結構式 |
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(±)-2-methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydropyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Mirtazapine是一種作用於中樞活性神經間隙前α2拮抗劑,可增加中樞腎上腺素及血清素之神經傳導作用。其中血清素神經傳導的增加乃是特異性經由 5-HT1受體,因為 5-HT2和5-HT3受體均受到 Mirtazapine 的阻斷。Mirtazapine的二個鏡像異構物均有助於抗憂慮作用。其中 S(+)鏡像異構物能阻斷 α2 與 5-HT2受體,R(-)鏡像異構物則可阻斷 5-HT3受體。 Mirtazapine的組織胺H1-拮抗活性則導致其鎮靜效果,一般說來Mirtazapine的耐受性良好,沒有實質的抗膽鹼活性,在治療劑量下,也不會影響心臟血管活性。
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適應症 |
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鬱症。
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用法用量 |
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本藥錠為口服使用,可配水整錠吞服不須咀嚼。
成人:開始治療之起始劑量為每日15mg,可依臨床反應增加劑量以達到理想療效。常用的藥效日劑量為15~45 毫克。
老年人:推薦劑量與成人相同。老年人當須增加劑量時,應在嚴密監測下進行,以確保理想而安全的臨床反應。
孩童與18 歲以下青少年:用Mirtazapine 來治療患有鬱症的孩童與18 歲以下青少年之安全性與有效性尚未建立。此族群的安全與有效性不可能由成人研究資料外推而來,因此並不建議使用Mirtazapine 來治療。
腎臟或肝臟功能不全的病人,對Mirtazapine 的廓清率可能較低,因此這類患者給予Mirtazapine 時須留意。 Mirtazapine 之半衰期為20~40 小時,因此Mirtazapine 適合於每日使用一次。建議在每晚睡前服藥一次。Mirtazapine 也可將每日劑量平均分開來服用(如:早上服藥一次,晚上服藥一次)。
本治療最好能持續 4~6 個月直到病人完全無臨床症狀,然後才逐漸停藥。病人在接受適當劑量治療2~4 週內症狀即會有所改善,若治療反應不明顯,則可增加劑量至最大劑量。如果再經過 2~4 週的治療,仍無改善,則應停止治療。
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藥動力學 |
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1.Mirtazapine口服投予後,其活性成分Mirtazapine迅速被吸收且吸收良好(生體可用率約50%),約在2小時後達到最高血中濃度。
2.Mirtazapine與血漿蛋白的結合率大約85%,平均排除半衰期約20∼40小時,偶而有半衰期長達65小時的紀錄,較短的半衰期在年輕人也可發現。
3.Mirtazapine的排除半衰期足夠適合一天只需給藥一次的用藥模式。穩定期約在3∼4天達到,之後即無進一步的蓄積現象。
4.Mirtazapine大部分被代謝並在數天內經由尿液及糞便排出。
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副作用 |
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常見副作用: 食慾增加與體重增加。
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交互作用 |
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1.Mirtazapine不可與MAO抑制劑同時使用,或在停止這些藥物後的二星期內使用。 2.Mirtazapine可能使benzodiazepines及其他鎮靜劑增加鎮靜作用,因此這些藥物與Mirtazapine同時服用時應特別小心。 3.Mirtazapine可能會增加酒精的中樞抑制作用,因此建議病人在服用Mirtazapine治療期間應避免喝酒。 4.若其他血清素類作用藥物(如SSRI與venlafaxine)與mirtazapine併用時,所導致交互作用的危險是發生血清素樣症狀,從上市後經驗顯示,很少見使用SSRIs或venlafaxine併用mirtazapine病人發生血清素樣症狀。但若考慮因治療上的需要併用時,應小心的調整劑量與充分密切監測血清素樣過度刺激維持的開始徵狀 5.當病人以30毫克mirtazapine為每日劑量併用warfarin時可能會引起小但有統計學意義的增加其INR。由於即使在略高的 mirtazapine劑量下也無法免除所稱的反應發生,所以若mirtazapine與warfarin合併治療時,建議要監測INR。
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禁忌 |
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對Mirtazapine 過敏者。
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給付規定 |
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1.2.1.選擇性血清促進素再吸收抑制劑 (SSRI) 及血清促進素及正腎上腺素再吸收抑制劑 (SNRI) 抗憂鬱劑」(mirtazapine):(88/12/1、89/10/1、91/5/1、92/6/1、93/5/1、94/2/1、94/12/1、99/10/1) 使用時病歷上應詳細註明診斷依據及使用理由。
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注意事項 |
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醫師須留意下列症狀,例如:發燒、喉嚨痛、口腔炎或其他感染徵兆。當有上述症狀發生時,應停止治療並做血球數目檢查。
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警語 |
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Mirtazapine對開車與機械操作能力有輕微到中度影響,Mirtazapine可能損害注意力及警覺性。接受抗鬱劑治療的病人應避免進行需要警覺性及良好注意力的危險工作,例如開車或使用機械。
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過量處理 |
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藥物過量時應進行灌胃處理,並以適當的症狀性及支持性療法加以治療。
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藥品保存方式 |
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儲存於室溫25℃,避光防潮儲存。
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