C 所標記的telmisartan 後,大部分的用藥劑量(>97%)皆以原型經由膽汁排出,而從糞便中排除;僅極少量出現於尿液中(分別為總放射活性的0.91%與0.49%)。 Telmisartan 的代謝係藉由共軛結合(conjugation),而形成不具藥理活性的醯基尿甘酸共軛化合物(acylglucuronide);此原型態的尿甘酸化合物為人類血漿與尿液中,唯一獲得確認的代謝物。在使用單一劑之後,其尿甘酸化合物約佔血漿中所測得之放射活性的11%。細胞色素P450 同功酶並未參與telmisartan 的代謝。 Telmisartan 的總血漿清除率>800 mL/min。末相半衰期與總清除率,似乎不具劑量相關性。 Amlodipine Amlodipine 主要經由肝臟代謝(約90%)而轉變為無活性的代謝物,有10%的原始化合物與60%的代謝物於尿液中排除。
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副作用 |
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周邊水腫、暈眩與背痛。
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交互作用 |
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TWYNSTA 錠劑尚未與其他藥物進行藥物交互作用研究。
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禁忌 |
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TWYNSTA 錠劑禁用於已知對telmisartan、amlodipine,或本產品之任何其他成分過敏(例如,全身性過敏反應或血管性水腫)的病患。
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注意事項 |
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由於使用TWYNSTA 之類的抗高血壓藥物可能出現暈厥、睏倦、暈眩或眩暈等副作用,因此病患在從事開車或操作器具或機器等活動時,應特別謹慎。
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警語 |
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於懷孕期間使用直接作用於腎素-血管收縮素系統的藥物,可能對發育中的胎兒造成傷害,甚至導致胎兒死亡。一旦得知懷孕,須儘快停止服用TWYNSTA 錠劑。
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過量處理 |
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Telmisartan 在人體用藥過量的現有資料不多。Telmisartan 錠劑用藥過量最可能出現的症狀,包括低血壓、暈眩與心搏過速;副交感神經(迷走神經)的刺激,則可能導致心搏徐緩。若發生症狀性的低血壓,須給予支持性療法。Telmisartan 無法以血液透析方式移除。
Amlodipine 若發生嚴重用藥過量,即應密切監測其心臟與呼吸狀況,並密集測量血壓。若發生低血壓,即應施予心血管支持性治療(包括抬高四肢)與適當補充液體。
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藥品保存方式 |
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儲存於30°C以下。
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