結構式 |
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Amlodipine
3-Ethyl-5-methyl (±) - 2 - [(2 - aminoethoxy)methyl] - 4 - (2 - chlorophenyl) - 1,4 - dihydro - 6 - methyl - 3,5 - pyridinedicarboxylate, monobenzenesulphonate monohydrate
Olmesartan medoxomil
(5-methyl-2-oxo-2H-1,3-dioxol-4-yl)methyl 4-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1H-imidazole-5-carboxylate
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Sevikar是兩種降血壓的複方:一種是dihydropyridine鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢速通道阻斷劑)amlodipine besylate,及一種是血管收縮素Ⅱ受體阻斷劑olmesartan medoxomil。 Sevikar的amlodipine成份抑制鈣離子穿越細胞膜進入血管平滑肌和心肌,而Sevikar的olmesartan medoxomil成份則阻斷血管收縮素Ⅱ的血管收縮作用。
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適應症 |
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治療高血壓,此複方藥品不適合用於起始治療。
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用法用量 |
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1.一般考慮事項 Olmesartan medoxomil通常很少產生副作用,且副作用顯然與劑量無關,但amlodipine的副作用(主要是水腫)則與劑量有關。改變劑量後2週內可達到最大降血壓效果。 Sevikar 可搭配或不搭配食物服用。 Sevikar可與其他降血壓藥物併用。使用2週後可增加劑量。Sevikar的最高建議劑量是10/40mg。 2.替代治療 Sevikar可以取代其個別的成份。取代個別成份時,若血壓控制仍不理想,可提高其中一種或兩種成份的劑量。
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藥動力學 |
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吸收: Amlodipine絕對生體可用率估計在64%到90%之間; Olmesartan口服投予後之Cmax 1~2小時。 分佈: Amlodipine擬似分佈體積為21L;Olmesartan的分佈容積約為17 L。 代謝: 肝代謝比率%= Amlodipine約90%經由肝臟代謝化為無活性代謝物。Olmesartan 約50至65%經膽汁由糞便排出。 腎排除比率%= Amlodipine10%的母化合物和60%的代謝物排泄於尿液中。olmesartan吸收劑量的35%到50%由尿液排出。 排除: 肝臟代謝化為無活性代謝物。Olmesartan 約50至65%經膽汁由糞便排出。
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副作用 |
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水腫、頭暈。
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交互作用 |
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體外試驗數據顯示,amlodipine並不會影響digoxin、phenytoin、warfarin和indomethacin與人體血漿蛋白的結合。 Olmesartan medoxomil不經由細胞色素P450系統代謝,對P450酵素也沒有影響,因此,預期此藥物不會與抑制、誘發或由這些酵素代謝的藥物產生交互作用。
臨床試驗數據顯示,相較於使用單一作用於RAAS之藥品,合併使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分藥品來雙重阻斷RAAS,不良反應【例如:低血壓、高鉀血症及腎功能下降(包括急性腎衰竭)】之發生率較高。
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禁忌 |
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合併使用本品及含aliskiren成分藥品於糖尿病患或腎功能不全患者 (GFR < 60 ml/min/1.73 m2)。
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注意事項 |
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不良反應通常與其個別成分有關。
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警語 |
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雙重阻斷腎素-血管昇壓素-醛固酮系統(renin-angiotensin-aldosterone system, RAAS):有證據顯示,合併使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分藥品會增加低血壓、高鉀血症及腎功能下降(包括急性腎衰竭)之風險,故不建議合併使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分藥品來雙重阻斷RAAS,若確有必要使用雙重阻斷治療,應密切監測患者之腎功能、電解質及血壓。ACEIs及ARBs不應合併使用於糖尿病腎病變患者。
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過量處理 |
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如果過量服用藥品,應積極監測心臟和呼吸,並須經常地測量血壓。一旦發生低血壓,應實施心血管支持性治療,包括抬高四肢及適當輸液。
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藥品保存方式 |
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請儲存於25℃ 以下。
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