結構式 |
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1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-quinoline-3-carboxylic acid
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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在體外實驗中ciprofloxacin可以有效對抗所有的革蘭氏陰性病原菌,ciprofloxacin的殺菌作用是因為抑制細菌DNA複製、轉錄、修補和重組時的type II topoisomerase(DNA gyrase和topoisomerase IV)。
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適應症 |
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成人:對ciprofloxacin有感受性細菌所引起之呼吸道感染、中耳炎、竇炎、眼感染、腎臟及泌尿道感染(包括淋病)、腹部感染(包括腸炎、膽囊炎、腹膜炎)、皮膚及軟組織感染、骨髓炎、關節感染、菌血症。 小孩:大腸桿菌(Escherichia coli)引起之複雜性泌尿道感染和腎盂腎炎(1-17歲) 綠膿桿菌(P. aeruginosa)有關之囊腫性纖維化產生急性肺部惡化的現象(5-17歲)
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用法用量 |
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給藥法: 靜脈給藥時,給藥時間為100與200mg 30分鐘,400mg則為60min。輸注溶液可直接注射或混合於其它輸液中使用。 本品可與下列溶液配伍:生理食鹽液,林格氏液及乳酸林格液,5%與10% 之葡萄糖溶液,10%果糖溶液,以及含有0.225%或0.45%氯化鈉的5%葡萄糖溶液。 當本品與可配伍的輸注液混合後,基於微生物學的理由及光敏感性,這些溶液應在混合後儘快使用。
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藥動力學 |
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吸收 靜脈輸注ciprofloxacin後,其平均血中最大濃度在輸注結束時達到,在靜脈輸注400毫克的劑量範圍內,ciprofloxacin的藥物動力學是呈線性的。 分佈 Ciprofloxacin與蛋白質結合率很低(20-30%),而且在血漿中大部分以非離子狀態存在,Ciprofloxacin可以自由地擴散至血管外,最大穩定狀態分佈體積是2-3L/kg。 代謝 已知會有少量的4種代謝物存在,如下: Desethyleneciprofloxacin (M1)、sulphociprofloxacin (M2)、oxociprofloxacin (M3)和formylciprofloxacin (M4),M1到M3代謝物顯示有相當或稍差於nalidixic的體外抗菌活性,M4 (存在量最低的代謝物)主要與norfloxacin具有相等的體外抗菌活性。 排泄 Ciprofloxacin主要以非代謝的型態經由腎臟排除,少量經由非腎臟排除。
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副作用 |
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噁心、嘔吐、腹瀉、眩暈、頭痛。
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交互作用 |
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Class IA或III的抗心律不整藥物 當ciprofloxacin與class IA或III抗心律不整藥物併用時須謹慎使用,因為 ciprofloxacin對QT區間的影響有加乘的作用。 Probenecid Probenecid會干擾Ciprofloxacin的腎排除,所以併用ciprofloxacin和 probenecid會增加Ciprofloxacin的血中濃度。 Omeprazole Ciprofloxacin和omeprazole併服會導致ciprofloxacin的Cmax和AUC輕微地降低。 Methotrexate Methotrexate在腎小管的輸送可能因併服ciprofloxacin而受到抑 制,導致methotrexate血漿濃度增加,這可能增加methotrexate所引起毒性反應的危險性,因此,使用methotrexate治療的病人,當要併服ciprofloxacin時,必須小心監測。 NSAID 動物研究顯示非常高劑量的quinolones藥物(gyrase抑制劑)和某些非固醇類抗發炎藥物(acetylsalicylic acid除外)併用會引起痙攣。 Cyclosporin Ciprofloxacin和含有cyclosporin的藥物併用會造成血中肌氨酸酐濃度的暫時性升高。因此,需時常(一星期二次)控制這類病患血中肌氨酸酐的濃度。
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禁忌 |
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1. 本品不可使用於對Ciprofloxacin或其它Quinolone化學治療劑會過敏的病人。 2. 本品不可使用於小孩、青少年、孕婦、或是哺乳中的母親,因為沒有這些患者群使用此藥的安全經驗,基於動物實驗的結果,本品有可能對尚未成熟的生物之關節軟體造成傷害。動物實驗迄今尚未有任何造成畸形胎的證據。
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注意事項 |
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1. 對於癲癇病人及曾患有中樞神經失調的病患(例如痙攣閾值 偏低,曾有痙攣的病史,低腦部血流,腦結構改變成中風),本品應只用在治療效益大於危險的時後,因為這些病人會因可能的中樞神經副作用而導致危險。 2. 即使在完全遵照處方指示用藥的情況下,此藥仍會影響反應的速度以致於開車或操作機器的能力會受到損害。此情形尤其容易發生在與酒精合用時。
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警語 |
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本藥品具有使重症肌無力惡化之風險,具有重症肌無力患者應避免使用。
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過量處理 |
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在一些急性口服過量的病例中,曾有可逆轉腎毒性的報告。 因此,除了一般急救措施外,還建議監測腎功能,並且給予含鎂、鈣的制酸劑以減少ciprofloxacin的吸收。只有一小部份的ciprofloxacin (<10%)在血液透析及腹膜透析後會從身體內被移除。
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藥品保存方式 |
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本品應置於單劑量容器內於25℃ 以下貯存或具空調室溫下、避免冷凍並避光貯之。 【注意事項】因為本藥的輸注液具光敏感度,所以藥瓶須在使用前再從盒子拿出來。在白晝光線下,完整的效力只能保證維持3天。為了使用上的安全,必須穿刺輸注瓶塞的中央圓圈中,穿刺在圓圈外可能會導致瓶塞受損。 操作說明 低溫儲存環境可能會產生沉澱,但在室溫下會再度溶解。所以不須將此輸注液置於冰箱儲存。 藥物應置於小孩拿不到的地方。過期後不可繼續使用。
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